Amoxicilina: Antibiótico de Amplo Espectro

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Amoxicilina
Componente curricular: Cuidados em saúde II
Curso: Farmácia 
Cajazeiras 
2021 
 
História 
A amoxicilina é uma forma vinda da penicilina, que foi descoberta por 
Alexander Fleming em 1928 e produzida pela primeira vez em grandes 
quantidades em 1943.
Durante a Segunda Guerra Mundial o tratamento com penicilina salvou muitas vidas. Porém melhorias na molécula da penicilina eram necessárias para um tratamento mais amplo contra bactérias patogênicas.
 
Definição 
Ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. 
Empregado no tratamento de diversas infecções, sendo um dos fármacos mais utilizados na antibioticoterapia. 
A amoxicilina é um antibiótico semissintético da classe das penicilinas. Possui característica ácido-resistente e amplo espectro de ação.
Formas farmacêuticas 
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA: AMOXIL (GlaxoSmithKline )
 GENÉRICO ? Sim 
* EXISTE ASSOÇIAÇÕES COM OUTROS MEDICAMENTOS 
COMPOSIÇÃO: USO ORAL
CÁPSULA : 500 mg 
COMPRIMIDO: 875 mg
SUSPENSAO ORAL: ( 125; 200; 250; 400; 500 MG / 5 ml) 
 
Indicações 
 Nos pulmões (pneumonia e bronquite)
 Nas amígdalas (amigdalite)
 Nos seios da face (sinusite)
 No trato urinário e genital
 Na pele e nas mucosas. 
A amoxicilina atua destruindo as bactérias que causam essas infecções. 
A amoxicilina é usada no tratamento de uma gama de infecções causadas por bactérias. que podem manifestar-se:
 
Indicações 
As cepas dos seguintes micro-organismos geralmente são sensíveis à ação bactericida da amoxicilina in vitro:
Gram-positivos
Aeróbios:
 Enterococcus faecalis,
Streptococcus pneumoniae (meningite e pneumonia)
Staphylococcus aureus sensível a penicilina
 Streptococcus pyogenes (faringite bacteriana)
Streptococcus viridans (abscessos dentário)
 Listeria monocytogenes (meningite).
 
Indicações 
As cepas dos seguintes micro-organismos geralmente são sensíveis à ação bactericida da amoxicilina in vitro:
Gram-negativos
Aeróbios:
Escherichia coli (infecção urinária)
Proteus mirabilis (alcaliniza a urina)
Espécies de Salmonella (infecção gastrointestinal)
Espécies de Shigella (disenteria)
Bordetella pertussis (tosse convulsa)
Espécies de Brucella
Neisseria gonorrhoeae (gonorreia)
Neisseria meningitidis(meningite)
Helicobacter pylori (úlcera gástrica) 
 
Posologia
Cápsula
Adultos e crianças acima de 40 kg
Dose padrão:
500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas):
Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.
Tratamento de curta duração:
Na gonorreia, dose única de 3 g.
Erradicação do Helicobacter pylori em úlcera péptica (duodenal e gástrica):
Administrar Amoxicilina na dose de 750 mg a 1 g duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da bomba de prótons (por exemplo omeprazol, lanzoprazol) e outro antibiótico (por exemplo, claritromicina, metronidazol) por 7 dias.
A posologia de amoxicilina depende da idade e do peso
 
Posologia
OBS: Para idosos deve-se observar a função renal 
Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o indicado pelo médico responsável. 
Pacientes que recebem diálise peritoneal
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A Amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
Pacientes que recebem Hemodiálise
Amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos/ crianças acima de 40kg ) pode ser administrada durante e ao final de cada diálise.
Medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
 
Posologia
 
Dose para crianças:
 Em suspensão oral 
A dose para crianças é de 20 a 50 mg/kg/dia em doses divididas (três vezes ao dia), até um máximo de 150 mg/kg/dia em doses divididas.
Para doses menores que 500 mg é necessário o uso da suspensão oral. 
Acima de 40 kg de peso: mesma posologia para adultos. 
 
Farmacodinâmica 
 APLICAÇÃO TERAPEUTICA: 
Amoxicilina tem como função inibir o crescimento de bactérias, afetando a reação de transpeptidação presente na síntese da parede celular bacteriana, ligando-se covalentemente no sítio da proteína de ligação à penicilina (PBP), o que permite a inibição dessa reação e, a partir daí, impede a síntese de peptidoglicano, levando a célula bacteriana à morte. Devido a isso, são consideradas bactericidas.
Estrutura química 
 
Farmacodinâmica 
 MECANISMO DE AÇÃO: 
Parede de peptideoglicano
REPLICAÇÃO 
TRANSPEPTIDASE 
Entrecruzamento entre aminoácidos 
AMOXICILINA 
 
Farmacocinética 
Absorção
É bem absorvida.
Produz altos níveis plasmáticos sendo administrada na dosagem de 3 vezes ao dia. 
Apresenta boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações na forma de antibiótico inalterado. 
Distribuição
Se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e medula espinha. 
A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges as penicilinas e isso pode se aplicar a amoxicilina 
Metabolismo e Excreção
A principal via de eliminação são os rins. Cerca de 60 % a 70% de amoxicilina são secretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. 
Meia – vida de eliminação é de aproximadamente uma hora. 
 
Efeitos adversos
Diarreia, náusea e rash cutâneo.
Vômito, urticária e prurido.
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Reações incomuns
Reações comuns
 
Efeitos adversos
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Reações muito raras
Leucopenia reversível trombocitopenia reversível e anemia hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
Como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, incluindo edema
doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. 
Hipercinesia, vertigem e convulsões 
Candidíase mucocutânea;
Colite associada a antibióticos, língua pilosa negra;
Hepatite e icterícia colestásica; 
Reações cutâneas com eritema multiforme, dermatite bolhosa e esfoliativa, Nefrite intersticial e cristalúria
 
Toxicidade 
Na maioria das vezes, as penicilinas são bem toleradas. Os efeitos adversos ocorrem basicamente de reações de hipersensibilidade causadas por produtos de degradação das penicilinas, que, ao se combinar às proteínas do hospedeiro, tornam-se antigênicos.
 
Interação medicamentosa
A probenecida
Contraceptivos orais
Alopurinol
Acenocumarol ou varfarina 
 
Interação alimentar 
A alimentação não interfere na ação de Amoxicilina, que pode ser ingerido com alimentos.
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Posso usar o Amoxicilina com alimentos?
 
Referências 
R.J.M.E.A. Rang & Dale Farmacologia. [Digite o Local da Editora]: Grupo GEN, 2020. 9788595157255. Disponível em: https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788595157255/. Acesso em: 23 Apr 2021.
CAIAFFA, Marly Cândido et al. Estudo biofarmacotécnico de cápsulas de amoxicilina. Análise comparativa de produtos industrializados e magistrais. Cinética de dissolução. Revista Lecta, v. 20, n. 1, p. 77-90, 2002.
GODOY, Anita Paula Ortiz de et al. Analise dos mecanismos moleculares de resistencia de Helicobacter pylori a amoxicilina. 2007.
RANDA, H.; LAURENCE, B. Manual de Farmacologia e Terapêutica de Goodman & Gilman. [Digite o Local da Editora]: Grupo A, 2015. 9788580555066. Disponível em: https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788580555066/. Acesso em: 23 Apr 2021.
AMOXICILINA: Cápsula de 500 mg. Andreia Cavalcante Silva. Goiás. Laboratório TEUTO, [2019]. Bula do profissional de remédio. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=amoxicilina.