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ANTIEMÉTICOS - mapa mental

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Antagonistas da 
serotonina 
(5-HT3)
ANTIEMÉTICOS
Antagonistas da 
dopamina
Anti-histamínicos
Antagonistas do 
receptor NK1
AnticolinérgicosCorticoesteróides
Apreptant
- Antagonista seletivo de 
receptores de neurocinina 
NK1 (área postrema).
- F (oral) = 65%.
- Metabolismo: CYP3A4 
(T1/2 vida = 12h).
- Prevenção de náuseas e vômitos 
agudos e tardios induzidos por 
quimioterapia. Uso: associar com 
bloqueadores 5-HT3 e corticosteroides 
para vômito agudo e tardio.
- Efeitos adversos: vertigens, fadiga e 
diarreia
Escopolamina
- Antangonista M (vias aferentes vagais 
intestinais, NTS, ZDQ).
- Cinetose, pós-operatório, 
quimioterapia, náuseas por cólicas e 
enxaqueca.
- Efeito adversos: boca seca, redução 
lubrificação ocular, constipação, 
retenção urinária. Tremores, visão 
turva, taquicardia.
Ondasentrona
- Antagonista 5-HT3 (vias aferentes 
vagais, NTS, AP).
- Maior ação sobre sistema nervoso 
periférico (vias aferentes espinais, 
vagais intestinais extrínseco), boa ação 
sobre sistemas centrais (CV, ZDQ).
- Não afeta a velocidade de 
esvaziamento gastrintestinal.
- Sugere-se forte afinidade com 
receptores 5-HT3.
- Absorção rápida e ampla.
- Metabolização: CYP1A2, CYP2D6 e 
CYP3A$ (não requer ajuste em idosos).
- Passa pela barreira placentária.
- Náuseas induzidas por quimioterapia, 
radioterapia abdominal. Êmese 
gestacional. Boa ação na êmese 
pós-operatória. Ineficaz na cinetose.
- Reações adversas: são fármacos bem 
tolerados pelo usuário. Cefaleia, 
vertigem constipação intestinal. Todos 
os representantes podem provocar 
aumento no intervalo QT (dolasetrona)
- Antagonista D2. Eleva a velocidade de 
esvaziamento gastrointestinal (procinético).
- Absorção rápida. F = 15%. T1/2 = 7-9 
horas. Metabolizado por CYP3A4 e 
CYP1A2. Apresenta menor capacidade 
para passar a BHE. É excretada 
significativamente no leite materno. Uso 
com cautela na gestação, insuficiência 
hepática.
- Refluxo gastroesofágico, menor 
"indução da prolactina". Disfunções 
gástricas por alimentação, infecciosa, 
medicamentos. Gastroparesia.
- Reações adversas (intensidade menor 
em coparação a metoclopramida): 
efeitos extrapiramidades. Ginecomastia 
(homens), galactorreia (muito raro).
DomperidonaMetoclopramida
- Agonista 5-HT4. Sensibilizador de M3. Antagonista D2, 
5-HT3 central?. Eleva a velocidade de esvaziamento 
gastrointestinal (procinético). Aumenta o tônus do esfíncter 
esofágico inferior, relaxa esfíncter pilórico, eleva contração 
do antro estomacal e porção superior do delgado.
- Absorção rápida. T 1/2: 4-6 horas, metabolizada por 
CYP2D6. Atravessa BHE. Tempo de ação (dose única 
oral): 1-2 horas.
- Refluxo gastroesofágico, menor "indução da prolactina". 
Disfunções gástricas por alimentação, infecciosa, 
medicamentos. Gastroparesia - por via EV: adjuvante em 
procedimentos clínicos, diagnósticos (contrastr, 
endoscopia). Pós-operatório, pós-quimioterapia, 
pós-radioterapia. Associação com outros fármacos: 
cefálium.
- Reações adversas: Efeitos extrapiramidais (crianças, 
jovens, indivíduos com maior sensibilidade), 
contra-indicado para < 18 anos. Discinesia tardia. 
Metaemoglobinemia (RN-prematuro). Ginecomastia 
(homens), galactorreia.
Prometazina
Dimenidrinato
- Antagonista H1 
(cóclea auditiva, 
ZDQ).
- Maior ação sobre vômito por 
cinetose, pós-operatório.
- Forte sonolência, vertigem. 
Efeitos anticolinérgicos 
significativos. Tremores, 
alterações do rítmo cardíaco.
- Antagonista H1 (cóclea 
auditiva, ZDQ).
- Abosrção rápida (início 
de ação 15-30 minutos). 
Metabolismo: CYP-450 
(eliminação rápida em 
crianças x adultos).
- Maior ação sobre vômito por 
cinetose, pré e pós-operatório, 
gestacional.
- Efeitos adversos: forte sonolência, 
vertigem. Efeitos anticolinérgicos 
significativos. Tremores, alterações 
do rítmo cardíaco.
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