Interação de Drogas e Farmacologia Molecular (Exercício) - Farmacologia 5 PBL

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Farmacologia 5
Interação de Drogas e Farmacologia Molecular
Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL
2
mapa mental
A3 (agonista)
A2 (agonista)
A1 (agonista)
Substância I (antagonista competitivo)
R2
R3
R1
Substância F (antagonista competitivo)
vai inibir, mas podendo ser reversível
Substância V (antagonista)
Fosfolipase C
	Canal de Ca2+
DAG
IP3
Contração 
↑Ca2+
↑ Calmodulina
↓Ca2+
Relaxamento
AMPc
Destrói o AMPc normalmente, mas a X inibe essa destruição
PDE
	 produz a partir do ATP
Adenil ciclase
impedir
R4
 Substância X
A4 (agonista)
 
 
Para fazer com que A1 pare de fazer efeito, tem que dar uma dose maior de substância I, e vice e versa.
Ex: A1 está fazendo o paciente dormir, mas se quiser fazer ele acordar, utiliza uma dose maior de I do que de A1.
Que tipo de interação ocorre entre A1 e I? Antagonismo competitivo de receptor. A2 e I? Antagonismo funcional (se liga em receptores diferentes causando respostas funcionais contrárias).
Que tipo de interação ocorre entre A1 e A4? Antagonismo fisiológico, pois são sistemas contrários. A A1 causa contração e A4 o relaxamento.
Diferença fisiológico e funcional: o fisiológico age em sistemas contrários, funcionais são na mesma via.
Que tipo de interação ocorre entre A1 e F? Antagonismo fisiológico. Um bloqueia a ação do outro, mas são em locais diferentes. Portanto, não vai ter contração.
Que tipo de interação pode ocorrer entre A1 e A2, A3? Agem na mesma via, mas cada um tem seu receptor. Acontece uma potencialização do resultado Sinergismo, o efeito colateral vai ser evitado porque não chega à dose teto de nenhum dos fármacos.
Para diferenciar: potencialização é quando uma droga potencializa o efeito de outra que não teria efeito se tivesse sozinha.
Entre os agonistas e as substâncias citadas, quais precisam atravessar a membrana celular, para produzir o seu efeito? A substância F e a X obrigatoriamente, pois interagem com substâncias que estão intracelular. A V depende (pode ser só de membrana, mas também pode ser intracelular).
A substância F faz relaxar, mas já que é competitivo, se aumentar as doses de A1, A2 e/ou A3, inibe, fazendo a contração.
Socrative
Alternativa incorreta: D. Ela inibe.
Alternativa correta: C. os receptores existem para substâncias endógenas.
Alternativa correta: A. ela pode estar ligada ao receptor metabolotrópico ou operando canal iônico. Tem 7 domínios. Gs (estimuladora) e Gi (inibidora). Normalmente, quando ímpar é excitatório e par, inibitório.
Alternativa correta: D. 
Corretas: Todas. 
A curva assintótica vai ficar mais plana, que significa que o fármaco não vai ter eficácia porque não vai chegar. Mesmo que aumente a dose, não consegue aumentar a ligação, então a curva fica mais plana.
Alternativa correta: E. 
Corretas: Todas. 
Roteiro para construção do mapa mental
Considere uma célula muscular lisa, possuidora de receptores R1, R2, R3, R4, R5 etc.
A- O agonista A1, atuando em R1, causa estimulação da fosfolipase C, com formação de IP3 e DAG e
aumento de Ca2+ citosólico.
B- Os agonistas A2 e A3 atuando sobre os receptores de membrana, R2 e R3, respectivamente,
promovem a contração da célula muscular lisa pelo mesmo mecanismo de A1.
C- O agonista A4, atuando em R4, ativa a enzima Adenililciclase e os níveis intracelulares de AMPc se
elevam. Em resposta à elevação dos níveis de AMPc, os níveis intracelulares de Ca++ reduzem e a
célula muscular lisa relaxa. O excesso de AMPc é hidrolizado pela enzima fosfodiesterase (PDE) e o
tônus da célula muscular lisa volta ao normal.
D- A substância X inibe a fosfodiesterase, bloqueando a hidrólise do AMPc.
E- A substância I liga-se especificamente e reversivelmente a R1, porém não estimula a fosfolipase C.
F- A substância F liga-se reversivelmente ao complexo Ca2+CaM (calmodulina) impedindo
Fosforilação da cadeia leve da miosina.
G- A substância V liga-se reversivelmente ao canal de Ca++, bloqueando o influxo do íon para ad
célula.
Pontos para discussão Monte uma célula fictícia e caracterize cada substância e receptores:
1. Que tipo de interação ocorre entre A1 e I E A2 e I
2. Que tipo de interação ocorre entre A1 e A4
3. Que tipo de interação ocorre entre A1 e F? 5.
4. Que tipo de interação pode ocorrer entre A1 e A2, A3
5. Entre os agonistas e as substâncias citadas, quais precisam atravessar a membrana celular, para
produzir o seu efeito?