Anti-helmínticos

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Anti-helmínticos
Introdução
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O que são os anti-helmínticos?
Benzimidazol
Controle de helmintos
Animais domésticos
Baixo espectro e margem de segurança
Benzimidazol (1960)
Tiabendazol (1961)
Amplo espectro e menor toxicidade
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Por que são importantes?
Prevenção
Sindicato Nacional da Indústria de Produtos para a Saúde Animal – SINDAN
4 Bilhões de reais ao ano
25% Antiparasitários
Ruminantes
Animal fica debilitado Morte
Controle
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Anti-helmínticos
Antinematódeos
Anticestódios
Antitrematódeos
Classes
Antinematódeos
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O que são?
Nematódeos
Filo de animais de corpo cilíndrico, afilado nas extremidades, semelhantes a um fio 
Cerca de 10.000 espécies descritas
Parasitam animais e humanos
Solo, água 
TGI 
Diminuição do numero de estagio infectantes no meio onde vivem os hospedeiros 
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Antinematódeos
Curativa
Preventiva
A maioria das doenças causadas por helmintos está associada aos nematódeos, por sua ampla distribuição
geográfica e efeitos patogênicos em diversas espécies
Organofosforados 
Imidazotiazóis 
Hidropirimidinas 
Avermectinas e Milbemicinas 
Derivados de aminoacetonitrila 
 Miscelânea
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Organofosforados 
Baixa segurança
Atualmente ectoparasiticida
Indicação: endoparasiticida para nematódeos gastrointestinais 
Espécies utilizadas: equinos, ruminantes e suínos 
Contra-indicações: animais debilitados 
Efeitos adversos: dor abdominal, hipermotilidade gastrintestinal, sialorreia, bradcardia
Administração: 80g em 20L de água; Dissolver 150 g em 15L- aplicar 50mL a cada 80kg;10mL/100kg
Triclorfon
Diminuição do numero de estagio infectantes no meio onde vivem os hospedeiros 
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Comercializados a partir de 1965
Tetramisole – primeiro princípio ativo
Isômero levógiro
Imidazotiazóis 
Indicação: endoparasiticida; imunomodulador - alta eficácia contra nematódeos dos pulmões e do trato gastrointestinal; nematódeos adultos e imaturos; eficácia em microfilária de D. immitis
Espécies utilizadas: cães, gatos, caprinos, equinos, ruminantes e suínos
Contra-indicações: resistência dos gêneros Haemonchus, Trichostrongylus, Ostertagia e Cooperia 
precauções: Dose tóxica bem próxima à dose terapêutica; 
Administração: Bovinos, suínos e caprinos: 1ml/20 kg (s.c); cães 1ml/10kg; equinos: 2 doses de 2ml/40kg- 4 semanas; Ripercol: 4ml/80kg
Levamisol/tetramisol
Penetram no parasito (via transcuticular), 
Agon. colinérgicos, induzindo a abertura dos canais de cátions mediados por acetilcolina
Despolarização da membrana 
Contração muscular e paralisia 
Eliminação pulmonar - muco bronquial e do trato intestinal junto com as fezes
24-36h
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Indicação: tratamento de infecções provocadas por oxiúros, lombrigas e outros vermes intestinais, como Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichostrongylus colubriformis ou T. orientalis.
Espécies utilizadas: especialmente equinos 
 e cães 
Efeitos adversos: cães podem apresentar 
 vômito
Administração: 1 comp./10kg
Pirantel
Agonistas colinérgicos
Apresenta ação similar ao levamisol
Hidropirimidinas 
Comercializados a partir de 1966
Inicialmente usada apenas em ovinos
Possuem boa margem de segurança e raramente causam intoxicações
Pirantel
Praziquantel
Febantel
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Indicação: medicação de escolha para tratamento de Trichuris sp.
Espécies utilizadas: especialmente cães 
Obs: O oxantel é pouco solúvel em água, o que reduz sua absorção intestinal e permite maior eficácia sobre os parasitos localizados no intestino grosso.
Administração: 1 comp.ou 1ml/10kg
Oxantel (pamoato de)
Hidropirimidinas 
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Indicação: 
Espécies utilizadas: 
Efeitos adversos: 
Administração:
Ivermectina 
Absorvidos via oral e cuticular
Potente ação inibidora neuronal no cordão nervoso ventral dos parasitos
Paralisia motora do tipo flácida 
Eliminação do parasito 
Derivados macrolíticos da lactona
Utilizados a partir de 1980 como AH
Potentes ectoparasiticidas
AVERMECTINAS e Milbemicinas 
Indicação: endectocida de amplo espectro; sarnas em geral; verminoses – nematódeos; eficaz também contra microfilárias de D. immitis
Espécies utilizadas: Cães, gatos, equinos, ruminantes e suínos
Contra-indicações: cães da raça Collie, pastor de shetland; filhotes com menos de 6 semanas; cadelas em período de gestação e lactação
Administração: a depender da queixa
Praziquantel
Pirantel
Febantel 
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Abamectina
AVERMECTINAS e Milbemicinas 
Indicação: nematódeos gastrointestinais e pulmonares 
Espécies utilizadas: principalmente bovinos
Contra-indicações: Não tratar bezerro com menos de 16 semanas; nunca utilizar em fêmeas produtoras de leite; não utilizar em animais estressados ou debilitados ou que serão abatidos em 28 dias;
Administração: bovinos: SC e pour-on; oral/ração: suínos; oral/gel: equinos.
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Doramectina
AVERMECTINAS e Milbemicinas 
Indicação: nematódeos gastrointestinais e pulmonares
Espécies utilizadas: principalmente bovinos
Contra-indicações: Não tratar bezerro com menos de 16 semanas; nunca utilizar em fêmeas produtoras de leite; não utilizar em animais estressados ou debilitados ou que serão abatidos em 28 dias;
Administração: Frequência a critério do veterinário – pode provocar reações no local da aplicação (I.M.)
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Eprinomectina 
AVERMECTINAS e Milbemicinas 
Indicação: nematódeos gastrointestinais e pulmonares
Espécies utilizadas: principalmente bovinos
Contra-indicações: Não usar e.v. ou v.o.! Não tratar bezerro com menos de 16 semanas; nunca utilizar em fêmeas produtoras de leite; não utilizar em animais estressados ou debilitados ou que serão abatidos em 28 dias;
Obs: possuem boa margem de segurança
Administração: dose única – 1ml/100kg animal
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Eprinomectina 
AVERMECTINAS e Milbemicinas 
Indicação: nematódeos gastrointestinais e pulmonares
Espécies utilizadas: principalmente bovinos
Contra-indicações: Não usar e.v. ou v.o.! Não tratar bezerro com menos de 16 semanas; nunca utilizar em fêmeas produtoras de leite; não utilizar em animais estressados ou debilitados ou que serão abatidos em 28 dias;
Administração: dose única – 1ml/100kg animal (s.c.)
Selomectina 
Indicação: nematódeos gastrointestinais e pulmonares
Espécies utilizadas: cães e gatos 
Contra-indicações: animais com idade inferior a 6 semanas; colie;
Administração: via tópica; o conteúdo de cada tubo é formulado para permitir um mínimo de 6mg/kg
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Milbemicina oxima 
Avermectinas e MILBEMICINAS 
Indicação: infecção por nematódeos em geral 
Espécies utilizadas: cães e gatos 
Contra-indicações: cães sensíveis aos componentes da fórmula
Administração: 0,5mg/kg
Moxidectina
Indicação: nematódeos gastrointestinais 
Espécies utilizadas: cães e gatos 
Obs: pode ser utilizado na prevenção de dirofilariose;
Administração: (v.o.; s.c.); dose única mensal/anual;
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Indicação: 
Espécies utilizadas: 
Efeitos adversos: 
Administração:
 Monepantel
Age em um único receptor nicotínico, encontrado apenas em nematódeos;
Nematoides gastrointestinais de ruminantes, incluindo aqueles resistentes à outros grupos químicos
P.A.surgiu como resposta à resistência
Indicação: estágios imaturos e adultos de nematódeos gastrintestinais resistentes a
benzimidazol, levamisol e lactonas macrocíclicas; 
Espécies utilizadas: ruminantes
Contra-indicações: fêmeas produtoras leiteiras; somente abater após 7 dias de uso;
Administração: 1ml/10kg (s.c.)
Derivados de aminoacetonitrila 
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Formulações com atividade anti-helmínticos compostas em conjunto;
Indicação: 
Espécies utilizadas: 
Efeitos adversos: 
Administração:
 Piperazina
Indicação: verminose intensa com presença diarreica
Espécies utilizadas: cães, gatos, equinos, aves 
Contra-indicações: não relatado
Administração: dose única; utilizar o pó dissolvido no leite ou na água; 1colher de chá a cada 6kg
Altamente seguro, sem estudos relatando toxidez;
 Miscelânea
 Melarsomina Sódica
Indicação: arsenical orgânico indicado para tratamento de dirofilariose;
Espécies utilizadas: cães
Contra-indicações: não utilizar em cães com intenso parasitismo; insuficiência renal ou hepática;
Administração: (TESTES) duas aplicações (I.M.) de 2,5 mg/kg em um intervalo de 24 horas
Única droga adulticida aprovada pela FDA
Altec: deve ser administrado por (v.o.), com seringa dosadora específica, utilizando-se a dose de 200mcg/kg ou 6g/600kg de peso corporal.
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Anticestódeos
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Anticestódeos
Controle de cestódios
Não causam lesões graves
Potencial zoonótico
Patogenicidade dos platelmintos em ruminantes
Medicamentos atualmente
Usado em associação
Taenia solium
Dipylidium caninum
usados no controle de várias espécies de platelmintos em animais domésticos
As infecções por cestódios parecem ser pouco patogênicas para ruminantes, e o tratamento com medicamentos específicos às vezes é desnecessário. Em pequenos animais, as infecções por cestódios merecem maior atenção, pois algumas delas, como a equinococose/hidatidose, causada pelo Echinococcus granulosus, apresentam potencial zoonótico. Em equinos, estudos têm mostrado associação entre infecção pelo cestódio Anoplocephala perfoliata e abdome agudo (cólica), o que culminou em especialidades farmacêuticas associando nematoticidas com o praziquantel (cestodicida)
O tratamento das infecções por trematódeos e cestódios durante vários anos apresentou resultados insatisfatórios, pois os medicamentos não eram ativos para todas as espécies e os estágios evolutivos. Atualmente, o controle destas infecções é mais eficaz com o aparecimento de medicamentos com maior atividade nos platelmintos
 
Os cestódios apresentam corpo achatado e segmentado, semelhante a uma fita (Dipylidium caninum, Moniezia spp., Anoplocephala spp.). Geralmente, esses agentes não causam graves lesões nos animais, mas alguns apresentam alto potencial zoonótico, uma vez que os animais domésticos participam na cadeia epidemiológica de zoonoses, como o complexo teníase/cisticercose, em que suínos são hospedeiros intermediários de Taenia solium, e na hidatidose, em cujo ciclo figura o cão como hospedeiro definitivo de Echinococcus granulosus
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Anticestódeos
Benzimidazóis
*
 A maioria age tanto em como anticestódeo e antitrematódeo
Pirazinoisoquinolonas
Salicilanilas
Substitutos fenólicos
As pirazinoisoquinolonas continuam sendo os medicamentos de escolha no tratamento das infecções por cestódios em animais domésticos. O mais importante princípio ativo deste grupo é o praziquantel.
Benzimazois: Os princípios ativos do grupo dos benzimidazóis são usados, principalmente, como medicamentos antinematódeos (ver Capítulo 44). Entretanto, o triclabendazol (TCBZ) tem apresentado alta eficácia em estágios adultos e imaturos de Fasciola. Outros compostos benzimidazóis com eficácia sobre trematódeos e cestódios (Quadros 43.1 e 43.2) requerem doses mais alt
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Pirazinoisoquinolonas
Tratamento de eleição das infecções por cestódios e formas larvais.
Praziquantel e Epsiprantel
Baixo custo
Neurocisticercose
Ação também: Anoplocephalidae em equinos e Davaineidae de aves
Introdução
Quando administradas em altas doses, são eficazes em estágios imaturos no hospedeiro intermediário. O mais importante princípio ativo deste grupo é o praziquante
O epsiprantel tem atividade sobre cestódios (Quadro 43.2) de cães, gatos, ovinos e equinos, sendo menos efetivo no tratamento da esquistossomose. Resistência. Os mecanismos de resistência do gênero Schistosoma ao praziquantel parecem estar relacionados com mutações na subunidade beta dos canais de cálcio
O praziquantel é conhecido por sua atividade nos cestódios (Quadro 43.2), incluindo as fases adultas e de larvas. É o cestodicida mais utilizado na medicina veterinária, uma vez que é eficaz sobre cestódios das famílias Taeniidae e Dipylidiidae de cães e gatos, Anoplocephalidae em equinos, e Davaineidae de aves. É eficaz, ainda sobre o estágio larval ou tissular da Taenia solium, o Cysticercus cellulosae
Em seres humanos o praziquantel é recomendado no tratamento da neurocisticercose e esquistossomose.
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Pirazinoisoquinolonas
Modo de ação
Promove a inibição das bombas de sódio (Na + ) e potássio (K + )
permeabilidade da membrana a certos cátions resultando na contração muscular paralítica
Toxicidade
Tolerabilidade para todas as espécies
Distúrbios digestivos como náuseas, vômitos e cólicas
Uso ecom mais de 4 e 6 semanas de vida
Não há fetotoxicidade, teratogenicidade e mutagenicidade 
Epsiprantel é pobremente absorvido no trato gastrintestinal
Perfeita tolerabilidade para todas as espécies animais. Reações adversas de intensidade moderada e de curta duração ocorrem em poucas horas após sua administração e incluem distúrbios digestivos como náuseas, vômitos e cólicas. A formulação para uso parenteral pode causar inflamação no local da aplicação. Não deve ser usado em cães e gatos com menos de 4 e 6 semanas de vida, respectivamente. Não há evidências de fetotoxicidade, teratogenicidade e mutagenicidade. O epsiprantel é pobremente absorvido no trato gastrintestinal. Efeitos tóxicos não têm sido observado
Estes medicamentos têm efeito, no parasito, sobre o potencial de membrana das células musculares, promovendo a inibição das bombas de sódio (Na + ) e potássio (K + ), aumentando a permeabilidade da membrana a certos cátions mono­ e divalentes, principalmente cálcio (Ca 2+ ), o que resulta na contração muscular paralítica (paralisia espástica) e na desintegração do tegumento dos cestódios.
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Pirazinoisoquinolonas
Atravessa barreiras gastrintestinais e hematoencefálica
Insolúvel em água, solúvel em etanol
Efeito de primeira passagem no fígado significativo
Via oral, transcutâneo, subcutâneo, IM e parenteral.
Uso no controle da cisticercose e Playnosomum illiensis
Concentração plasmática máxima em 30 a 120 min e meia vida entre 0,8 e 1,5h
Dose de 5 mg/kg, para cães e gatos e 10-15 mg/kg para equinos e ruminantes. 
Associação em pasta para equinos na dose de 1 mg/kg
Posologia
Farmacocinética
absorvido por difusão passiva, distribuído pelo organismo animal, e ultrapassa as barreiras gastrintestinal e hematencefálica
A absorção (75 a 100%) ocorre principalmente na porção inicial do intestino delgado, em 24 h, após administração oral, mas sua biodisponibilidade é variável e aumentada quando interage com os alimentos.
efeito de primeira passagem pelo fígado é significativo, com pequena porção permanecendo na circulação
concentração plasmática máxima em 30 a 120 min, e os metabólitos ativos são distribuídos rapidamente nos tecidos, sendo eliminados após 4 a 6 h. A meia­vida varia entre 0,8 e 1,5 h
A dose de 5 mg/kg, oral, é recomendada para o tratamento de cestódios em cães e gatos. Os medicamentos estão disponíveis em comprimidos ou tabletes para administração oral (Quadro 43.3). O praziquantel é também formulado como solução para uso parenteral, sendo utilizados no máximo 3 m ℓ por local de aplicação, e transcutâneo (spot­on) para gatos.
A formulação empasta de ivermectina e praziquantel para equinos, na dose de 1 mg/kg, é efetiva para Anoplocephala perfoliata, nematódeos gastrintestinais e Gasterophilus spp. medicamento de escolha no tratamento contra Platynosomum illiensis, o trematódeo que parasita ductos biliares de gatos, na dose diária de 20 mg/kg via oral por 3 a 5 dias. No controle de cisticercose, cenurose e hidatidose, o praziquantel é usado na dose de 50 a 250 mg/kg, diariamente, durante 1 ou 2 semanas. 
p. A dose subcutânea de 50 mg/kg de praziquantel controla a infecção por cisto de Taenia hydatigena e T. ovis em ovinos. Uma única dose de 0,15 m ℓ /kg e de 10 mg/kg administrada, respectivamente, pela via intramuscular ou oral, em frangos resultou na eliminação de Raillietina tetragona, R. cesticillus e Amoebotaenia cuneata
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Pirazinoisoquinolonas
EQVALAN GOLD
 Um antiparasitário em formulação pronta para uso que contém ivermectina a 1,55% e praziquantel a 7,75%, indicado para o tratamento e controle de vermes redondos gastrintestinais e pulmonar dos equídeos, além de vermes chatos (tênias)
Via oral, para equinos de qualquer idade
Seringas graduadas, contendo pasta suficiente para tratar um animal de até 600 kg
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Pirazinoisoquinolonas
VETMAX PLUS
 Vermífugo de amplo espectro indicado no combate às infestações por nematódeos e cestódeos gastrintestinais de cães e gatos. Associação de Praziquantel, Febendazol e Pamoato de Pirantel
Via oral, para cães e gatos a partir de 4 semanas
Para animais até 5 kg: ½ comprimido;
de 6 a 10 kg: 1 comprimido;
de 11 a 20 kg: 2 comprimidos;
de 21 a 30 kg: 3 comprimidos;
de 31 a 40 kg: 4 comprimidos
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Pirazinoisoquinolonas
DRONTAL GATOS
É um vermicida de amplo espectro, elimina os vermes em estágios larvais e adultos. Associação de Praziquantel, pomoato de pirantel e Emodepsida (ciclodepsipeptídios). O produto varia de acordo com a faixa de peso do animal
Aplicação transcutânea, para gatos a partir das 4 semanas
Utilizar o Spot todo no momento da aplicação
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Pirazinoisoquinolonas
TENIAVE 10%
  Indicado no controle e tratamento de parasitoses intestinais de aves de produção causadas por "tênias" dos gêneros: Raillietina tetragona, Raillietina echinobothrida, Raillietina cesticillus, Choanotaenia infundibulum, Amoebotaenia sphenoides
Via oral na dose de 6mg/kg, podendo ser colocado na água ou ração
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Salicilanilidas
Introdução
Começaram ser usadas na década de 1960
Atuam no controle de trematódeos e cestódios e de alguns nematódeos hematófagos dos animais domésticos
Espectro de ação reduzido
Closantel, Nicosamida e Rafoxanida
As salicilanilidas foram empregadas como anti­helmínticos a partir da década de 1960, porém apresentam espectro de ação reduzido. O uso destes antiparasitários tem sido recomendado para ruminantes no controle de populações de nematódeos resistentes aos benzimidazóis e às lactonas macrocíclicas
Atuam no controle de trematódeos e cestódios e de alguns nematódeos hematófagos dos animais domésticos, como Haemonchus spp. e Ancylostoma spp.
Closantel e nicosamida mais utilizados, sendo o closantel também muito eficiente para nematódeos.
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Salicilanilidas
Modo de ação
Inibem a fosforilação oxidativa mitocondrial
 
Inibe a produção de ATP
 
Morte por paralisia espástica
Toxicidade
Reações adversas observadas em animais submetidos a estresse
Closantel: Pode ser observada intoxicação aguda na dose de 50 mg/kg.
Niclosamida:
 
Rafoxanida:
 
Maior margem de segurança e pode ser utilizada em fêmeas prenhes
Raros efeitos tóxicos (relacionados com infecções maciças), uso em animais em lactação não recomendado.
inibem a fosforilação oxidativa mitocondrial, bloqueando, assim, a produção de energia. Como a produção de ATP é inibida, os parasitas morrem por inanição.( Igual aos substitutos fenólicos)
Reações adversas são principalmente observadas em animais submetidos a estresse, em condições nutricionais ruins ou com alta carga parasitária
closantel demonstraram que doses até 40 mg/kg são bem toleradas, entretanto, pode ser observada intoxicação aguda na dose de 50 mg/kg, resultando em dilatação da pupila, exoftalmia, anorexia, fraqueza e morte. Não foram observados efeitos carcinogênicos, teratogênicos ou embriotóxicos com o uso deste medicamento. 
niclosamida apresentam cólica e diarreia após 3 a 4 h do tratamento. Lesões hepática e renal são observadas em cães tratados com doses cinco vezes superiores à terapêutica. Em aves, ocorrem intoxicações com altas doses. A niclosamida pode ser administrada em fêmeas prenhes
Os efeitos tóxicos são raros em animais tratados com rafoxanida, na dose recomendada. Entretanto, inapetência, diarreia e cegueira podem ser observadas entre 5 e 7 dias após sua administração, e morte súbita, em 48 h, sendo esta relacionada com infecções maciças por F. hepatica. Seu uso em animais em lactação não é recomendado. 
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Salicilanilidas
Farmacocinética
Associam-­se fortemente às proteínas plasmáticas
A concentração plasmática máxima é observada em 12 a 24 h
A biotransformação ocorre no trato gastrintestinal e no fígado
PARTICULARIDADES:
CLOSANTEL:
RAFOXANIDA:
NICLOSAMIDA:
Composto lipofílico, A meia-­vida plasmática é de aproximadamente 4 e 14 dias 
Insolúvel no meio aquoso, sendo fracamente absorvida pelo TGI
Bem absorvida no trato intestinal a meia­-vida plasmática de 4 dias
elevada afinidade de ligação com proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, e restrita distribuição tissular, o que reduz os riscos de resíduos nos animais tratados
Pouco usados em caprinos devido rápida eliminação dos mesmos( baixa eficiência)
Insolúvel no meio aquoso, sendo fracamente absorvida pelo trato gastrintestinal., é biotransformada em uma amina relativamente inativa, a aminoclosamida
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Salicilanilidas
Posologia
Formulada em comprimidos ou em suspensão mais comuns
Vias: oral, subcutânea , intramuscular e parenteral
Alta eficácia contra estágios mais tardios de F. hepática em bovinos
DOSAGENS:
NICLOSAMIDA:
RAFOXANIDA:
CLOSANTEL:
50-70 mg/kg bovino, 100-125mg/kg cães e 100-200mg/kg equino
7,5 mg/kg bovino e ovino 
5-15 mg/kg bovino e ovino 
A administração oral de closantel em bovinos apresenta eficácia de 93% sobre estágios de F. hepatica maiores de 8 semanas. Nos estágios iniciais de desenvolvimento, até 6 semanas da infecção, a eficácia diminui para 75%. 
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Salicilanilidas
ZANTEC (CLOSANTEL)
  Tratamento e controle das formas adultas da Fascíola hepática, Fascíola gigantica e nematódeos hematófagos como Haemonchus sp. Combate larvas de moscas, bernes e miíases
Aplicação subcutânea
Uso em bovinos, ovinos e caprinos
Dose de 3,75- 5mg/kg
A administração oral de closantel em bovinos apresenta eficácia de 93% sobre estágios de F. hepatica maiores de 8 semanas. Nos estágios iniciais de desenvolvimento, até 6 semanas da infecção, a eficácia diminui para 75%. 
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Salicilanilidas
RAFOMIC 50
  É indicado para o tratamento e controle de parasitas internos e vermes do fígado em bovinos e ovinos
Aplicação subcutânea
Uso em bovinos e ovinos
Dose de 3mg/kg
Só pode haver consumo da carne em bovinos após 28 dias e de ovinos após 35 dias
A administração oral de closantel em bovinos apresenta eficácia de 93% sobre estágios de F. hepatica maiores de 8 semanas. Nos estágios iniciais de desenvolvimento, até 6 semanas da infecção, a eficácia diminui para 75%. 
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Salicilanilidas
VERMIGEL
 Antiparasitário palatável com ação ovicida, larvicida e vermicida, para combater as infestações por cestódeos e nematódeos 
Associação de Niclosamida com Oxibendazol
Via oral, dose de 0,5mg/kg 
Uso em cães e gatos
Seguro para fêmeas prenhes e lactantes
A administração oral de closantel em bovinos apresenta eficácia de 93% sobre estágios de F. hepatica maiores de 8 semanas. Nos estágios iniciais de desenvolvimento, até 6 semanas da infecção, a eficácia diminui para 75%. 
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Antitrematódeos
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Antitrematódeos
Controle detrematódeos
Animais domésticos
Fasciola spp.
Ruminantes
Paramphistomum
Eurytrema pancreaticum
Dicroelium dendriticum
Gatos
Platynosomum illiciens e P. fastosum
Fasciola hepatica
Platynosomum fastosum
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Antitrematódeos
Benzimidazóis
As três classes atuam como anticestódeos e antitrematódeos*
Salicilanilidas
Substitutos fenólicos
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Substitutos Fenólicos
Introdução
Controle de trematódeos, nematódeos e cestódios
Baixo índice de segurança
Reduzido espectro anti-helmíntico
Disofenol
Nitroscanato
Nitroxinila
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Substitutos Fenólicos
Modo de ação
Inibem a fosforilação oxidativa mitocondrial
 
Inibe a produção de ATP
 
Morte por inanição
Toxicidade
Baixa margem de segurança
Doses recomendadas: Perda de apetite e diarréia
Doses maiores que as recomendadas: cegueira, hiperventilação, hipertermia, convulsões e taquicardia
 
O nitroscanato ainda pode causar vômitos e a nitroxinila pode causar taquipneia, edema e colocação amarelada no local da aplicação
 
*Estímulo de ATPases
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Substitutos Fenólicos
Farmacocinética
Associam-­se fortemente às proteínas plasmáticas
Biotransormação no TGI e no fígado
Excreção através das fezes
PARTICULARIDADES:
NITROSCANATO:
NITROXINILA:
Absorção no TGI Não administrar durante jejum
Absorção por via sistêmica (SC e IM) e biotransformação no fígado
Níveis plasmáticos máximos em 30 a 60 min
Eliminação lenta
*carência
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Substitutos Fenólicos
Posologia
Formulados em comprimidos ou em forma de solução
Vias: oral, subcutânea , intramuscular e parenteral
Alta eficácia contra estágios mais tardios de Fascíola em bovinos
DOSAGENS
DISOFENOL:
NITROSCANATO:
NITROXINILA:
0,20mL/kg em cães e 1mL/40kg em bovinos
50mg/kg em cães 
1 a 2 mL/50kg *bovinos (rúmen)
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Substitutos Fenólicos
DISOFENOL 3,75% PRADO (DISOFENOL)
Indicado para o tratamento de verminoses gastrointestinais de cães e gatos infestados por: Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala, Sirocerca lupi e Ancylostoma tubaeforme
O tratamento não deve ser repetido antes de 21 dias após a última aplicação
Dose: 0,20mL/kg
Via subcutânea
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Substitutos Fenólicos
RUMIVAC 30 (DISOFENOL)
Indicado para bovinos e ovinos no tratamento das infestações por vermes dos gêneros Harmonchus, Bunostomum e Oesophagostomum
Dose: 1mL/40kg
Via subcutânea
Como o disofenol tem ação prolongada (120 dias), recomenda-se vermifugar os animais com espaçamento mínimo de 60 dias
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Substitutos Fenólicos
DOVENIX SUPRA (NITROXINIL)
Indicado para combate às parasitoses causadas por Fascíola hepática, Fascíola gigantica, Haemonchus contortus, Oesophagostomum radiatum e Bunostomum phebotomum
Bovinos
Dose: 1 a 2mL/50kg
Via subcutânea
Pode ser utilizado em fêmeas prenhes, animais jovens e machos reprodutores
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Substitutos Fenólicos
LOPATOL 100 (NITROSCANATO)
Anti-hemlíntico de amplo espectro para cães
Dose: 50mg/kg
Via oral
Administrar o produto juntamente com a ração, evitando a administração durante o jejum
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Benzimidazóis
Introdução
Principal utilização: controle de nematódeos
Vários princípios ativos
Triclabendazol (TCBZ)
Estágios adultos e imaturos de Fascíola
Outros benzimidazóis necessitam de doses muito elevadas
Tiazólicos
Metilcarbamatos (albendazol)
Pró-benzimidazol
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Benzimidazóis
Modo de ação
Dezorganização estrutural do tegumento de cestódios e trematódeos
 
Ligam-se seletivamente à subunidade beta da tubilina, alterando sua conformação estrutural
 
Toxicidade
Baixa margem de segurança
Doses altas de TCBZ: incoordenação, fraqueza do trem posterior, anorexia e diminuição de algumas enzimas, colesterol e nitrogênio ureico
Os benzimidazóis (menos o TCBZ) podem causar malformações no animal 
Não existem evidências de efeitos teratogênicos ou embriotóxicos do TCBZ, mas outros benzimidazóis apresentam efeitos teratogênicos e embriotóxicos
 
*Penetra por difusão
Paralização de processos vitais para a célula
 
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Benzimidazóis
Farmacocinética
Ótima afinidade com proteínas séricas (90 a 95%)
O TCBZ não é detectado em sua forma original na c.s.
Sofre uma rápida biotransformação no fígado
PARTICULARIDADES:
BOVINOS:
OVINOS:
O rúmen pode atuar como reservatório de triclabendazol (microbiota ruminal)
O padrão de biotransformação do TCBZ depende da qualidade do alimento, variando em concentração sanguínea do fármaco, tempo de permanência, etc
12 dias p/ diminuição total da concentração plasm.
Sulfona e Sulfóxido*
Excreção pela via biliar
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Benzimidazóis
Posologia
Disponíveis em forma de suspensão, solução, grânulo, tablete, pasta e pellets
Vias: oral, intrarruminal, intramuscular, subcutânea
DOSAGENS
TRICLABENDAZOL:
6mL/50kg
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Benzimidazóis
TRICLACINE 10 (TRICLABENDAZOL) - 2,5L
Indicado para o tratamento de fascioloses em bovinos (Fasciola hepática e Fasciola gigantica)
Contraindicado em produções de leite!!!
Tempo de carência: 28 dias
Dose: 6mL/50kg
Via oral
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Benzimidazóis
OTODEM PLUS (tiabendazol)
Tiazólicos
BLU
(albendazol + praziquantel) Metilcarbamatos
ENDOGARD
(febantel + pirantel + praziquantel + ivermectina) Pró-benzimidazóis
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Considerações Finais
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Considerações finais 
Averiguar custo
Averiguar eficácia
Observar associações
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Obrigado!
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