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AINES - Anti-inflamatorios não esteroidais

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• São fármacos não
derivados do
ciclopentanoperidrofenantreno
(núcleo esteroidal)
• Geralmente são derivados
de ácidos orgânicos (acético,
propiônico, salicílico)(e ,
portanto, têm grande
afinidade por locais
inflamados cujo pH local é
ácido)
• Têm, em geral, ação
analgésica, antitérmica e
anti-inflamatória (*)
• (*) alguns são apenas
analgésicos e antitérmicos
• Um dos tipos de
medicamentos
mais prescritos no mundo
• Exemplos incluem a
aspirina,
o diclofenaco, a nimesulida,
paracetamol, ibuprofeno,
dipirona
• Agem como inibidores
enzimáticos de enzimas
denominadas ciclooxigenases
e alguns das lipooxigenases
AINES
Formação de protaglandinas e
ciclooxigenases:
Efeitos das prostaglandinas:
• Vasodilatação ou
vasoconstrição,
• Contração ou relaxamento
da
musculatura brônquica ou
uterina,
• Hipotensão,
• Ovulação,
• Hiperalgesia,
• Plaquetas contêm COX1
Tromboxano A2 é produzido
primariamente na plaqueta
pela ação da COX1
Conceito
Características 
Prostaglandinas e ciclooxigenases
AINES
Alguns inibem tanto COX1 como 2,
não sendo seletivos. Outros são
seletivos inibindo apenas a COX2.
Estes são denominados COXIBES.
Já a dipirona e o paracetamol
parecem agir apenas em COX3. A
inibição de COX1 conduz a vários
efeitos adveros, já que COX1 está
envolvida em processos fisiológicos
Os efeitos terapêuticos e
colaterais dos AINES resultam
principalmente da inibição das
enzimas COX, prejudicando,
assim, a transformação final do
ácido araquidônico em
prostaglandinas, prostaciclina e
tromboxanos (que estão
relacionados com a inflamação).
Os AINES inibem a ação da
enzima COX e sem a COX não
teremos a transformação de ác.
Araquidônico em
prostaglandinas, e eles são
responsáveis pela inflamação.
Mecanismo de ação Logo, se as cox foram inibidas
o processo inflamatório também
foi.
Existem AINES inibem tanto as
COX, como as LOX sendo
denominados dual fármacos, por
agirem em ambas as enzimas, mas
a maioria age apenas em COX. Com
isso teremos 2 tipos de AINS:
• Aines não seletivos  Inibem
COX-1 e COX-2 (mais ativos
no bloqueio da cox1)
• Aines seletivos  Inibem COX-
2
Não seletivos –
COX1 e COX2 
(tradicionais) –
nomes comerciais
Seletivos COX2
(COXIBES2) –
nomes comerciais
Acido acetil
salicílico – AAS, 
Aspirina
Rofecoxibe - Vioxx
Ibuprofeno (COX3?) 
– Alivium, Advil
Valdecoxibe –
Bextra (saiu do 
mercado)
Indometacina -
Indocid
Etorecoxibe -
Arcoxia
Naproxeno -
Naprozin
Lumiracoxibe -
Prexige
Diclofenaco –
Voltaren (também 
COX3?)
Parecoxibe
Piroxican - Feldene Meloxican –
Movatec
Cetoprofeno -
Profenid
Celecoxibe - Celebra
Sulindac - Clinoril
AINES
• Existem duas mais
importantes (porém existe uma
variante 3 – COX3)
• Denominadas COX1 , COX2
e COX3
• COX1 está envolvida em
processos fisiológicos (produção do
muco estomacal, ovulação, funções
pulmonares, vasoconstrição)
• COX2 está envolvida em
processos patológicos (inflamação,
eventos álgicos e térmicos)
• COX1 constitutiva (quase
todos os tecidos, vasos
sanguíneos, plaquetas, estômago,
intestino, rins) – produzida
sempre
• COX2- indutível –
produzida sob estímulo, (no local
da inflamação mas também em
órgãos como rim, cérebro, ovário,
útero)
Exemplos
• Vantagem
- Não produzem sedação
- Não promovem tolerância
- Não promovem dependência
• Desvantagens
- Avaliação do uso em paciente
renal e hepático (efeitos colaterais
são mais pronunciados)
• Ácido acetilsalicílico:
• Paracetamol
• Dipirona
Comparação a opioides
Cox 1 Cox 2 Cox 3
ação 
fisiológica 
renal 
gastrointest
inal, 
vasculares
inflamação
, dor, 
febre, 
trombo
cérebro
Constitutiv
a 
Indutível
(inflamaçã
o)
? (papel 
fisiológico 
no 
coração)
Cixlooxigenases
Inibidor 
irreversível 
não seletivo
COX1
Inibidor
reversível 
não seletivo
COX1
Inibidor
reversível
Seletivo COX2
Inibidor 
reversível-
Altamente
seletivo COX2
Acido acetil
salicílico
Dipirona 
(**)
Paracetamol 
(*)
Celecoxibe
Fenilbutazon
a
Meloxicam Etoricoxibe
Indometacina Nimesulida Lumiracoxibe
Piroxicam
Tenoxicam
Diclofenaco
Ibuprofeno
Naproxeno
Cetoprofeno
Acido 
mefenâmico
(*) paracetamol – ligação a COX3 no sistema nervoso (tecido cerebral). Fonte: farmacologia: uma abordagem didática . SCHELLACK, G., 2006. 
(**) fraco inibidor de COX1 e COX2. Provavelmente inibe COX3.