Drogas Antilipidemicas

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Yanes Lara – Med. Farmacologia 
Drogas Antilipidemicas 
Conceito 
- Fármacos que produzem redução dos níveis de 
colesterol e fazem o controle e prevenção da formação 
de placas ateromatosas. 
Aterosclerose 
- O ateroma é uma doença focal da íntima das artérias. 
- O endotélio sadio produz NO e outros mediadores 
que protegem contra ateroma, de modo é provável que 
os fatores metabólicos de risco cardiovascular atuem 
causando disfunção epitelial. 
 
Fármacos Redutores de lipídeos 
-  do LDL plasmático. 
- A terapia medicamentosa é usada como complementar 
às medidas dietéticas e a correção de outros fatores de 
risco cardiovascular modificáveis. 
Substâncias que reduzem lipídeos 
 Inibidores da síntese de Colesterol – Estatinas 
 Fibratos 
 Inibidores da absorção de ácidos biliares 
(Resinas de ligação a ácidos biliares) 
 Ácido nicotínico e análogos 
 Derivados do óleo de peixe 
 Outros (Policosanol – reduz HMG Coa 
redutase / Ezetimibe – inibidor da absorção de 
esteróis. 
Estatinas 
- Inibidores competitivos da hidroxi-metil-glutaril Co-
enzima A redutase (HMG-CoA redutase – enzima 
responsável pela transformação em ácido mevalônico) 
-  20-60% do colesterol LDL e triglicerídeos em 10-
30%. 
→ Mecanismo de ação: 
- Redução da síntese hepática de colesterol pela 
inibição da HMG-Coa redutase. 
- Aumento da síntese de receptores de LDL (a 
diminuição da síntese hepática de colesterol 
suprarregula a síntese do receptor de LDL, 
aumentando a remoção de LDL do plasma para os 
hepatócitos). 
- Reduzem concentrações plasmáticas de triglicerídeos. 
- Aumentar concentrações plasmáticas de HDL-
Colesterol. 
→ Fármacos: Lovastatina, sinvastatina, pravastatina, 
atorvastatina, rosuvastatina 
 
- Efeitos adversos 
 Mialgia 
 Distúrbios gastrointestinais 
 Aumento da concentração plasmática de 
enzimas hepáticas 
 Insônia 
 Rash cutâneo 
 Miosite (rabdomiólise) – ocorre com todas as 
drogas que reduzem lipídeos especialmente 
Fibratos. Mais comum em pacientes com baixa 
massa corporal magra ou hipotireoidismo não 
controlado. 
Yanes Lara – Med. Farmacologia 
Fibratos 
- Derivados do ácido fíbrico. 
→ Mecanismo de ação: 
- Se ligam ao PPAR (proliferador peroxissomo 
PPARs) – A ativação do PPAR pelos fibratos resulta 
em numerosas alterações no metabolismo dos lipídios, 
que atuam em conjunto para diminuir os níveis 
plasmáticos de triglicerídeos e aumentar as HDL do 
plasma. 
- Diminuem a síntese hepática de triglicerídeos de 
VLDL, estimulando a atividade da enzima lipase 
lipoproteica periférica. Redução discreta de LDL-c. 
 
→ Fármacos: Clofibrato, genfiblozila, fenofibrato, 
ciprofibrato, benzafibrato. 
- Indicação: Hipertrigliceridemia e hiperlipidemia 
combinada com baixo HDL-c. 
- Redução de 20-50% de triglicerídeos e aumento de 
15-25% no HDL. 
→ Efeitos colaterais: 
- Alterações do trato gastrointestinal são mais comuns. 
 Dispepsia 
 Diarreia 
 Mialgia 
 Reações cutâneas 
 Diminuição de libido 
 Queda de cabelo 
 Anemia 
- Contraindicações: Disfunção hepática ou renal; 
Litíase pré-existente. 
 
Inibidores da Absorção de Ácidos Biliares 
→ Resinas de troca iônica (classe). 
- Se ligam aos ácidos biliares a nível intestinal e 
aumentam sua excreção fecal. 
- Diminuem em até 30% do colesterol LDL. 
- Indicada para crianças e adolescentes. 
→ Fármacos: Colestiramina e colestipol. 
→ Reações adversas intestinais: 
 Meteorismo 
 Flatulência 
Ácido Nicotínico e Análogos 
• Ácido Nicotínico 
- Diminuição da síntese de VLDL. 
- Diminuição de triglicerídeos em 20 – 50% e aumento 
de HDL em 10 – 40%. 
- A ação primária é inibir a produção de lipoproteínas 
pelo fígado (inibição das atividades das lipases 
tissulares hormônio-sensíveis), diminuição da 
disponibilidade de ácidos graxos na circulação. 
- Pertence ao grupo de vitaminas do complexo B 
(vitamina B3), é rapidamente absorvido e distribuído a 
todos os tecidos. 
 
Yanes Lara – Med. Farmacologia 
→ Fármaco: Vitamina B3 ou Nicotinamida 
 
→ Efeitos adversos: 
 Intolerância ao ácido nicotínico – alterações 
gastrointestinais, rubor e dispepsia. 
Outros 
→ Fármaco: Ezetimibe 
- Ele atua direto no colesterol – inibidor da absorção 
do colesterol no intestino. 
Efeito da droga no tipo de lipídeo 
Medicamento Colesterol TG VLDL LDL HDL 
HMG CoA 
Inibidores da 
redutase 
     
Fibratos      
Resinas de 
troca 
     
Ácido 
nicotínico e 
análogos 
     
Dislipidemia primária e secundária 
- Primária: Fatores genéticos. 
- Secundária: Doença de base e ações medicamentosas. 
→ Escolha de medicamentos nos diferentes tipos de 
dislipidemia primária. 
 
→ Causas de dislipidemia secundária: 
 Hipotireoidismo 
 Doenças renais parenquimatosas 
 Diabetes mellitus 
 Alcoolismo 
→ Fármacos envolvidos nas dislipidemias secundárias: 
 Diuréticos 
 Beta-bloqueadores 
 Anticoncepcionais 
 Corticosteróides 
 Anabolizantes