ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS

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Barbara Marques 
 ODONTOLOGIA UERJ
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
INFLAMAÇÃO- DEFESA E REPARO
INFLAMAÇÃO: 
· “É O COMPLEXO DE ALTERAÇÕES OBSERVADAS APÓS LESÃO TECIDUAL” 
· “BEM DEFINIDA COMO A REAÇÃO DO TECIDO VIVO VASCULARIZADO A UMA AGRESSÃO LOCAL” 
INFLAMAÇÃO 
· Eventos vasculares (vasodiltação e aumento da permeabilidade capilar)
· Eventos celulares (quimiotaxia e diapedese)
· Ação dos mediadores (histamina, bradicinina, prostaglandinas e leucotrienos) 
AGENTES CAUSAIS
· BACTÉRIAS
· FATORES FÍSICOS – QUEIMADURA, TRAUMA E RADIAÇÃO
· FATORES QUÍMICOS – TOXINAS E SUBSTÂNCIAS CÁUSTICAS
· TECIDOS NECROSADOS
· REAÇÕES IMUNOLÓGICAS
FOSFOLIPÍDEOS 
Fosfolipase A2
 O dentista utiliza o antiinflamatório por 3 dias o que não causa efeito antiinflamatório e sim analgésico, pois para se obter o efeito antiinflamatório é necessário o uso por no mínimo 7 dias, o que em alguns casos pode causar reações gástricas
Ácido araquidônico
 ciclooxigenase lipoxigenase
 
 prostaglandinas leucotrienos
 tromboxano 
ANTIIFLAMATÓRIO NÃO-ESTEROIDAIS 
· Mecanismo de ação
· Inibição da ciclooxigenase
· COX 1 (fisiológica)Dipirona
(analgésico puro)
+
Nimesulida
(antiinflamatório com ação analgésica)
=
Analgesia máxima
 
· COX 2 (ligada a inflamação) 
Efeitos
· Antiinflamatório
· Analgésico
· Antipirético
Efeito analgésico:
· Inibição na formação das prostaglandinas
· Menor sensibilização dos nociceptores 
Efeitos antiinflamatórios :
· Inibição 
· Vasodilatação
· Aumento da permeabilidade capilar
Efeito antipirético: 
· Temperatura corporal regulada no hipotálamo
· A interleucina 1 estimula a produção da PGE
· Inibição da produção de prostaglandinas no hipotálamo 
REAÇÕES ADVERSAS (AINES) Pacientes com mais de 60 anos de idade devem evitar o uso de antiinflamatórios mais potentes como a nimesulida, pois os mesmos tem alta sensibilidade e essas drogas afetam o funcionamento dos rins (nefrotoxicidade).
· Alterações gastro-intestinais (20%)
· São os eventos adversos mais comuns
· Náusea
· Vômitos
· Dispepsia
· Hemorragia
· Perfurações
· Gastrite
· Ulcerações gástricas 
· Reações cutâneas
· Erupções leves
· Urticária 
· Efeitos renais adversos (nefrotoxicidade)
· Doses altas e uso prolongado
· Insuficiência renal aguda Os corticosteróides são normalmente utilizados para diminuição do edema, mas não são muito indicados por conta da nefrotóxicidade.
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS 
· Salicilatos
· Derivados do ácido propiônico
· Ácidos acéticos
· Fenamatos
· Oxicans
· Derivados pirazolônicos (pirazolonas)
· Derivados do para-aminofenol 
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO 1899 (ASPIRINA, AAS) Para realizar um procedimento em um paciente que faz tratamento com AAS, deve-se sugerir ao médico a suspensão do uso por uma semana, para que todas as plaquetas circulantes no momento sejam seqüestradas pelo baço e sejam novamente produzidas pela medula. Contudo, são realizadas exodontias simples sem a suspensão do AAS, com uma sutura bem feita.
· Bom efeito analgésico, antipirético e antiinflamatório
· Ação predominante em COX-1
· Dose máxima diária: 4.000 mg
· Posologia: 500 mg a 1 g de 06/06 h 
· Ação: inibição da agregação plaquetária
· Aumenta o tempo de sangramento
· Terapia profilática para:
· Infarto do miocárdio
· Acidente vascular cerebral 
· Tromboemobolismo venoso 
Ácido acetilsalicílico - efeitos adversos: 
· Alterações gastrointestinais / dor epigástrica 
· Distúrbio da hemostasia / inibição da agregação plaquetária (reversível quando interrompido o tratamento)
· Exacerbação da asma
· Aumenta o efeito do Varfarin (anticoagulante)
 
PARACETAMOL 
· Derivado do para-aminofeno
· Também chamado de acetaminofeno (EUA)
· Eficaz agente analgésico e antipirético (inibição de prostaglandinas no SNC)
· Fraco efeito antiinflamatório (ação AI prejudicada por endoperóxidos) 
· Pico de ação: 30 a 60 min
· Dose máxima diária: 4.000 mg
· Posologia: 750 mg a 1 g de 06/06 h
Efeito adverso:
· hepatotoxicidade (lenta) na overdose e nefrotoxicidade no uso prolongado 
ÁCIDOS PROPIÔNICOS 
· Ibuprofeno
· Naproxeno
· Cetoprofeno
· Flubiprofeno
· Fenbufeno
IBUPROFENO (MOTRIN, ADVIL) 
· Uso caseiro para analgesia 
· Bem tolerado
· 400 mg ou 600 mg (vendido nas doses 200, 300, 400 e 600 mg)
· Meia vida (T ½ ): 2 h
· Pico de concentração: 1 a 2 h
· Pode ser usado tambem no pré-operatório
· Dose máxima absoluta: 3.200 mg
· Posologia: 400 mg a cada 06 h ou a cada 04h
CETOPROFENO (PROFENID) 
· Bom efeito analgésico
· Ação antiinflamatória moderada
· Bom analgésico
· Artrite, osteoartrite e dismenorreia
· Uso endovenoso ou oral
· Dose máxima diária: 300 mg 
· Posologia: 100 mg 12/12 h 
PIRAZOLONAS 
· Fenilbutazona
· Dipirona
· Aminopirina
· Azapropazona
DIPIRONA (NOVALGINA, ANADOR )Dipirona e diclofenaco são as drogas de melhor escolha quando a dor já está instalada.
· Eficaz agente analgésico e antipirético
· Desprovido de ação antiinflamatória
· Fármaco de escolha para analgesia
· Ação analgésica mesmo após a dor instalada
· Solução em gotas 20 gotas = 1 ml = 500mg (1/2 gota por kg para adulto e 1 gota por kg para criança)
· Posologia: 500 mg a 1 g 06/06 h
· Toxicidade à medula óssea / aplasia medular (proibido nos EUA)
 
DERIVADOS DO ÁCIDO INDOLACÉTICO 
· Indometacina
· Sulindaco 
DERIVADO DO ÁCIDO FENILACÉTICO
· DICLOFENACO
· Assim como a dipirona, mostra-se clinicamente eficaz quando a dor já está instalada
· Inibe a COX e diminui a concentração de ácido araquidônico em algumas células inflamatórias
DICLOFENACO
(CATAFLAN-potássico, VOLTAREN-sódico) Mecanismo de ação do voltaren um pouco mais rápido que o do cataflan, contudo os dois possuem o mesmo efeito, sem restrições para hipertensos por parte do voltaren.
· Derivado do ácido fenilacético
· Ações analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias
· Completamente absorvido no TGI
· Pico de concentração: após 2 a 3 h 
· Apresentação em drágea,Comprimidos dispersíveis, gotas...
· Dose máxima absoluta: 200 mg
· Posologia: 50 mg 08/08 h 
FENAMATOS (DERIVADOS DO ÁCIDO ANTRANÍLICO) 
· Ácido mefenâmico
· Meclofenâmico
ÁCIDO MEFENÂMICO (PONSTAN) 
· Ação antiinflamatória moderada
· Frequentes perturbações gastrointestinais
· Usado na dor cólica menstrual
· Possibilidade de discrasias sanguineas graves
· Posologia: 250 a 500 mg 04/04 h 
OXICANS 
· Piroxican
· Tenoxican
· Meloxican 
PIROXICAN (FELDENE, INFLAMENE) 
· Forte ação antiinflamatória
· Melhor tolerado do que a aspirina e a indometacina
· 20% de reações adversas
· Alterações gastrointestinais
· Posologia: 20 mg dose única diária
 
MELOXICAN
· BOM EFEITO ANALGÉSICO
· FORTE AÇÃO ANTIINFLAMATÓRIA
· AÇÃO EM COX 2
· PEQUENA FREQUENCIA DE EFEITOS COLATERAIS
NIMESULIDE- SCAFLAM 
· Classe das metassulfonamidas (alquilssulfonamida)
· Boa seletividade para COX-2
· Menos efeitos colaterais 
· Bom analgésico e bom antiinflamatório 
· Melhor tolerado
· Posologia: 100 a 200mg 12/12 horas
 
CETOROLACO (DEOCIL) 
· Derivado pirrólicos: tolmetina e cetorolaco 
· Potente analgésico
· Ação antiinflamatória moderada
· Pico de concentração: 30 a 50 min
· Aplicação: IM, EV e VO 
· Posologia: 10mg a cada 06h VO ou SL
· Efeitos adversos:
· Tonteira
· Cefaléia
· Distúrbios Gastrointestinais
· Inibição da agregação plaquetária
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
· Morfina
· Codeína
· Meperidina (petidina)
· Tramadol
· Fentanil
· Sulfentanil 
AÇÕES FARMACOLÓGICAS 
· ANALGESIA
· Grande potência
· Ação central
· EUFORIA E SEDAÇÃO
· Sensação de contentamento e bem-estar
· Sonolência e apatia
· AÇÕES FARMACOLÓGICAS 
· DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
· Queda na sensibilidade ao CO2 no centro respiratório
· Diminuição na frequência respiratória
· DEPRESSÃO DO REFLEXO DA TOSSE
· Uso nos medicamentos para a tosse 
CODEÍNA (TYLEX) 
· Eficaz via oral
· Afinidade pequena pelos receptores opióidesMais indicado para pacientes alérgicos (paracetamol + codeína = tylex).
Paracetamol é menosalergênico, mas tem efeito analgésico sem importância, por isso o mais indicado é o associado a codeína, que deve ser receitado com a receita branca (controlado).
· 20% da potência analgésica da morfina
· Meia vida ( T ½ ): 2 a 4 horas
· Usada em associação aos AINES
· Aspirina
· Paracetamol 
· Sem efeitos adversos da morfina
· Indicada na dor pós-operatória como analgésico oral
· Efeitos adversos
· Sonolência
· Náuseas e vômitos
· Posologia: 30 mg 04/04 h
· Combinação analgésica
· Codeína 7,5 mg + paracetamol 500 mg
· Codeína 30 mg + paracetamol 800 mg
 
CORTICOSTERÓIDES MECANISMO DE AÇÃO 
· Inibição da Fosfolipase A2
· Induzem a produção de lipocortina, uma proteína inibitória da Fosfolipase 
· Diminuição das prostaglandinas
· Diminuição dos leucotrienos
· Inibição de COX 
CORTICOSTERÓIDES- EFEITOS INDESEJÁVEIS 
OBS.: Relacionados a altas doses e administração prolongada
· Diminuição da resposta à infecçãoMelhor dose de corticosteróide é 8mg em dose única, 1h antes do procedimento.
· Diminuição do poder de cicatrização
· Reduzida ação dos fibroblastos 
· Menor produção de colágeno
DEXAMETASONA (DECADRON) 
BETAMETASONA (CELESTONE) 
· Medicamento de ação longa
· Alta potência antiinflamatória
· 30 vezes maior do que a hidrocortizona
· Dexametasona VO 8 mg 1h antes da cirurgia ou 4mg um dia após e 4 mg 2 dias após a cirurgia. 
· Celestone VO 4 mg 1h antes da cirurgia 
CORTICOSTERÓIDES- VANTAGENS 
· Ação antiinflamatória muito potente
· Edema
· Trismo
· Dose única
· Desprovida de efeitos colaterais 
USO CLÍNICO DOS AINES 
· Uso pós-operatório
· 48 à 72h
· Pico de dor
USO PÓS-OPERATÓRIO AINES 
· Analgésicos
· Cirurgias simples
· História de distúrbios GI
· Antiinflamatórios
· Maior analgesia
· Efeito antiinflamatório
· Analgésicos + Antiinflamatórios 
· Excelente analgesia
· Doses alternadas 
· Analgésicos em SOS
 
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