AINEs - Anti inflamatório não esteroidal

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AINEs FEITO POR: ÉVELIN VIEIRA 
 
 ANTI-INFLAMATÓRIO NÃO ESTEROIDAL 
* Introdução 
 
- Classe de fármacos mais difundida em todo o 
mundo; 
- Utilizados no tratamento de dor aguda e crônica 
(processo inflamatório); 
 
- Utilizados em doenças cardiovasculares (ação 
antitrombótica); 
 
- Possuem propriedades anti-inflamatória, 
analgésica e antipirética; 
 
- Inibição das enzimas Cox 1 e 2 
 
- São seletivos e não seletivos 
 
* Inflamação 
 
 
 
 
 
 
-> O ácido araquidônico está inerte a membrana 
celular e é liberado pela fosfolipase a2; 
 
-> A fosfolipase vai degradar os lipídeos da 
membrana celular e vai liberar o ácido 
araquidônico; 
 
-> O ácido araquidônico vai dar início a cascata de 
inflamação 
 
# A ação do AINEs na cascata vai ser o bloqueio da 
via das cicloxigenases ( Cox 1 e cox 2) 
- AINEs não seletivos -> bloqueiam todo o ciclo, 
trazendo várias consequências; 
 
- AINEs seletivos -> bloqueiam apenas a cox 2, 
que é patológica. 
 
* Prostaglandinas 
# Efeitos fisiológicos 
- Sangue -> estimulação da agregação 
plaquetária (TXA2²); 
 
- Trato digestivo -> proteção da mucosa gástrica, 
inibição da secreção de HCl, aumento da 
produção de muco protetor; 
 
- Sistema renal -> manutenção do fluxo renal, 
regulação do metabolismo de Na+ e K+ (PGE¹, 
PGI²) 
 
- Sistema cardiovascular -> regula fluxo 
sanguíneo, vasodilatador (PGE², PGI), 
vasoconstricção (PGF, TXA); 
 
 
# Efeitos patológicos 
 
- Inflamação 
-> Hiperalgesia por potencialização dos 
mediadores da dor 
-> Sensibilização das terminações nociceptivas 
periféricas 
-> Hiperemia 
-> Eritema e aumento do fluxo sanguíneo 
-> Vasodilatação local 
 
- Febre 
-> Produção de PGE² no hipotálamo 
 
* AINEs 
- Fármacos de primeira escolha em casos de 
dores leves a moderadas; 
 
- Propriedades analgésicas prolongadas; 
 
- Diminuem a temperatura corporal sem causar 
dependência química; 
 
* Cicloxigenases 
# Cox ¹ 
-> Encontrada nas plaquetas, células endoteliais, 
vasculares, estômago e rins; 
 
-> Essencialmente constitutiva; 
 
-> Processo homeostático – estômago e renal. 
 
# Cox ² 
-> Expressa primeiramente por células envolvidas 
no processo inflamatório, como macrófagos, 
monócitos e sinoviócitos; 
 
-> Indutivas – presente no local da inflamação; 
 
-> Expressa SNC – dor e febre 
 
-> Aumentam a secreção de muco / 
broncoconstricção. 
 
* Efeitos colaterais 
# Toxicidade gastrointestinal 
-> Gastrite -> Vômito -> Sangramento 
 
-> Úlceras / perfuração da úlcera = peritonite 
 
-> Óbito 
-> Toxicidade renal ( insuficiência renal aguda) / 
hipotensão – PGs mantém o fluxo sanguíneo 
 
* Vantagens 
-> Fácil administração -> Baixo custo 
 
-> Fácil aquisição -> Ação prolongada 
 
-> Não provoca dependência 
-> Não é imunossupressor 
 
* Classificação 
# AINEs não seletivos 
-> Derivados do ácido carboxílico 
-> Ácidos enólicos 
 
# AINEs seletivos cox-2 
 
# AINEs de ação dual