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1) Existem várias formas farmacêuticas para a administração de fármacos e a escolha da melhor via irá depender do tipo do medicamento, do estado paciente e do tipo de ação desejada. Muitas vezes a escolha por determinada via é condicionada por prováveis interferentes nos processos farmacocinéticos, inclusive pela ingestão de alimentos em associação com medicamentos. Nesse caso a via injetável oferece inúmeras vantagens e após a utilização de um fármaco pela via endovenosa qual é a fase farmacocinética não observada nessa via? Explique a sua resposta. RESPOSTA: Absorção, pois ela pula essa etapa. Quando administrado o fármaco diretamente na veia, é passado para a etapa de distribuição 2) Considere as palavras e relacione com as definições corretas: É a substância química responsável pela atividade terapêutica do medicamento. Princípio ativo Medicamento inovador que possui marca registrada, com qualidade, eficácia terapêutica e segurança, comprovados através de testes científicos, registrado pelo órgão de vigilância sanitária no país. Referência É o estudo do destino dos fármacos após a sua administração até atingirem o sítio de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu sítio. Farmacocinética É a quantidade de fármaco que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde terá acesso ao local de ação. Biodisponibilidade É a semelhança farmacêutica entre dois produtos, ou seja, os mesmos princípios ativos, dose, via de administração e apresentam estatisticamente a mesma potência. Bioequivalência 3) Biodisponibilidade é definida pela quantidade de fármaco disponível na corrente sanguínea com possibilidade de exercer efeito. A taxa de biodisponibilidade pode ser considerada máxima quando o fármaco apresenta a seguinte característica: Escolha uma opção: a. possui grande massa molecular b. estar fortemente ligado às proteínas plasmáticas. c. ser administrado pela via IV d. estar completamente ionizado e. possuir baixo peso molecular e ser hidrossolúvel. 4) Analise a frase e a identifique como verdadeira ou falsa: 1- No fígado, o fármaco pode ser inativado ou produzir metabólitos mais ativos ou tóxicos. 2- Os fármacos, na sua grande maioria, são ácidos e bases fracos e por isso são altamente hidrossolúveis. 3- Um fármaco atravessa a membrana mais facilmente se estiver ionizado. 4- O metabolismo de primeira passagem é responsável diminuição da biodisponibilidade do fármaco. 5- Os intestinos recebem um fluxo de sangue muito maior do que o estômago, de modo que a absorção no intestino é favorecida. Escolha uma opção: a. F – V – V – F – V b. V – F – V – V – F c. F – V – F – F – V d. V – V – V – V – V e. V – F – F – V – V 5) Alguns medicamentos quando associados ou administrados ao mesmo tempo, podem induzir a um efeito denominado antagonismo. No gráfico abaixo, podemos afirmar que ele está representando o fenômeno: Escolha uma opção: a. Antagonismo competitivo irreversível. b. Antagonismo não competitivo. c. Antagonismo alostérico d. Antagonismo parcial e. Antagonismo competitivo reversível. 6) Um fármaco controle C foi testado quanto a sua absorção associada com outros fármacos. Na fase 1 foi administrado associado com a fármaco M (C+M), na fase 2 foi administrado isoladamente (C) e na fase 3 com o fármaco P (C+P). Sabemos que algumas associações podem facilitar ou dificultar a absorção. Analisando o gráfico podemos afirmar que: Escolha uma opção: a. O fármaco P facilita a absorção, pois mantém a droga na circulação por mais tempo. b. Nenhum medicamento deve ser associado. c. O fármaco Controle tem excelente absorção e nenhuma das associações melhorou a concentração sistêmica. d. A associação com o fármaco M é a mais eficiente, porque aumentou rapidamente a concentração plasmática e foi melhor absorvida em comparação com as outras fases do teste. e. O fármaco Controle quando administrado associado ao fármaco P produziu a melhor biodisponibilidade ao ser comparado com a administração do controle isolado e com a associação com a droga M. 7) No vasto armamentário de fármacos com ação no processo inflamatório, existe a classe de anti-inflamatórios não esteroides (AINE) composta por grupos quimicamente heterogêneos, mas que compartilham propriedades analgésica, antitérmica, anti-inflamatória e antitrombótica. Esses agentes têm apenas efeito sintomático nas doenças ou processos inflamatórios em que estão indicados. NO Brasil os AINES são facilmente encontrados ao alcance de todos em farmácias. Inclusive naproxeno, ibuprofeno e cetoprofeno constam da lista de Medicamentos Isentos de Prescrição (MIP) de 2003, embora sejam agentes com diferentes potenciais de toxicidade. Isso favorece a automedicação com AINE, desconsiderando restrições de indicação, efeitos adversos e interações medicamentosas potencialmente prejudiciais com outros fármacos comumente utilizados na atenção. Observando esses dados, analise as alternativas e assinale a alternativa CORRETA relacionada a esses medicamentos: Escolha uma opção: a. O AAS é considerado seguro, pois é muito bem tolerado pela mucosa gástrica mesmo antes de ser acetilado o ácido salicílico e inibe de forma especifica a lipoxigenase. b. Os AINES devem ser associados a outros agentes analgésicos e antitérmicos porque possuem efeito exclusivamente anti-inflamatório. c. Os coxibes são anti-inflamatórios de 1ª geração e não são seletivos tendo afeito anticoagulante tal qual o AAS. d. A COX 1 é induzida e é o alvo dos AINES, pois bloqueia a produção de prostaglandinas e leucotrienos. e.Os AINES agem bloqueando a COX e impedem a produção de prostaglandinas e mediadores da inflamação. 8) A farmacocinética estuda o deslocamento do fármaco nos diferentes compartimentos corpóreos e analisa cada um dos fatores que podem interferir com essas etapas. Sobre os aspectos farmacocinéticos da absorção e distribuição de fármacos analise as asserções abaixo e assinale a correta: Escolha uma opção: a. Medicamentos ingeridos pela mãe não chegam com facilidade ao feto, pois a placenta aprisiona o fármaco na corrente sanguínea materna. b. Os fármacos com pKa ácido são melhor absorvidos em ambiente básico porque nesse ambiente estarão menos ionizados sendo, nesse caso, mais lipossolúveis. c. Medicamentos básicos são distribuídos após a sua ligação com a albumina. d. Após a absorção de um medicamento podemos encontrá-lo 100% na circulação sanguínea independente de sua afinidade com os tecidos e via de administração. e. A perfusão de um órgão tem influência direta na distribuição de fármacos e o fígado e os rins representam bem essa condição. 9) O uso indiscriminado, a automedicação e a indicação errada de um medicamento podem ter consequências muito danosas para o indivíduo. Com base nisso, comente sobre os 5 certos para o bom uso de um medicamento e sobre a importância do paciente seguir corretamente a posologia e o tempo de tratamento para evitar casos de tolerância ou resistência medicamentosa. RESPOSTA: Via, dose, horário, monitoramento e medicamento certos 10) Um fármaco com pKa 3,5 esta sendo testado quanto à sua absorção em dois compartimentos orgânicos (A e B) e no laboratório foi criado um sistema experimental que simula as condições dos compartimentos a serem estudados. O compartimento A se encontra no pH 2,5 e o compartimento B no pH 8,7. Explique qual será o comportamento químico quanto a ionização do fármaco nos dois compartimentos e indique em qual deles ele será melhor absorvido, justificando a sua resposta. RESPOSTA: O fármaco seria ionizado, pois fármacos ácidos se tornam ionizados em pH básico. O fármaco será melhor absorvido no compartimento A, pois estetambém apresenta pH ácido sendo assim melhor absorvido. 11) Birkett (2003) definiu bioequivalência como "dois produtos farmacêuticos são bioequivalentes se eles são farmaceuticamente equivalentes e suas biodisponibilidades após a administração na mesma dose são similares a um nível em que seus efeitos, a respeito da eficácia e segurança, possam ser esperados como essencialmente os mesmos”. A indústria farmacêutica se apoiou nos testes de bioequivalência para a criação dos medicamentos Genéricos e Similares e nas figuras abaixo você pode analisar um estudo realizado para a comparação da biodisponibilidade de duas formulações de Ibuprofeno, formulação referência (R) e teste (T) em condições de jejum. Analise o gráfico e indique, justificando a sua resposta, se esse medicamento é bioequivalente. A seguir, diferencie os medicamentos de referência, genéricos e similares. RESPOSTA: É possivel, de certa forma, dizer que o medicamento R é bioequivalente ao T pois não possuem uma diferença significativa em seus resultados. Os medicamentos de referência e genéricos possuem o mesmo princípio ativo e foram submetidos à testes pela Anvisa, já os similares são uma cópia aproximada desses fármacos, mas com um nome comercial diferente e também possuem aprovação 12) Um fármaco com pka ácido é melhor excretado através de uma urina ácida. É correta essa alternativa? Por quê? RESPOSTA: Sim, pois quando o pH do meio é semelhante ao seu, o fármaco acaba sendo melhor absorvido 13) Biodisponibilidade é definida pela quantidade de fármaco disponível na corrente sanguínea com possibilidade de exercer efeito. A taxa de biodisponibilidade pode ser considerada máxima quando o fármaco apresenta a seguinte característica: Escolha uma opção: a. ser administrado pela via IV b. estar completamente ionizado c. possui grande massa molecular d. estar fortemente ligado às proteínas plasmáticas. e. possuir baixo peso molecular e ser hidrossolúvel.