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AIES - Anti-inflamatorios esteroidais - Corticoides

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Anti-inflamatórios 
esteroidais
• São derivados do
ciclopentanoperidrofenantreno
• Dele são derivados o colesterol
e do colesterol são derivados a
progesterona, a testosterona, o
estradiol, o cortisol, aldosterona,
entre outros
São produzidos na glândula
adrenal (córtex), cérebro e
glândulas sexuais e derivam do
colesterol
São denominados corticosteróides
ou corticóides
São classificados em:
• Mineralocorticóides
• Glicocorticóides
• Esteróides sexuais
Efeitos dos corticoides
Os hormônios glicocorticoides
são:
• Agentes hiperglicemiantes;
• Possuem efeitos sobre os
carboidratos;
• Interferem no metabolismo
proteico;
• Promovem a retenção de
sódio;
• Excreção de potássio;
• Expansão do volume
extracelular;
• Aumento da diurese
• A principal indicação
terapêutica dos glicocorticoides
deve-se ao seus potentes efeitos
anti-inflamatórios e
imunossupressores.
• São capazes de bloquear desde
manifestações mais precoces do
processo inflamatório (dor, calor
e rubor) até as mais tardias,
como reparação e proliferação
tecidual.
• Os esteroides anti-
inflamatórios afetam todos os
tipos de resposta inflamatória.
- Por patógenos invasores,
estímulo físico ou químico.
- Por uma reação imunológica
inapropriada (hipersensibilidade e
doenças autoimunes)
Hormônios esteroides
Conceito
Anti-inflamatórios 
esteroidais
• Efeito dos glicocorticoides sobre
a cascata do ácido araquidônico:
ação genômica e não genômica
• Genômica:
• Ligam-se a receptores
citoplasmáticos migrando,
então, para o núcleo
• Agem estimulando ou
reprimindo a expressão de
certos genes
• (+) Por exemplo: estimulando
a transcrição de genes
(produção de lipocortina
=Lipomodulina I (**) que
inibirá a fosfolipase A2
• (-) Por exemplo: diminuindo
a expressão gênica de
fosfolipase A2 e COX2
• Não genômica:
• Inibição da Fosfolipase A2
• Inibem COX (principalmente a
2)
Mineralcoricoides
Exemplo: aldosterona
• Afetam o equilíbrio
hidroeletrolítico (lembrar que
aldosterona causa retenção de
água e sódio)
• Sua liberação depende do
sistema renina Angiotensina (AII
estimula liberação de aldosterona)
Exemplos: hidrocortisona
(=cortisol endógeno) e
corticosterona
• Afetam o metabolismo de
carboidratos, lipídeos e proteínas
• Sua liberação é estimulada
pelo hormônio adrenocorticotrófico
(ACTH) ou também chamado
corticotrofina
Eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
Mecanismo de ação
Glicocorticoides 
Anti-inflamatórios 
esteroidais
• (córtex da adrenal – região
Fascicular)
• Principal glicocorticóide
endógeno
• Produzido no estresse
(necessidade de energia –
aporte )
• Regula o metabolismo
intermediário
• Regula funções da imunidade
(diminui IgG)
• Hidrocortisona (cortisol) e
corticosterona
• Atividade anti-inflamatória
(diminui COX, fosfolipase A2 e
várias células)
• Atividade imunossupressora
(diminui igg)
• Algumas alterações na
estrutura química podem aumentar
a atividade anti-inflamatória
• Quando necessário são
sintetizados e liberados, não sendo
estocados
• Menores níveis na madrugada
e maiores nas primeiras horas da
manhã
• Administrar corticóide de
manhã - no horário de pico de
produção
• Ações dos glicocorticoides
(secreção controlada pelo hormônio
adrenocorticotrópico - ACTH)
• Favorecem a gliconeogênese
• Aumenta os níveis de glicose
plasmática
• Estimulam o catabolismo
protéico (degradação músculo)
• Estimulam a lipólise (ativa
lipase)
• Destroem os receptores de
insulina principalmente no
músculo
• Aumentam a liberação de
insulina pelo pâncreas
• Aumentam síntese de glicogênio
• Aumentam a pressão arterial
• Diminuem células de defesa
• Efeitos dos glicocorticóides
sobre o metabolismo
Se tiver efeito mineralocorticóide :
• Retenção de Sódio
• Hipertensão
• Redução na absorção intestinal
de cálcio
• Hipercalciúria (aumento da
osteoporose)
• Tudo isso porque alteram
diretamente a expressão de
genes!!!! Alteram a quantidade
de proteínas específicas
• Formas ativas e inativas de
alguns corticoides
As formas inativas são convertidas
em ativas no fígado=Pró Fármacos
Cortisol
Glicocorticoides 
Forma inativa Forma ativa
cortisona hidrocortisona
prednisona prednisolona
Anti-inflamatórios 
esteroidais
• (córtex da adrenal – região
Fascicular)
• Principal glicocorticóide
endógeno
• Produzido no estresse
(necessidade de energia –
aporte )
• Regula o metabolismo
intermediário
• Regula funções da imunidade
(diminui IgG)
• Hidrocortisona (cortisol) e
corticosterona
• Atividade anti-inflamatória
(diminui COX, fosfolipase A2 e
várias células)
• Atividade imunossupressora
(diminui igg)
• Algumas alterações na
estrutura química podem aumentar
a atividade anti-inflamatória
• Quando necessário são
sintetizados e liberados, não sendo
estocados
• Menores níveis na madrugada
e maiores nas primeiras horas da
manhã
• Administrar corticóide de
manhã - no horário de pico de
produção
• Ações dos glicocorticoides
(secreção controlada pelo hormônio
adrenocorticotrópico - ACTH)
• Favorecem a gliconeogênese
• Aumenta os níveis de glicose
plasmática
• Estimulam o catabolismo
protéico (degradação músculo)
• Estimulam a lipólise (ativa
lipase)
• Destroem os receptores de
insulina principalmente no
músculo
• Aumentam a liberação de
insulina pelo pâncreas
• Aumentam síntese de glicogênio
• Aumentam a pressão arterial
• Diminuem células de defesa
• Efeitos dos glicocorticóides
sobre o metabolismo
Se tiver efeito mineralocorticóide :
• Retenção de Sódio
• Hipertensão
• Redução na absorção intestinal
de cálcio
• Hipercalciúria (aumento da
osteoporose)
• Tudo isso porque alteram
diretamente a expressão de
genes!!!! Alteram a quantidade
de proteínas específicas
• Formas ativas e inativas de
alguns corticoides
As formas inativas são convertidas
em ativas no fígado=Pró Fármacos
Cortisol
Glicocorticoides 
Forma inativa Forma ativa
cortisona hidrocortisona
prednisona prednisolona