Sistema nervoso central - terapeutica

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 Sistema nervoso central 
 
Sistema nervoso 
➢ Divide-se anatomicamente e 
fisiologicamente em: sistema 
nervoso central (SNC) e 
sistema periférico (SNP) 
➢ O SNC engloba as funções do 
encéfalo e medula espinhal 
➢ O SNC é responsável por 
receber e transmitir 
informações para todo o 
organismo. Podemos defini – lo 
com o a central de comando 
que coordena as atividades do 
corpo 
Psiu: os fármacos com ação no 
sistema nervoso central (SNC) 
apresentando grande importância 
no tratamento de diversos 
distúrbios psiquiátrico (depressão , 
ansiedade e etc.) 
 
 
 
 Características farmacológicas do 
SNC : 
➢ Os fármacos que atuam no 
sistema nervoso central (SNC) 
possuem grande valor na 
terapêutica, pois podem 
exercer efeitos psicológicos e 
fisiológicos específicos. 
EX: Alívio da dor, reduzir a 
temperatura corporal, suprimir o 
movimento desordenado, induz o 
sono ou o despertar, reduz o apetite 
ou a tendência ao vômito 
➢ Os fármacos de ação seletiva * 
podem ser usados para tratar 
distúrbios psicológicos sem 
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2 alterar o estado de 
consciência do individuo 
➢ Muitos desses fármacos 
assemelham-se no sentido de 
levarem ao uso compulsivo, a 
dependência física e a efeitos 
colaterais tóxicos. Estes 
riscos para a saúde dos 
indivíduos são impulsionados 
pelo uso indiscriminado, pela 
prescrição irracional e 
automedicação 
Fármacos de ação seletiva*: 
Também conhecidos como 
estimulantes respiratórios, os 
analépticos são os fármacos que 
possuem atividade estimulante 
seletiva sobre os centros bulbares, 
ou seja, sobre o centro respiratório 
e, ação secundária sobre o centro 
vasomotor, importante na 
regulação da frequência cardíaca 
Neurotransmissores: 
• O que são? 
➢ São pequenas moléculas 
sinalizadoras sintetizadas nos 
neurônios que são utilizados 
para transmitir uma 
informação fisiológica a outro 
neurônio, glândula ou músculo 
➢ Atuam estimulando ou inibindo 
uma transmissão nervosa 
após ativação de um receptor 
específico em outro neurônio 
➢ O efeito dos psicotrópicos está 
relacionado a alterações 
nessa neurotransmissão 
 
➢ os neurônios pré-sinápticos 
sintetizam os 
neurotransmissores e os 
armazenam em vesículas nas 
terminações sinápticas 
 
➢ Após o estímulo, o potencial de 
ação é deflagrado e ocorre a 
exocitose dos 
neurotransmissores 
➢ No neurônio pós-sinápticos, os 
neurotransmissores ativam 
canais iônicos regulados por 
ligante ou receptores 
acoplados á proteína G 
 
➢ O seu efeito pode ser 
abreviado pela recaptação, 
por uma proteína 
transportadora presente na 
membrana do neurônio pré-
sináptico, ou inativação 
enzimática na própria fenda 
sináptica 
 
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3 o Pode ocorrer também, 
captação e degradação por 
uma célula glial adjacente 
o É importante ressaltar, que o 
efeito de qualquer 
neurotransmissor é devido a 
liberação local, pois eles não 
podem atravessar a barreira 
hematoencefálica 
 
 
Principais neurotrasmissores do 
SNC : 
✓ GABA: Principal 
neurotransmissor inibitório no 
SNC, ativa receptores resultando 
em hiperpolarização. GABA é 
inibidor pré-sináptico de grande 
importância na regulação da 
função neural 
✓ GLUTAMATO: Principal 
neurotransmissor excitatório do 
SNC, participando desde a 
ativação mínima para manter 
aberta uma via de transmissão 
até a excitação persistente que 
culmina num processo 
patológico. 
✓ ACETILCOLINA: Manutenção do 
alerta e vigília facilita a 
excitabilidade do córtex cerebral 
e modula processamento 
sensorial, e participa dos 
mecanismos de memória e 
aprendizagem 
✓ DOPAMINA: Essencial para o 
controle motor voluntário, 
participa em processos que a 
motivação forma parte essencial 
do comportamento, além de 
contribuir para manter a 
atenção, avaliação correta da 
realidade, e controle do 
pensamento 
✓ SEROTONINA: Principal 
neurotransmissor inibitório 
seletivo de receptação. 
Sintetizada no SNC e no TGI dos 
animais, influencia na inibição da 
ira, agressão, temperatura 
corporal, humor, sono, vômito e 
apetite. 
✓ NORADRENALINA: Influência 
também o sistema de alerta e 
vigília, mantendo os processos 
de atenção, participa de 
respostas emocionais aversivas 
(raiva, agressão) e gratificantes 
(afeto) e no controle da fome e 
saciedade. 
Vias de neurotransmissores 
1. Abundantes (vários neurônios 
distribuídos no SNC) 
▪ GABA (gabaérgicos) e 
Glutamato 
(glutamatérgicos) 
2. Concentrados em vias 
neuronais (constitui conjunto 
de neurônios específico): 
• Acetilcolina (colinérgicas) 
• Noradrenalina 
(noradrenérgicas) 
• Dopamina (dopaminérgicas) 
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4 • Serotonina (serotoninérgicas) 
Psiu: Os principais alvos dos 
psicotrópicos são: 
(1) receptores específicos de 
neurotransmissores; 
(2) transportadores de 
membrana; 
(3) enzimas, inibindo a 
degradação e aumentando a 
concentração de 
neurotransmissores 
Fármacos antidepressivos 
➢ As principais classes de 
fármacos antidepressivos são: 
✓ Inibidores da monoamino-
oxidase (IMAO) 
✓ Antidepressivos tricíclicos 
(ADT) 
✓ Inibidores seletivos da 
recaptação de serotonina 
(ISRS) 
Fármacos Antidepressivos: 
Inibidores da monoamino-oxidase 
(IMAO) 
➢ A enzima monoamino-oxidase 
(IMAO) está localizada na 
membrana mitocondrial 
externa e é expressa na 
maioria dos tecidos corporais, 
aparecendo em altos níveis no 
fígado 
➢ Existem duas formas da MAO , 
sendo que a MAO – A catalisa a 
degradação da serotonina (5-
HT) e noradrenalina (NA), 
enquanto a MAO-B apresenta 
maior seletividade por 
benzilaminas e 2-
feniletilaminas. 
➢ O efeito farmacológico dos 
IMAO está relacionado com o 
aumento da capacidade de 
armazenamento e liberação 
dos neurotransmissores 5-HT 
e NA pelos neurônios no SNC 
- O principal efeito adverso 
observado é a hipotensão, levando 
a diminuição do tônus simpático e 
consequente redução da pressão 
arterial sistêmica, mesmo efeito 
observado da clonidina. Diversos 
efeitos adversos comuns que 
podem aparecer com o uso dos 
IMAO são tremores, insônia, ganho 
de peso decorrente do aumento de 
apetite e efeitos anticolinérgicos 
(boca seca, visão embaçada, 
retenção urinária, etc. 
Fármacos Antidepressivos: 
Antidepressivos tricíclicos (ADT) 
➢ São fármacos amplamente 
utilizados para tratar desvios 
comportamentais em gatos 
- Exemplo: Amitriptilina, 
Clomipramina e Doxepina. 
➢ Essa classe atua inibindo a 
recaptação de noradrenalina e 
serotonina pelas terminações 
nervosas e bloqueando os 
receptores de glutamato e 
canais de sódio. 
➢ O tratamento terapêutico com 
tal classe de fármacos não é 
recomendado em casos 
agudos, pois esses fármacos 
apresentam efeito clínico 
tardio e devem ser 
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5 administradas durante 30 
dias, no mínimo. 
➢ Ainda, podem ser observados 
alguns efeitos colaterais como 
sonolência, aumento de peso e 
até mesmo redução do 
“grooming” 
➢ Apresentam como principais 
efeitos adversos o aumento da 
frequência cardíaca, midríase, 
redução da produção de 
lágrimas, retenção urinária e 
constipação. 
Obs: Seu uso deve ser feito somente 
quando necessário e sob orientação 
profissional 
Fármacos Antidepressivos: 
Inibidores seletivos da recaptação 
de serotonina (ISRS) 
➢ Agem de modo a inibir a 
recaptação pré-sináptica de 
serotonina e noradrenalina, 
como consequência elevam a 
concentração de serotonina e 
bloqueiam os receptores de 
acetilcolina, dopamina e 
noradrenalina. 
- Exemplo: Fluoxetina, Paroxetina, 
Fluvoxamina,Sertralina e 
Citalopram. 
➢ Embora atuem 
preferencialmente sobre os 
receptores serotoninérgicos, 
os ISRS apresentam em suas 
estruturas químicas 
grupamentos fenoxila ou 
fenila, os quais permitem uma 
interação molecular junto aos 
receptores colinérgicos, 
adrenérgicos histaminérgicos 
➢ Efeitos colaterais atrelados à 
ação antagonista: inibição da 
ingesta de alimentos e 
eventuais episódios de vômito. 
➢ Outras indicações também 
ocorrem para os ISRS, 
incluindo o tratamento da 
ansiedade generalizada, 
síndrome do pânico, 
transtorno obsessivo 
compulsivo e desordens 
alimentares 
Fármacos Antipsicóticos: 
➢ São classificados em: 
➢ Antipsicóticos típicos: São os 
primeiros fármacos 
introduzidos na terapêutica, 
são antagonistas de alta 
afinidade de receptores D2 de 
Dopamina; 
➢ Antipsicóticos atípicos: 
diferem farmacologicamente 
dos típicos pela sua baixa 
afinidade pelos receptores 
dopaminérgicos D2 e pela alta 
afinidade por receptores de 
outras vias neuronais, como 
os serotoninérgicos, 
histamínicos, adrenérgicos e 
colinérgicos. 
Fármacos Antipsicóticos: 
Antipsicóticos típicos 
➢ Apesar da melhora relativa 
dos sintomas, especialmente 
os positivos, o bloqueio de 
receptores dopaminérgicos 
também induz vários efeitos 
adversos, como: 
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6 ✓ Acatisia (inquietude interna, 
irritabilidade ou disforia que 
podem ser intensas) 
✓ Discinesia tardia (movimentos 
involuntários repetitivos) 
✓ Sintomas extrapiramidais 
(EPS) (controle do tônus e da 
postura) 
✓ Rigidez e tremores 
➢ Além disso, os antipsicóticos 
típicos em geral exercem 
pouco efeito sobre os 
sintomas negativos e 
cognitivos. 
 - Os representantes mais 
importantes desse grupo são o 
haloperidol e a clorpromazina 
Fármacos Antipsicóticos: 
Antipsicóticos atípicos 
➢ Surgiu na busca de fármacos 
com menos efeitos 
extrapiramidais (discinesia 
tardia) e que sejam eficazes no 
tratamento dos sintomas 
negativos (isolamento social) 
da esquizofrenia quando 
comparados aos 
antipsicóticos típicos (ou 
primeira geração) 
➢ Os antipsicóticos atípicos 
possuem afinidade tanto com 
os receptores dopaminérgicos 
(D2) quanto com os receptores 
serotoninérgicos (5-HT). 
- Os mais conhecidos são clozapina, 
risperidona, olanzapina, quetiapina, 
ziprasidona e o aripiprazol. 
 
➔ O SNC é constituído pelo 
encéfalo (envolto pela caixa 
craniana) e pela medula 
espinal. O encéfalo, por sua 
vez, pode ser subdividido em 
três grandes áreas: cérebro 
(constituído pelo telencéfalo e 
diencéfalo), tronco encefálico 
(mesencéfalo, ponte e bulbo) e 
cerebelo