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1. Pergunta 1 /0,6 As forças intermoleculares que influenciam na interação fármaco-receptor, das quais dependem a especificidade e o grau de afinidade do fármaco pelo receptor, são as forças eletrostáticas, de Van der Waals, hidrofóbicas, ligações de hidrogênio e ligações covalentes. A tabela abaixo mostra a energia das ligações. Qual é a ligação mais forte? Tipo de interação Energia (Kcal.mol-1) Forças eletrostáticas (íon-íon) 5 a 10 Forças eletrostáticas (íon-dipolo) 1 a 7 Forças eletrostáticas (dipolo-dipolo) 1 a 7 Forças de Van der Waals 0,5 a 1,0 Interações hidrofóbicas 1 a 4 Ligações de hidrogênio -5 Ligação covalente 50 a 150 Marque a alternativa correta. Ocultar opções de resposta 1. Ligação covalente Resposta correta 2. Forças de Van der Waals 3. Forças eletrostáticas (dipolo-dipolo) 4. Forças eletrostáticas (íon-íon) 5. Ligação de hidrogênio 2. Pergunta 2 /0,6 É um dos métodos de modificação molecular mais empregados na busca por melhores fármacos no mercado. Este método consiste na síntese de um pró-fármaco, uma molécula inativa do fármaco modelo. Este pró-fármaco, quando absorvido pelo organismo, é transformado quimicamente, ou por enzimas do próprio corpo, e a parte transportadora da molécula libera a porção ativa que é o fármaco. O conceito acima se refere a qual das estratégias de modelagem molecular? Ocultar opções de resposta 1. Latenciação Resposta correta 2. Hibridação molecular 3. Docking 4. Simplificação molecular 5. Adição molecular 3. Pergunta 3 /0,6 A figura abaixo apresenta uma modificação molecular na estrutura do clorofenol, ocorrendo uma alteração das propriedades antissépticas, cuja posição do grupo cloro para a posição (p- clorofenol) fornece um composto mais ativo. Marque a alternativa que mostra o tipo de alteração realizada. QUIMICA MEDICINAL AVANCADA 2020.2B - Q14_v1.png Ocultar opções de resposta 1. Reorganização de sistemas anelares. 2. Introdução de centros opticamente ativos. 3. Mudança de posição ou orientação de grupos. Resposta correta 4. Substituição isotérica. 5. Introdução de ligações duplas. 4. Pergunta 4 /0,6 A modelagem de proteínas por homologia é desencadeada por uma série de etapas repetidas até que um molde satisfatório seja obtido, e para cada uma destas etapas estão disponíveis na internet muitos métodos, programas e servidores. Com base no exposto, marque a alternativa correta com relação a estas etapas. Ocultar opções de resposta 1. A etapa de validação do modelo gerado é quando, uma vez constituído o modelo, deve-se proceder à avaliação de parâmetros estereoquímicos, tais como a exatidão dos ângulos entre as ligações, qualidade dos aminoácidos, ligação peptídica e ângulos torcionais. Resposta correta 2. Na otimização do modelo gerado são usados procedimentos que utilizam métodos por montagem de fragmentos, baseados em restrições e programas que facilitam a construção do modelo. 3. O alinhamento das sequências de aminoácidos é estabelecido por identificação de homólogos apropriados da proteína modelo, adequadamente similares à sequência-alvo que será modelado. 4. A etapa de construção de modelos virtuais baseia-se na necessidade de um processo de otimização que envolva a minimização de energia por mecânica molecular, ou por meio de dinâmica molecular, explorando superfícies de energia potencial para encontrar conformações estáveis. 5. Na etapa de identificação e seleção de moldes de proteínas, trata-se da sobreposição de sequências de aminoácidos, adaptando-as com o deslocamento dos elementos que estão no interior para estabelecer simetria entre as bases de cada sequência. 5. Pergunta 5 /0,6 No Brasil, a aplicação das técnicas em química medicinal ainda é recente pelas indústrias, e passou a ser desenvolvida com a criação da Divisão de Estrutura Química e Atividade Biológica (DAS), em 1991, que foi transformada em Divisão de Química Medicina (DMD), em 1997, (MONTANARI; AMARAL, 2002). A pesquisa planejada de fármacos ainda fica restrita às grandes multinacionais farmacêuticas. Com base no texto acima, assinale a alternativa que diz qual o grande desafio do Brasil na área de farmoquímicos. Ocultar opções de resposta 1. A falta de equipamentos. 2. Poucos estudos científicos na área. 3. Dificuldade de se obter compostos com atividade biológica que não sejam formados por mais de um isômero. Resposta correta 4. A falta de mão de obra qualificada. 5. As quedas frequentes de energia elétrica. 6. Pergunta 6 /0,6 A substância bioativa com potencial de aplicabilidade medicamentosa precisa ter sua estrutura e atividades devidamente conhecidas, ser tecnicamente formulada e adequadamente administrada, para que seja alcançada a pretendida eficácia terapêutica. Assim, com o objetivo de estudar a relação entre a estrutura química e a atividade farmacológica, incluindo planejamento e o desenho estrutural de novas substâncias que possuam atividades farmacoterapêuticas úteis, capazes de representar novos fármacos, tem-se a área da: Ocultar opções de resposta 1. Química experimental. 2. Química farmacêutica e medicinal. Resposta correta 3. Química inorgânica. 4. Química orgânica. 5. Físico-química. 7. Pergunta 7 /0,6 As coordenadas atômicas desse banco de dados apresentam formato rígido, o qual permite o armazenamento de informações como técnicas experimentais, detalhes da estrutura molecular, obtenção, origem, artigos relacionados, entre outras. As coordenadas atômicas são dadas para cada átomo com um detalhamento específico de informações e identificação, permitindo a determinação direta de diversos parâmetros estruturais. Com base no texto acima, qual o banco de dados o texto está se referindo? Ocultar opções de resposta 1. PDB – Protein Data Bank Resposta correta 2. Drugs.com 3. Oracle Database 4. CDB container database 5. Martindale 8. Pergunta 8 /0,6 Os hipnóticos e sedativos atuam no SNC levando uma sedação para terapias, como na tensão crônica, tensão emocional e como adjuvantes anestésicos. Sua ação inicial é sedativa e, conforme aumento da dose, passa a ser hipnótica. Marque a alternativa que se refere ao mecanismo de ação destes fármacos. Ocultar opções de resposta 1. Facilita a inibição mediada pelo GABA em locais do receptor GABA. 2. Bloqueia os canais de sódio, aumenta a inibição gabaérgica, bloqueia os canais de cálcio ou ligação à proteína SV2A da vesícula sináptica. 3. Bloqueia a recaptação de serotonina e noraepinefrina. 4. Age no tálamo e na formação reticular ascendente, interferindo na transmissão de impulsos ao córtex cerebral. Resposta correta 5. Interrompe a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio. 9. Pergunta 9 /0,6 Os processos mutagênicos, associados a mecanismos evolutivos de duplicação gênica, podem resultar em famílias de proteínas que apresentam relações estruturais que derivam de um ancestral comum, e que uma série de mutações envolvidas neste processo pode conduzir a uma sequência de aminoácidos semelhantes. Marque a alternativa que se refere ao conceito acima. Ocultar opções de resposta 1. Enzimas como acetilcolinesterase. 2. Ácidos graxos. 3. Vitaminas. 4. Anticorpos. 5. Proteínas homólogas. Resposta correta 10. Pergunta 10 /0,6 O método de síntese química ou modificação molecular consiste em utilizar uma substância bioativa com estrutura conhecida, denominada protótipo ou modelo; e a partir dela sintetizar compostos semelhantes, conhecidos como análogos ou homólogos. Marque a alternativa que apresenta o nome do grupo químico que é a estrutura mínima necessária para a atividade farmacológica da substância.Ocultar opções de resposta 1. Grupo hidroxila 2. Grupo farmacofórico Resposta correta 3. Grupo ésteres 4. Grupos cetonas 5. Grupo fenol Ajuda para a página atual https://ultra.content.blackboardcdn.com/ultra/uiv3900.0.0-rel.18_14f302e https://ultra.content.blackboardcdn.com/ultra/uiv3900.0.0-rel.18_14f302e
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