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Farmacologia - Aula 11 - Corticoides

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1 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
1 
Farmacologia – Corticosteroides 
1. Introdução 
▪ Corresponde a hormônios sintetizados pelas glândulas 
suprarrenais, apresentando uma ampla ação anti-
inflamatória, o que torna tais hormônios bastante úteis 
no tratamento de múltiplas patologias, como asma, 
alergias, artrite, entre outras. 
▪ Sua produção na glândula suprarrenal varia de acordo 
com a região histológica. Vejamos: 
➢ Zona Glomerulosa – Ocorre produção de 
mineralocorticoides, como a ALDOSTERONA. 
➢ Zona Fasciculada – Ocorre produção de glicocorticoides, 
como CORTISOL, CORTISONA e CORTICOSTERONA. 
➢ Zona Reticulada – Ocorre produção de hormônios sexuais, 
como ANDROGENOS e ESTROGENIO. 
➢ Medula Adrenal – Ocorre produção de catecolaminas, como 
ADRENALINA e NORADRENALINA. 
 
▪ Repare, a despeito da distinção quanto ao local de 
produção, o substrato para a produção dos corticoides 
é o mesmo, o colesterol. 
▪ A partir de uma serie de reações, tem-se a conversão do 
colesterol em aldosterona, em cortisol, em 
testosterona, em estradiol e, ainda, em diversos outros 
intermediários. 
 
 
 
2 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
2 
▪ O ponto de destaque é que as vias de síntese dos 
corticoides, bem como dos andrógenos, por exemplo, 
encontram-se interrelacionadas e dependentes. 
 
2. Utilização Terapêutica 
▪ No tocante à utilidade endógena de tais substancias, 
tem-se o cortisol como principal representante, de modo 
que sua síntese e sua regulação são essenciais à 
manutenção da homeostase e, por conseguinte, da vida. 
 
3. Eixo Hormonal dos Corticoides 
▪ Corresponde ao eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal. 
▪ Repare, sob estimulo, como o estresse, o hipotálamo é 
impelido a liberar CRH (Hormônio Liberador de 
Corticotropina), o qual atua sobre a hipófise, que é 
 
 
 
3 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
3 
estimulada a liberar ACTH (Hormônio Adreno 
Corticotrópico), responsável por induzir a suprarrenal 
a liberar cortisol. Tal mecanismo é regulado por meio 
de feedback negativo, ou seja, quanto mais cortisol, 
menor o estimulo para sua produção. 
 
4. Ações dos Glicocorticoides 
▪ Promoção do Metabolismo Intermediário Normal – 
Favorecem a gliconeogênese, e estimulam o catabolismo 
proteico e a lipólise. Dessa forma, atuam no 
fornecimento de substratos energéticos em situações de 
estresse. 
▪ Aumento da Resistencia ao Estresse – Elevação do nível 
de glicose plasmática associado a modesto aumento da 
PA. 
 
 
 
 
4 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
4 
▪ Note que essa promoção da obtenção energética a partir 
de fontes distintas da glicose, como a partir dos 
lipídios, é extremamente importante, haja vista poupar 
a glicose para tecidos, como o SNC, que dependem 
exclusivamente desse substrato para seu funcionamento. 
▪ Alteração dos Níveis de Células Sanguíneas no Plasma – 
Diminuição dos eosinófilos, dos basófilos, dos 
monócitos e dos linfócitos, o que contribui com a 
diminuição do processo inflamatório. Além disso, 
promovem aumento da hemoglobina, das hemácias e das 
plaquetas. 
 
▪ Ação Anti-Inflamatória – Inibem a síntese da enzima 
FOFOLIPASE A2, impedindo, assim, a formação de acido 
araquidônico, de prostaglandinas, de tromboxanos e de 
leucotrienos. 
 
 
 
 
5 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
5 
▪ Desse modo, por meio da redução da formação de 
mediadores inflamatórios, os glicocorticoides também 
mitigam os efeitos da inflamação. 
 
▪ Além disso, atuam reduzindo a liberação de histamina, 
reduzindo a síntese de IgG e aumento a síntese de 
fatores anti-inflamatórios, como IL-10, receptor de IL-
1 e anexina. 
▪ Atuação em Outros Sistemas – No TGI, aumentam a produção 
de pepsina e de HCL. No tecido ósseo, promovem aumento 
da atividade dos osteoclastos e reduzem a atividade dos 
osteoblastos, ou seja, promovem degradação da matriz 
óssea. 
 
▪ Além disso, os corticoides são capazes de atuar na 
adenohipofise, promovendo redução da secreção de CRH e 
no hipotálamo, promovendo redução da secreção de ACTH, 
 
 
 
6 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
6 
logo, acarretando atrofia da glândula suprarrenal. Esse 
é um dado importante, pois o uso continuo de 
glicocorticoides pode suprimir a atividade da 
suprarrenal. 
 
5. Seleção do Fármaco 
▪ Baseada em três propriedade fundamentais – Atividade 
anti-inflamatória; atividade mineralocorticoide 
(reação adversa) e meia vida plasmática. 
 
▪ Repare, na tabela acima, que a comparação entre os 
corticoides ocorre com base na Hidrocortisona como 
parâmetro. Além disso, note a barra de cor azul, que 
demonstra o efeito mineralocorticoide do fármaco, ou 
seja, sua capacidade de reter líquidos, acarretando 
edemaciaçoes. 
 
 
 
7 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
7 
▪ Cortisol e Cortisona – O uso do cortisol exógeno se faz 
mais útil em casos de deficiência da produção endógena, 
uma vez que esse glicocorticoide não apresenta 
propriedade anti-inflamatória significativa, 
especialmente quando se considera o seu elevado 
potencial de causar retenção. 
 
▪ Prednisona, Prednisolona e Metilprednisolona – 
Apresentam meia vida plasmática intermediaria, 
configurando a primeira escolha para o tratamento anti-
inflamatório e imunossupressor de longo prazo, por 
exemplo, poliosite-dermatosite e DPOC (asma). Além 
disso, apresentam baixa atividade mineralocorticoide. 
 
▪ Dexametasona e Betametasona – Apresentam longa meia 
vida plasmática, bem como baixa atividade 
minaralocorticoidea, sendo, pois, fármacos de escolha 
em terapias anti-inflamatórias agudas, como no 
tratamento do choque séptico e do edema cerebral. Além 
disso, apresentam atividade supressora de crescimento. 
6. Farmacocinética dos Corticoides 
▪ Como vias de absorção, tem-se maior efetividade por 
meio do TGI, onde a interiorização ocorre de modo 
facilitado e relativamente rápido e, também, pelos 
espaços sinoviais e pelo tecido conjuntivo. 
▪ Por outro lado, a absorção tópica é bastante lenta, de 
modo que o uso na pele deve ocorrer de modo breve apenas 
com o intuito de produzir ação localizada. 
 
 
 
8 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
8 
▪ Observe a figura abaixo, que apresenta outras vias de 
administração dos corticoides. 
 
▪ Em relação ao transporte do cortisol, tem-se que a 
maioria dele se encontra ligado a proteínas 
plasmáticas, como a albumina e a globulina. Apenas uma 
pequena fração, que varia de 3 a 10%, encontra-se livre. 
 
▪ Quanto à metabolização dos corticoides, ocorre 
especialmente no fígado e nos rins. As principais vias 
de ação são a redução da dupla ligação na posição 4/5; 
a redução do grupo cetona na posição 3 e a hidroxilação 
na posição 6. 
7. Usos Terapêuticos dos Corticoides 
▪ Insuficiência adrenocortical. 
▪ Diagnostico da Síndrome de Cushing. 
▪ Alivio dos sintomas inflamatórios. 
▪ Tratamento de alergias e dos sintomas decorrentes do 
transplante de órgãos. 
▪ Aceleração da maturação pulmonar. 
8. Efeitos Adversos dos Corticoides 
▪ A exposição excessiva a glicocorticoides exógenos, ou 
mesmo a produção endógena excessiva (Adenomas adrenais 
ou Produção de ACTH Ectópica), pode desencadear a 
Síndrome de Cushing. 
 
 
 
9 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
9 
 
▪ A Síndrome de Cushing consistem em um conjunto de sinais 
e de sintomas, como face em lua cheia, fraqueza muscular 
proximal, fragilidade capilar, osteoporose, afinamento 
da pele, presença de coxins de gordura, bochechas 
vermelhas, abdome em pendulo, má cicatrização de 
feridas, entre outros, oriundos do excesso de 
corticoides no organismo. 
 
 
 
 
10 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
10 
▪ Como possibilidade de tratamento, pode-se remover o 
adenoma, sendo essa a causa do distúrbio, ou pode ser 
iniciado o tratamento com inibidores biossintéticos dos 
glicocorticoides. 
▪ Por outro lado, a deficiência na produção de corticoides 
também pode ser prejudicial.Nesse caso, tem-se um 
quadro que se chama Síndrome de Adison, cujas causas 
podem ser dividas em primarias ou secundaria. Vejamos: 
 
▪ Os principais sintomas da Síndrome de Adison são 
vitiligo, hipotensão arterial, perda de peso, anorexia, 
desidratação, fraqueza muscular, concentração de 
pigmentos em dobras e em cicatrizes, etc. 
 
▪ De modo geral, a despeito das duas síndromes 
apresentadas, outros efeitos adversos dos corticoides 
são hipoglicemia, diabetes melitus, osteoporose, 
ulceras pépticas, retardo do crescimento em crianças, 
 
 
 
11 Helano Brilhante – Med79 - UFCG 
11 
efeitos no SNC, como euforia ou depressão, além de 
distúrbios do sono e comportamento psicótico. 
 
▪ Assim, as principais contra indicações em relação ao 
uso de corticoides são infecções, atrofia muscular, 
diabetes melitus, osteoporose e ulcera péptica.

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