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São fármacos utilizados para abolir temporariamente, com ou sem perda da consciência, as sensações dolorosas, a fim de que se realizem processos cirúrgicos ou outros indutores de for, desconforto. Podem ser divididos em anestésicos gerais ou locais. ANESTESIA INALATÓRIA É a introdução de um produto ativo pela via respiratória, para fins de absorção pelos pulmões, com passagem imediata para a corrente circulatória, atingindo o SNC. Para esse tipo de anestesia, é indicado o controle da CAM (Concentração alveolar mínima), que é a expressão da inibição dos movimentos em resposta a estímulos nociceptivos. Um anestésico inalatório ideal deve: · Ser inerte, não inflamável, não explosivo, ter baixo ponto de ebulição, não reagir com substancias alcalinas, ter baixa solubilidade em borrachas e plásticos, ser estável na presença do ar, da luz e em contato com metais, ser liquido e ter odor agradável. · Promover rápida indução e recuperação e não ser irritante para os tecidos. · Deprimir reversivelmente o SNC, produzir analgesia com relaxamento muscular e mínima depressão respiratória e não ser convulsionante. · Não ter efeitos cardiovasculares nem efeitos tóxicos renais e hepáticos, não apresentar toxicidade para quaisquer outros tecidos e seus metabólitos não devem ser tóxicos. As principais vantagens são: a via de administração é a respiratória; recuperação rápida e período anestésico pode ser controlado; a idade não é um fator limitante. As principais desvantagens são: requer aparelhagem especifica e indivíduos especializados para o seu controle. ANESTÉSICOS INALATÓRIOS NÃO HALOGENADOS Éter: é indicado em pacientes portadores de broncoconstrição devido a sua ação broncodilatadora, o uso em altas concentrações causa irritação em mucosas. Possui ação simpatomimética, que altera um pouco a pressão arterial e o pulso, causando uma discreta taquicardia. Causa relaxamento muscular pela depressão do SNC. Reversor: neostigmina. Óxido nitroso: Possui absorção e eliminação rápidas, com ação anestésica fraca, não dando planos profundos. Não pode ser utilizado isoladamente e não altera os parâmetros cardíacos e respiratórios. Sua indução é rápida, com ampla margem de segurança. Desvantagens: Profundo relaxamento abdominal, é explosivo, pode causar vômito durante a recuperação anestésica em cães. ANESTÉSICOS INALATÓRIOS HALOGENADOS = Halotano: Possui fraco poder analgésico, causa depressão cardiovascular (bradicardia), potencializa as catecolaminas, em cirurgias longas possui efeitos hepatotóxicos e causa diminuição da filtração glomerular e liberação de ADH. A depressão do SNC é reversível. Isofluorano: Não produz lesão hepática, diminui o fluxo renal porém não é suficiente para causar nefrotoxicidade e não sensibiliza o miocárdio às catecolaminas. Sevofluorano: Possui rápida indução e recuperação, causa poucas alterações cardíacas, favorecendo a circulação. Não é nefrotóxico. Indicado para pacientes de alto risco, cardiopatas, animais toxêmicos e cesarianas. Agentes em desuso: metoxifluorano, enfluorano e desfluorano. ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS Causam completa, contínua e reversível depressão das funções do SNC, que leva a perda da consciência, eliminação da dor e perda da atividade muscular. Existem situações em que a anestesia injetável apresenta vantagens distintas sobre a anestesia inalatória. A indução da anestesia geral e a intubação são frequentemente conseguidas de modo mais eficaz pela injeção intravenosa de um anestésico de curta duração ou, no caso dos animais difíceis de conter, pela injeção intramuscular de um agente anestésico. Os anestésicos intravenosos disponíveis comercialmente são: barbitúricos (tiopental, pentobarbital), alqui-fénois (propofol), imidazólicos (etomidato) e derivados da fenciclidina (cetamina e tiletamina). Barbitúricos: São drogas derivadas do ácido barbitúrico, causam depressão do SNC dose-dependente, que se inicia com sedação, a qual se torna hipnose e culmina em anestesia geral. Possui atividade analgésica muito baixa e sua distribuição depende intensamente da lipossolubilidade. A administração dos barbitúricos geralmente é precedida de medicação pré-anestésica, que pode ser realizado com fenotiazínicos, agentes agonistas de receptores alfa-adrenérgicos ou com a associação destes agentes aos benzodiazepíncicos (midazolam ou diazepam). Tiopental: É biotransformado no fígado, com efeito cumulativo que muitas vezes causa hipoproteinemia e, se aplicado na musculatura, causa necrose tecidual. As principais vantagens são obtenção de bons planos anestésicos e baixo custo. As principais desvantagens são: não tem antagonista específico, depressão cardiorrespiratória dose-dependente, relaxamento muscular insatisfatório. Deve-se evitar em cardiopatas, idosos, cesarianas, hepatopatas e nefropatas. Pentobarbital: Suas ações farmacológicas básicas são hipnóticas e anestésicas. É um fármaco de duração moderada, seus efeitos anestésicos duram de 60 a 120 minutos, fora o período de recuperação, o qual é tardio. Também é usado nas soluções para eutanásia, pois altas doses geram paralisia dos centros respiratórios e vasomotor cerebrais. Propofol: Não tem efeito cumulativo nem anestésico, seu efeito anestésico duro de 8 – 15 minutos e sua recuperação é isenta de excitações ou efeitos colaterais. O metabolismo pode ser hepático ou extra hepático, produzindo discreta hipotensão e taquicardia. Etomidato: Potente hipnótico de ultra curta duração, sendo o melhor agente hipnótico para manutenção da anestesia porém não produz analgesia e causa pouca alteração nos parâmetros hemodinâmicos. Apresenta grande margem de segurança e causa mínimas depressões cardiovasculares e respiratórias. Pode ocorrer reflexo de vômito. É ideal para cardiopatas e casos de traumatismo craniano. Derivados de fenciclidina: Causa analgesia e desligamento sem perda dos reflexos motores, sendo semelhante a anestesia geral: sedação e hipnose. As principais diferenças estão nos reflexos pois aumentam o tônus muscular. Induzem o SNC a um estado de inconsciência marcado pela manutenção de muitos reflexos (pupilar, faringiano, corneano e digital), estimulam a salivação e a respiração é moderadamente deprimida. Cetamina: Possui absorção pelas vias IV, IM, oral e retal, com duração de 30 a 40 minutos. Possui boa associação com benzodiazepínicos. A administração repetida de cetamina não aumentará a intensidade anestésica, mas prolongará a duração da anestesia. Não deve ser usada em hepatopatas. Tiletamina: A tiletamina é usada em combinação com zolazepam, tem duração anestésica de 60 minutos. Suas ações farmacológicas são similares àquelas da Cetamina, mas dura três vezes mais. A recuperação pode ser acompanhada de tremores musculares, pedalagem e vocalização, que ocorre devido ao metabolismo rápido do zolazepam. O aumento da atividade muscular pode resultar em hipertemia. ANESTÉSICOS LOCAIS São drogas que, quando aplicadas localmente no tecido nervoso, causam bloqueio reversível da condução do impulso nervoso. São aplicados topicamente, infiltrados na área ou injetados ao redor dos nervos, nos espaços subaracnóide ou epidural e nas articulações, paralisando reversivelmente os nervos motores e sensitivos. Atuam bloqueando a abertura de canais de sódio voltagem-dependentes na membrana celular do nervo e aumentando o limiar para gerar os potenciais de ação. Seus efeitos clínicos são variáveis e essas diferenças dependem de sua estrutura química. Os principais efeitos adversos são: irritação tecidual local (lesão), excitação, depressão, hipertensão, hipotensão, colapso cardiovascular, calafrios, náuseas, vômitos, olhar fixo, perda da consciência, tremores e contrações. Principais indicações e características de acordo com a via de administração: · Tópica: as principais drogas são lidocaína, bupivacaína e ropivacaína, que se encontram disponíveis nas formas de geleias, cremes, sprays, pós ou pomadas. São indicados para mucosas ou ferimentos. · Infiltrativa: A principal droga é a lidocaína de 0,5 – 2%. As suas indicaçõessão para extrações dentárias e profilaxias, ablação de conduto auditivo e osteossíntese de mandíbula. · Bloqueios regionais intercostais: A principal droga é a bupivacaína 0,5%, 0,25 – 0,5 ml em cada ponto. Indicado para toracotomias e traumas torácicos. · Bloqueios Plexo Braquial: As principais indicações são bupivacaína e lidocaína. São indicadas para procedimentos abaixo da extremidade distal do úmero. · Epidural: As principais drogas utilizadas são a bupivacaína, lidocaína, ropivacaína, opioides, xilazina, Cetamina, etc. As vantagens incluem perfeita analgesia no pré, trans e pós operatórios, diminuição da dose de todos os outros anestésicos e maior conforto para o paciente. Qualidades desejáveis: Solubilidade em água, pH próximo a neutralidade, ser estável, curta latência para anestesia, duração suficiente para a cirurgia, inativação rápida, não deixar resíduos metabólicos, ser compatível com a epinefrina, não ser irritante para os tecidos, ser eficaz sem importar qual o tecido a ser anestesiado, não produzir hiperalgesia e ter baixa toxicidade sistêmica. Podem ser associados com outras substâncias como: epinefrina (permite menor absorção sistêmica do anestésico, aumentam a duração do seu efeito), bicarbonato de sódio (rápida difusão do bloqueio intraneural), dióxido de carbono (aumentam a concentração intraneural) e hialuronidase (facilita a difusão dos anestésicos locais). Os anestésicos locais são administrados em regiões próximas ao seu local de ação. Assim, a anestesia local pode ser realizada de várias maneiras: anestesia tópica, infiltração local, bloqueio nervoso periférico, administração intra-articular, bloqueio intravenoso, bloqueio epidural e bloqueio espinhal. Os dois grupos clinicamente importantes dos anestésicos locais são diferenciados pela natureza de ligação intermediária, que pode ser um éster (procaína, benzocaína e tetracaína) ou uma amida (lidocaína, bupivacaína e mepivacaína). Os anestésicos derivados de ésteres são facilmente hidrolisados pela colinesterase plasmática, sendo seus matabólitos excretados na urina, sendo a duração local curta. Já os anestésicos derivados das amidas são mais resistentes a hidrólise, as amidas são metabolizadas por enzimas microssomais no fígado, sendo a duração mais longa. Procaína: Comumente usado, embora não seja muito eficaz como anestésico superficial ou tópico. Não é irritante e, é prontamente eficaz quando injetada por via subcutânea. O efeito anestésico é relativamente breve porque a droga é absorvida rapidamente (30 a 60 minutos). Benzocaína: É solúvel em água, usada para anestesia superficial em tecidos não inflamados, semelhante a procaína e tem baixa solubilidade. Tetracaína: É um potente anestésico local, sua potência e toxicidade são 10 vezes maiores do que a da procaína. A dose máxima permitida é de 1mg/kg e a concentração empregada em anestesia ocular é de 0,5% e, em mucosas de 1 a 2%. É usado para fornecer anestesia tópica do olho, do nariz e da garganta. Lidocaína: É o anestésico local mais amplamente utilizado, seu início de ação é rápido (1 a 2 minutos) e perdura por 1 a 2 horas. É dez vezes mais potente do que a codaína. Também é utilizado por via intravenosa como antiarrítmico, causa pouca vasodilatação e é usada para todas as formas de anestesia local. Bupivacaína: Três vezes mais potente que a lidocaína, possui um longo período anestésico (4 horas) e não produz vasodilatação. A dose máxima permitida é de 2mg/kg, é uma droga mais cardiotóxica que a lidocaína, porém considerada de início lento. É mais utilizada nos bloqueios nervosos regionais, epidurais e em procedimentos cirúrgicos demorados. Mepivacaína: Anestésico local do tipo amida com propriedades similares a lidocaína e que apresenta duração ligeiramente mais longa do que a lidocaína.
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