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Farmacologia- Aspectos históricos e conceitos

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Aspectos históricos 
- Como ciência, a Farmacologia nasceu em 
meados do século XIX, na Alemanha. 
- O primeiro registro histórico que menciona os 
fármacos foi o Papiro de Smith, datado de 1600 
a.C. 
- A morfina foi a primeira droga isolada, em 1804 
por Friedrich Sertüner, que a extraiu do ópio 
(obtido através de papoulas), seguida pela 
codeína em 1832 e a papaverina em 1848. 
- Em 1847, Rudolf Buchheim fundou o primeiro 
Instituto de Farmacologia, na Universidade de 
Dorpat, na Estônia. 
- Década de 30: falência renal causada pela 
comercialização de uma solução de sulfanilamida 
em dietilenoglicol = Mais de 100 óbitos e mudança 
na legislação nos EUA. 
- Década de 60: Focomelia causada pelo uso de 
talidomida na gestação = 4000 casos em todo o 
mundo, com 498 óbitos. 
- Brasil 1998: Microvlar, um lote com 650 mil 
cartelas do anticoncepcional que foi feito de 
farinha, que deveria servir para testar uma 
máquina, acabou vendido como se fosse legítimo 
= pílulas de farinha. 
Terapêutica 
- Como a intensidade dos efeitos, terapêuticos 
ou tóxicos, dos medicamentos depende da 
concentração alcançada em seu sítio de ação, é 
necessário garantir que o medicamento 
escolhido atinja, em concentrações adequadas, o 
órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico 
requerido. Para tal é necessário escolher doses 
que garantam a chegada e a manutenção das 
concentrações terapêuticas junto aos sítios 
moleculares de reconhecimento no organismo, 
também denominados sítios receptores. 
- Se quantidades insuficientes estão presentes 
no sítio receptor, o medicamento pode parecer 
ser ineficaz mesmo sendo o certo, falseando, 
assim, a eficácia do fármaco escolhido; em uma 
situação como esta, o fármaco pode ser 
descartado erroneamente, sendo que o sucesso 
terapêutico poderia ser alcançado se a dose e/ou 
o intervalo de administração (posologia) correta 
fossem prescritos. 
- Do mesmo modo, esquemas posológicos 
inapropriados podem produzir concentrações 
excessivas no sítio receptor, o que acarretaria a 
produção de toxicidade e, mais uma vez, o 
medicamento certo pode erroneamente ser 
descartado, por apresentar excessivas 
concentrações no organismo. 
Objetivo 
- O objetivo da terapia com fármacos é prevenir, 
curar ou controlar vários estados patológicos. 
Para alcançá-los, doses adequadas do fármaco 
devem chegar nos tecidos-alvo de modo a 
serem atingidos níveis terapêuticos, não-tóxicos, 
do medicamento. 
- O clínico deve ter presente que a velocidade 
de início da ação do fármaco, a intensidade e a 
duração do efeito são controladas em 4 
passagens fundamentais, o que envolve o 
movimento da molécula e suas modificações no 
organismo. 
Desenvolvimento 
- Terapêutica: poções mágicas e/ou remédios a 
base de ervas. 
- Patologia – Fisiologia – Bioquímica: química dos 
produtos naturais; estrutura química; química 
sintética dos fármacos. 
- Indústria Farmacêutica – Fármacos sintéticos 
– Biofarmacêutica – Biologia Molecular – 
Comércio. 
Vertentes 
- Farmacogenética: trata-se do estudo das 
influências genéticas sobre as respostas a 
fármacos. 
- Farmacogenômica: este novo termo 
superpõe a farmacogenética, descrevendo o uso 
da informação genética para orientar a escolha 
da terapia farmacológica numa base individual. 
- Farmacoepidemiologia: trata-se do estudo dos 
efeitos dos fármacos em nível populacional. 
Conceitos básicos 
1. Droga: qualquer substância que interaja com 
o organismo produzindo algum efeito. 
2. Fármaco: uma substância definida, com 
propriedade ativas, produzindo efeito terapêutico. 
3. Medicamento: é quando ao fármaco são 
adicionados todos os componentes para que 
este seja administrado terapeuticamente. 
4. Forma farmacêutica: é a forma final de como 
um medicamento se apresenta: comprimidos, 
cápsulas, injetáveis, entre outros. 
5. Remédio: substância animal, vegetal, mineral ou 
sintética, também procedimentos; fé ou crença 
e influências usadas com intenção benéfica. 
6. Placebo: tudo o que é feito com intenção 
benéfica para aliviar o sofrimento: 
fármaco/medicamento/droga/remédio (em 
concentração pequena ou mesmo na sua 
ausência). 
7. Medicamento ético ou de referência: sua 
principal função é servir de parâmetros para 
registros dos posteriores medicamentos 
genéricos e similares, quando sai patente expirar. 
8. Medicamento genérico: é o medicamento 
com a mesma substância ativa, forma 
farmacêutica e dosagem, também com a mesma 
indicação que o medicamento original. 
9. Medicamento similar: é o medicamento 
autorizado a ser produzido após prazo da 
patente de fabricação do medicamento de 
referência ou inovador vencido. 
10. Dose Letal 50: a concentração de uma 
substância química capaz de matar 50% da 
população de animais testados. Essa dose se 
mede em miligramas (mg) de substância por 
cada quilograma (Kg) de massa corporal do 
animal testado. 
11. Biodisponibilidade: é uma medida da 
extensão de uma droga terapeuticamente ativa 
que atinge a circulação sistêmica e está 
disponível no local de ação. 
12. Bioequivalência: termo utilizado para avaliar a 
equivalência biológica esperada in vivo de duas 
preparações diferentes de um medicamento. Se 
dois medicamentos são ditos bioequivalentes, 
significa que se espera que eles sejam, para 
todas as intenções e propostas, iguais. 
13. Posologia: é o modo como o medicamento 
deve ser administrado. 
14. Meia-vida: é o tempo necessário para que 
a metade de uma substância seja removida do 
organismo por um processo químico ou físico. 
15. Especificidade: capacidade de um fármaco 
reconhecer apenas um receptor. 
16. Afinidade: tendência de um fármaco se ligar 
ao seu receptor. 
17. Eficácia: tendência de um fármaco, uma vez 
ligado, ativar o receptor. 
18. Agonistas: substâncias que causam alterações 
na função celular, produzindo vários tipos de 
efeitos. 
19. Antagonistas: substância que se liga ao 
receptor sem causar ativação impedindo 
consequentemente a ligação do agonista. 
Droga ideal 
Propriedades da droga ideal: 
 - Efetividade; 
- Segurança; 
- Seletividade; 
- Reversibilidade; 
- Fácil administração; 
- Mínimas interações e 
- Isenta de reações adversas. 
 
 
Como prescrever um 
fármaco? 
Situações Fisiológicas: 
-Idade; 
- Peso; 
- Sexo; 
- Gestação. 
Hábitos do paciente: 
- Fumo e álcool. 
Doenças: 
- Insuficiência renal; 
- Insuficiência hepática. 
Características do fármaco: 
- Via de administração; droga tóxica (fígado, rim, 
medula óssea entre outros); 
- Tempo de eliminação do fármaco; 
- Seletividade do fármaco. 
 Princípios da Prescrição 
1. definir o problema do paciente; 
2. especificar o objetivo terapêutico; 
3. verificar opções para o tratamento do 
paciente; 
4. escrever a prescrição; 
5. informar e instruir o paciente e 
6. monitorar e/ou interromper o tratamento. 
 
 
 
 
Importante 
 
 
 
 
 
Divisão da farmacologia 
Farmacocinética: 
- Absorção; 
- Distribuição; 
- Metabolismo e 
- Excreção. 
Farmacodinâmica: 
- Estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e 
mecanismo de ação dos fármacos.