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1 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA • FARMACOCINÉTICA: estuda o que o organismo faz com o fármaco. Absorção: o local de administração permite a entrada do fármaco no plasma. Distribuição: o fármaco pode sair da circulação sanguínea e se distribuir nos líquidos intersticial e intracelular. Biotransformação/metabolismo: o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos. Eliminação/excreção: o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo pela urina, bile ou fezes. • FARMACODINÂMICA: descreve o que o fármaco faz no organismo. Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação • DROGA: toda e qualquer substância química que cause alterações fisiológica com ou sem intenção benéfica (farmacologia x toxicologia). • FÁRMACO: estrutura/substância química conhecida utilizada com propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. É utilizada com intenção terapêutica, mesmo que produza efeitos adversos. • REMÉDIO: conceito que engloba tanto substâncias químicas de caráter terapêutico benéfico como procedimentos (massagem, acupuntura etc.), ou seja, toda e qualquer ação que promova um benefício visando a cura. • MEDICAMENTO: formulação/preparação química onde há o princípio ativo (fármaco) associado a outras substâncias (veículo/incipiente). Todo medicamento é um remédio mas a recíproca não é verdadeira. • VENENO: fármaco que tem ação quase que exclusivamente deletéria ao paciente. • TOXINA: substância de origem biológica (animais/plantas). Geram quase que exclusivamente efeitos deletérios. • PLACEBO: remédio sem o princípio ativo, de forma simulada. O paciente deve acreditar que é real. • MEDICAMENTO ÉTICO OU DE REFERÊNCIA: sua principal função é servir de parâmetros para registros dos posteriores medicamentos similares e genéricos, quando a sua patente expirar (dura de 10 a 20 anos). É o primeiro medicamento que surgiu com determinado princípio ativo e indicação. • MEDICAMENTO GENÉRICO: é um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o medicamento original, de marca. Passa pelos testes de garantia, assegurando que age da mesma forma que o medicamento de referência. Possui um preço mais acessível. • MEDICAMENTO SIMILAR: é o medicamento autorizado a ser produzido após prazo da patente de fabricação do medicamento de referência ou inovador ter vencido. Diferente do medicamento genérico, o medicamento similar não passa pelos testes de garantia. Pode receber nome comercial. Vias de Administração e Formas Farmacêuticas Dose de fármaco administrada Concentração do fármaco na circulação sistêmica Fármaco nos tecidos de distribuição Fármaco metabolizado ou excretado Concentração do fármaco no local de ação FA R M A C O C IN ÉTIC A Efeito farmacológico Resposta clínica Toxicidade Eficácia FA R M A C O D IN Â M IC A 2 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL • BIODISPONIBILIDADE: é uma medida da extensão de uma droga terapêutica ativa, que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. Quando o fármaco chega na corrente sanguínea, a absorção, distribuição, metabolismo e excreção interferem na biodisponibilidade. • BIOEQUIVALÊNCIA: avalia a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações de um medicamento. Se os dois fármacos produzem o mesmo efeito, eles são bioequivalentes. • ESPECIFICIDADE: capacidade de um fármaco reconhecer apenas 1 receptor. Quanto mais específico, menos efeitos adversos. • MEIA-VIDA: tempo necessário para que metade da substância seja removida do organismo. • AFINIDADE: tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor (força de atração). • EFICÁCIA: tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor. • DOSE LETAL 50: é a concentração de uma substância capaz de matar 50% da população de animais em que foi testada. Avalia a toxicidade do fármaco. • POSOLOGIA: modo como o medicamento deve ser administrado (via, concepção e em quanto tempo). • AGONISTA: substância química que causa alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. • ANTAGONISTA: substância que se liga ao receptor sem causar ativação, impedindo consequentemente a ligação do agonista. O efeito terapêutico não é produzido. • DESSENSIBILIZAÇÃO: diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de um modo contínuo ou repetidamente. Os principais mecanismos podem ser: perda de receptores; aumento do metabolismo do fármaco; exaustão de mediadores (segundo mensageiros); adaptação fisiológica (novo patamar de interação) CLASSIFICAR AS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • São determinadas pelas propriedades do fármaco e pelos objetivos terapêuticos. Natureza do medicamento: hidro ou lipossolubilidade, ionização; Necessidade de um início rápido da ação, necessidade de tratamento por longo tempo ou restrição de acesso a um local específico; Idade do paciente. • Podem ser divididas em: TÓPICA: efeito local. A substância é aplicada diretamente onde se deseja a sua ação (ex: o fármaco é exposto sobre a pele). ENTERAL: efeito sistêmico (não-local). A sustância é recebida via TGI. PARENTERAL: efeito sistêmico (alcança a artéria aorta). A substância é recebida por outra forma que não pelo TGI. PARENTERAL DIRETA: fármaco é depositado em via paralela ao TGI, diretamente na circulação sanguínea através de injeções. ▪ Não possui a fase de absorção; ▪ É a via mais rápida e confiável de administração de um fármaco; ▪ Evita as incertezas da absorção em outros locais; ▪ 100% de biodisponibilidade. ▪ Pode ser: (a) Subcutânea; (b) Intramuscular; (c) Endovenosa; (d) Intratecal. PARENTERAL INDIRETA: Fármaco é depositado em via paralela ao TGI sem o uso de injeções. ▪ O fármaco geralmente age diretamente no seu sítio de ação, sem que seja necessário passar por efeitos de primeira passagem, o que implica em pouca quantidade de fármaco necessária. METABOLIZAÇÃO DE PRIMEIRA PASSAGEM → é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. 3 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL ORAL • Pode ser sólido ou líquido. VANTAGENS • Segura, mais conveniente, menor custo, autoadministração, indolor, possibilidade de neutralizar toxicidade e dosagem excessiva com antídotos como carvão ativado. • Uma ampla variedade de preparações orais é disponibilizada, incluindo preparações revestidas (entéricas – protege do ácido gástrico) e de liberação prolongada (permitindo uma liberação mais lenta e uma duração mais longa). DESVANTAGENS • Absorção e início da ação demorada, pois precisa passar pelo TGI para ser absorvido e cair na circulação esplâncnica e depois portal, indo sofrer metabolização hepática de primeira passagem; • O baixo pH do estômago inativa alguns fármacos → prescrever doses mais altas. • Os alimentos podem interferir na absorção. SUBLINGUAL/ BUCAL (ENTRE BOCHECHA E GENGIVA) VANTAGENS • Velocidade de absorção em relação à via oral clássica, pois ele se difunde na rede capilar e entra diretamente na circulação sistêmica, sem entrar no sistema porta. • Facilidade de administração. • Ultrapassagem do ambiente GI hostil. • Dribla a metabolização de primeira passagem pelas enzimas da parede do intestino e do fígado. • Quase 100% de biodisponibilidade. INDICAÇÕES: quando se deseja efeito rápido ou o fármaco é instável ao pH gástrico ou rapidamente metabolizado pelo fígado. DESVANTAGENS • Limitada a certos fármacos e a fármacos que podem ser tomados em pequenas doses; pode perder parte do fármaco se for deglutido.RETAL • Fármacos que devem produzir um efeito local (supositório) ou efeitos sistêmicos. • 50% de biodisponibilidade. INDICAÇÕES: pacientes eméticos ou comatosos, incapazes de tomar medicamentos orais e em crianças onde é difícil o acesso venoso. VANTAGENS • Absorção e efeito mais rápidos. DESVANTAGENS • Incômodo de administração; possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa. • A absorção geralmente não é confiável (tem que ser administrada de forma certa, pois a vascularização local possui vias que passam pelo sistema porta, não caindo diretamente na circulação sistêmica. TRANSDÉRMICA (TÓPICA) • Absorção lenta e prolongada. VANTAGENS • Evita o efeito de primeira passagem; conveniente e indolor; ideal para fármacos lipofílicos com baixa biodisponibilidade oral e que são eliminados rapidamente do organismo. DESVANTAGENS • Pacientes alérgicos – pode ser irritante; o fármaco deve ser altamente lipofílico. INALAÇÃO • Absorção sistêmica e rápida → efeitos imediatos; ideal para anestésicos voláteis e gasosos; • Se o alvo é o pulmão, são usadas doses menores comparando com as que se usariam por via oral. • São absorvidos parcialmente; a dose pode ser titulada; minimiza efeitos adversos sistêmicos. DESVANTAGENS • O fármaco pode acessar rapidamente o cérebro; os pacientes podem ter dificuldade em regular a dose e em usar os inaladores. INJEÇÃO VANTAGENS • Ação rápida, emergências, não necessita da colaboração do paciente, permite reposição rápida de líquidos e eletrólitos. DESVANTAGENS • Alto custo; alto risco; inconveniente e desconfortável para o paciente. • Irreversível; infecção; é necessário um profissional para a aplicação. SUBCUTÂNEA: início lento; efeito constante e prolongado; pode utilizar para fármacos à base de óleo. INTRAMUSCULAR: início intermediário; aquosa (+ rápido) ou óleo (+ lento); mais segura que EV; alta absorção; hemorragia intramuscular dolorosa; pode afetar exames laboratoriais. ENDOVENOSA: início rápido; liberação controlada do fármaco; DVT: toxicidade do fármaco relacionada com seu nível máximo e sobrecarga cardíaca por infusão de grandes volumes. INTRATECAL: evita a barreira hematoencefálica; infecções; necessidade de profissional experiente EN TE R A L PA R EN TE R A L IN D IR ET A PA R EN TE R A L D IR ET A 4 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS • COMPRIMIDO: são preparações sólidas obtidas pela compressão de princípios ativos secos. Podem ser ovais, cilíndricos, redondos etc. Pode ser oral, revestidos por películas, com revestimento entérico, de liberação controlada, efervescentes, sublinguais, mastigáveis etc. O nome da “cartela” que comporta é blister. Vantagens: facilidade na execução da preparação, baixo custo, melhor estabilidade físico-química, além da facilidade de administração, a precisão na dosagem. Desvantagens: impossibilidade de ajustar a dose no produto final. • CÁPSULA: formas compostas por um envoltório comestível, que normalmente é a base de gelatina. Dentro do envoltório está o princípio ativo. São administradas por via oral. Podem ser classificadas em cápsulas gelatinosa, rígida, gastrorresistentes e de liberação controlada. Pode colocar grânulo, pó ou líquido dentro. Vantagens: facilidade na liberação e administração do fármaco, melhor conservação e apresentação, além de permitir a prescrição personalizada e maior velocidade na execução da formulação. Desvantagens: não pode ser cortado/partido, além de ser inviável para fármacos muito solúveis, como também a limitação de uso para crianças e idosos devido ao tamanho da cápsula. • DRÁGEA: o princípio ativo está em um invólucro constituído por diversas substâncias, como resinas, gelatinas, gomas, açúcares, ceras. São chamados também de comprimidos revestidos. Vantagens: estabilidade físico-química, facilidade na administração, a possibilidade de proteger princípios ativos facilmente oxidáveis além de viabilizar a desintegração entérica, mascara o sabor do medicamento. Desvantagens: dificuldade na preparação, o alto custo, e a impossibilidade de ajuste de dose. • PÓ: preparações para uso externo e interno. São compostos por uma mistura de fármacos finamente divididos e secos. Podem ser classificados em simples, quando derivados de uma droga ou em compostos quando derivados de uma mistura de uma ou mais drogas. Vantagens: facilidade na absorção devido à maior superfície de contato, a ausência de umidade que melhora a conservação, facilidade no transporte e armazenamento. Desvantagens: sabor pode ser desagradável, dificuldade na deglutição, impossibilidade de usar outras vias de administração além da oral e da tópica. • GRANULADO: preparações que apresentam formato de grãos ou grânulos irregulares. Podem ser administrados diretamente ou serem utilizados em formulações. • SUPOSITÓRIO: possui formato cônico ou ogival, para aplicação retal e vaginal, respectivamente. São usados em substituição à via oral, no caso de lesões na mucosa do TGI ou quando o paciente apresenta quadro de vômito ou dificuldade de deglutição. SEMISSÓLIDAS • Escolhida para produtos de uso tópico. • POMADAS: água e óleo, contendo mais óleo do que água, preparações de consistência pegajosa e macia, monofásica. Para pele íntegra. • CREMES: formulações com excipientes emulsivos (contém mais água do que óleo) podendo conter um ou mais princípios ativos. São chamadas também de emulsões de alta viscosidade. Para mucosa. • LINIMENTO: preparação farmacêutica tópica para aplicação na pele. Significativamente menos viscoso do que uma pomada ou creme. Ele é aplicado com atrito, ou seja, sempre é esfregado. • PASTAS: preparações compostas por pós finamente dispersos numa proporção que varia de 20 a 60%, sendo mais firmes e espessos que as pomadas e menos gordurosas também. LÍQUIDO • SOLUÇÕES: compostas por uma ou mais substâncias dissolvidas em um determinado solvente ou mistura de solventes miscíveis entre si que seja adequada. 5 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL Homogênea. Pode ser solução nasal, otológica, oftálmica, injetável etc. Cada preparado é para uma via específica. XAROPES: aquoso, com altas concentrações de algum adoçante substituto (edulcorante), pode conter flavorizantes e o princípio ativo. Podem ser simples, flavorizados ou sem açúcar. ELIXIR: hidroalcóolicas, mistura contendo de 20 a 50% de álcool. São edulcorados e flavorizados, quase sempre contém propilenoglicol, glicerina e xaropes nas formulações. São menos viscosos e doces que os xaropes. Podem ser medicamentosos ou não. Biotônico fontora por exemplo (cuidado com esteatose hepática). COLUTÓRIOS: enxaguantes bucais. Usado para bochecho, gargarejo e embrocação (quando coloca a solução diretamente na lesão) ESMALTE: para unhas, com base em polímeros que coloca junto com o fármaco. Útil para lesões tegumentares. Vantagens: facilidade na administração, rápida absorção e facilidade para ajuste de dose, facilita a deglutição em crianças e idosos. Desvantagens: maior susceptibilidade à contaminação e alterações físico-químicas, devido ao maior teor de umidade entre outros fatores, além disso há maior dificuldade para suavizar ou mascarar odor e sabor indesejados. • SUSPENSÕES: contém o princípio ativo em partículas finamente divididas e distribuídas uniformemente em um veículo onde o fármaco apresenta uma mínima solubilidade. Mistura heterogenia. Deve ser agitado. Podem ser administradas pelas vias oral, parenteral e tópica. Vantagens: possibilidade de empregar princípios ativos insolúveis em veículos mais comuns, além de maior estabilidade se comparadas às soluções,bem como melhor odor e sabor. • EMULSÃO: são dispersões de duas fases de uma mistura não miscível entre si, que com o auxílio de um agente tensoativo – um emulsionante – (o mais usado é a lecitina) são capazes de formar um sistema homogêneo. Podem ser administradas vias oral, parenteral, intramuscular, intravenosa e tópica. Também necessário agitar. ÓLEO/ÁGUA: formulação de óleo disperso em água → tipo mais utilizado. ÁGUA/ÓLEO: formulação de água dispersa em óleo, é comumente empregada em produtos cosméticos devido à sua maior espalhabilidade. EMULSÕES MÚLTIPLAS: formulações com propriedades mistas, tanto óleo/água quanto água/óleo, por isso formam sistemas óleo/água/óleo e água/óleo/água. MICROEMULSÕES: formulações compostas por partículas finamente divididas elaboradas com altas concentrações de emulsionantes, o que garante uma propriedade de alta permeabilidade cutânea. • TINTURA: a preparação alcoólica ou hidroalcóolica resultante da extração de drogas vegetais ou animais ou da diluição dos respectivos extratos. GASOSAS • AEROSSÓIS: se caracterizam por um “nevoeiro não molhante” formado por micro gotas. • SPRAYS: são semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro da partícula é menor Nebulímetro: agita para misturar o gás com o líquido. Nebulímetro a seco. • VOLÁTEIS: que evaporam e são inalados. Resultam da liberação de vapor de água, podendo estar associado a antissépticos. Ex: éter. ENTERAL PARENTERAL TÓPICOS DIRETA INDIRETA Age local, depositada via TGI Bucal Retal Oral Não existe DIRETA INDIRETA Transdérmica Intra-arterial Intra-tecal Intra-vítrea Intra-articular Age local, sem TGI Inalação Ocular Cutânea Gênito-urinário Otológico 6 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL CÁLCULO DE GOTEJAMENTO VOLUME = V (mL) TEMPO = horas 1mL = 20 macrogotas (equipo padrão) 1mL = 60 microgotas (equipo padrão) 1 gota = 3 microgotas As fórmulas abaixo são utilizadas para calcular o gotejamento quando o tempo de infusão menos que uma hora e se for mais que uma hora. *Para microgotejamento, corta o 3. • Tem que tomar cuidado com o arredondamento, pois vai entrar mL a mais do que necessário. A exemplo do paciente renal, pode ser prejudicial. • Coloca na bomba de infusão no caso de número quebrado, mas se não tiver, transforma em microgotejamento para dar a quantidade mais próxima. 7 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL ANOTAÇÕES DE AULA • Os medicamentos genérico e ético não possuem um conjunto de componentes iguais. Farmacologicamente são iguais (bioequivalentes). Porém na terapêutica pode ser percebida uma certa diferença entre a ação dos dois, por conta do conjunto de componentes. A maioria dos medicamentos genéricos possuem o mesmo efeito que o ético. Por isso, o paciente pode ter alergia a um tipo de medicamento mas não ao outro, por ser alérgico a um dos componentes e não ao princípio ativo (PA). • Da pra prescrever o similar? Não, pois não tem controle de qualidade. Ele é mais barato para o paciente e é mais lucrativo para o dono da farmácia. O ideal pra ser prescrito é o genérico. • Medicamentos orais que são tomados sublingual em emergências por exemplo pode causar estomatite. • O comprimento revestido entérico possui uma película muito fina. É como se fosse uma drágea, mas menor. A película é porque o comprimido deve ser absorvido no intestino, então ele precisa ser protegido pra passar pela acidez do estômago e perder a ação terapêutica ou porque o próprio medicamento não agrida o estômago. • Pode partir comprimido? Depende. Se ele for SUCADO (tiver a marquinha), sim. Se não, não pode, por causa da superfície de contato. • Não pode abrir uma cápsula para ingerir sem a cápsula pois ela perde a ação.
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