Absorção e biodisponibilidade

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Absorção e 
Biodisponibilidade 
 
Conceito de absorção 
- É a passagem do fármaco, do seu local 
de administração para a corrente 
sanguínea 
Ex: via entérica – corrente sanguínea 
- Quando se fala em administração de 
droga via intravenosa, não ocorre 
absorção, pois já é colocado direto na veia 
 
Transporte de fármacos para 
dentro das células 
 Ativo: as moléculas se movem de um 
local de menor concentração para de 
maior concentração (há gasto de 
energia) 
- Bomba de sódio e potássio é a mais 
importante no quesito fora e dentro das 
nossas células. O sódio migra para dentro 
da célula e o potássio sai. 
 
- O sódio sempre é seguido por água 
 
 
 Passivo: as moléculas se movem de 
um local de maior concentração, para 
um local de menor concentração (não 
há gasto de energia) 
 
 
- Difusão simples: 
Quanto maior o gradiente de 
concentração = maior a velocidade de 
difusão 
Quanto maior a área disponível para 
transporte = maior velocidade de difusão 
Quanto maior a temperatura = maior a 
velocidade de difusão 
Quanto menor o peso molecular = maior 
velocidade de difusão 
Quanto menor a distância = maior a 
velocidade de difusão 
 
 
- Difusão facilitada: auxilio de carregadores 
(proteínas) 
Ex: glicose 
 
Barreiras biológicas especiais 
- Apenas drogas com alta afinidade lipídica 
são capazes de penetra-las 
(lipossolubilidade) 
- São elas: barreira hematoencefálica, 
glândula tireóide e próstata. 
Obs: barreira placentária é facilmente 
transponível. 
 
Biodisponibilidade sistêmica 
Via oral: 
Boca – estômago – intestino – circulação 
porta – fígado – circulação sistêmica – 
distribuir o fármaco – agir no alvo de ação 
– desligam do alvo – circulação – fígado e 
excreção 
Via intravenosa: (não há absorção) 
Circulação sistêmica – distribuir o fármaco 
– agir no alvo de ação – desligam do alvo 
– circulação – fígado e excreção 
 É a fração da droga administrada por 
via oral que efetivamente alcança a 
circulação sistêmica inalterada 
Ex: De 100mg administrados por via oral 
70mg são absorvidas inalterada = 
biodisponibilidade de 70% 
 
Fatores que interferem na 
biodisponibilidade 
 
1. Lipossolubilidade 
- Gostar de lipídeos auxilia na passagem da 
membrana lipídica 
 
2. Instabilidade química 
- Algumas drogas não sobrevivem quando 
entram em contato com pH ácido 
 
3. Grau de ionização (pH) 
Boca (pH 6,9) 
Estômago (pH 1,8) 
Intestino (pH 7,8) 
Circulação porta hepática (pH 7,4) 
Fígado (pH 7,4) 
Circulação sistêmica (pH 7,4) 
Alvos 
 
- Devido a mudança de pH, um 
medicamento que não tinha carga pode vir 
a ter ou ficar negativo 
- As substâncias com carga não 
atravessam bem a membrana, pois são 
envolvidas por água 
 
 Drogas ácidos: 
São melhor absorvidos no estômago onde 
o pH é ácido. Mas ainda pode haver um 
pouco de absorção no intestino, caso 
passe pelo estômago muito rápido. 
- Aspirina (ácido acetil salicílico) 
- Tiopantanal 
- Fenobarbital 
- Sulfametoxazol 
- Penicilina 
 
 Drogas básicos: 
São melhor absorvidos no intestino, onde 
o pH é básico 
- Anfetamina 
- Antropina 
- Propanolol 
- Dopamina 
- Noradrenalina 
- Trimetoprima 
- Diazepam 
 
4. Metabolismo de primeira passagem 
- Alguns medicamentos, por via oral, ao 
chegar no fígado (na primeira passagem) 
sofrem reações metabólicas, devido a 
presença de enzimas. Podendo ser ativado, 
ser inativado, ou produzir produtos tóxicos 
 
5. Formulação do medicamento 
(aglutinantes) 
 umedecer comprimir 
 
Pó – granulado – comprimido 
 
 desintegrar 
Erro farmacotécnico com aglutinantes faz 
com que o medicamento não se desfaça 
devidamente. 
 
6. Interação com alimento/medicamentos 
Amoxicilina com suco de abacaxi / toranja 
não dá certo 
Tetraciclina (antibióticos) reage com o leite, 
devido a presença de cálcio, alumínio e 
magnésio