Introdução a farmacologia

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Por Thifani Oliveira 
 
 
 
 
 
 
 POR THIFANI OLIVEIRA 
 
 Introdução a farmacologia 
 Palavra de origem grega; 
 É a ciência que estuda as 
interações entre os compostos 
químicos com o organismo vivo ou 
sistema biológico, resultando em 
um efeito maléfico (tóxico) ou 
benéfico (medicamento); 
 Essas substancias também são 
administradas para obter efeito 
terapêutico tóxico em parasitas 
que infectam pacientes; 
 POR QUE ESTUDAR A FARMACOLOGIA? 
 Compreender o mecanismo pelo 
qual uma substancia química 
administrada afeta o 
funcionamento do organismo; 
 Para se ter um sucesso 
terapêutico no tratamento de 
doenças; 
 Escolher o fármaco mais adequado 
para certas características 
fisiopatológicas; 
 Garantir que o fármaco atinja a 
concentração adequada; 
 Compreender que os fármacos 
são absorvidos depois de 
administrados pelas diferentes 
vias de administração, distribuídos 
pelo organismo e posteriormente 
eliminados por metabolização e 
excreção; 
 CONCEITOS BÁSICOS 
DROGA: conceito amplo onde tem a 
substancia química que produz alteração 
sistêmica no organismo causando efeito 
maléfico e benéfico. 
FÁRMACO: produz um efeito benéfico 
com o intuito de estabilizar uma doença 
com a prevenção ou cura. 
 Exemplo: contraste. 
TÓXICO: substancia química que 
independente da dose causa efeito 
maléfico no paciente. 
PLACEBO: palavra latina que significa 
agradar (placeo=agradar); 
Substancia inerte ou inócua que não 
produz efeito terapêutico, mas sim uma 
sugestão psicológica para aliviar o 
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sofrimento, ou seja, para satisfazer a 
necessidade do paciente. 
 Proibido o seu uso como tratamento. 
REMÉDIO: ato de produzir bem-estar no 
paciente sem a necessidade de ter 
algum tipo de substancia química. 
 Exemplo: música, água com açúcar, 
aromaterapia. 
Cada medicamento possui uma 
velocidade de absorção própria, de tal 
forma que seu princípio ativo esteja a 
disposição no seu local de atuação. A isso 
chamamos de BIODISPONIBILIDADE. 
É definida como a quantidade e 
velocidade na qual o princípio ativo é 
absorvido, tornando-se disponível para a 
sua atuação no sitio de ação alvo. 
CONCEITO FARMACOCINÉTICA E FARMACODINAMICA 
A fim de tornar cada vez mais 
previsíveis os efeitos das drogas, os 
farmacologistas tentam quantificar 
todas as fases da interação droga 
organismo. 
Farmacocinética 
É a ciência que estuda a trajetória da 
droga no organismo do paciente. 
Processos de administração, absorção, 
distribuição, biotransformação e 
eliminação das drogas. 
A farmacocinética utiliza metodologia 
matemática para descrever as 
variações no tempo dos processos de 
administração, absorção, distribuição, 
biotransformação e eliminação das 
drogas. 
A variável básica desses estudos é a 
concentração das drogas e dos seus 
metabolitos nos diferentes fluidos e 
tecidos e excreções do organismo. Esta 
concentração está relacionada coma via 
de administração, com a dose 
empregada, com a eliminação, e varia 
com p tempo da observação. 
Depois que se administra uma droga, os 
eventos que ocorrem no organismo são 
estudados pela farmacocinética e 
farmacodinâmica. 
Farmacodinâmica 
Estuda o alvo das drogas, o mecanismo 
de ação e os efeitos das drogas. 
Na farmacocinética: relaciona-se a dose, 
a forma farmacêutica, a frequência 
posológica e a via de administração da 
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droga com as relações de concentração 
da droga durante certo tempo no corpo. 
Na farmacodinâmica: a concentração da 
droga nos locais de ação é relacionada 
com os efeitos produzidos. 
Depois de conhecidas a farmacocinética 
e farmacodinâmica da droga, 
determina-se a posologia de acordo com 
o objetivo terapêutico. 
A grandeza de uma resposta desejada a 
droga e a sua toxicidade são funções da 
concentração da droga nos locais de ação. 
 
Depois que se administra uma droga, os 
eventos que ocorrem no organismo são 
estudados pela farmacocinética e 
farmacodinâmica. 
Na farmacocinética relacionam-se a 
dose, a forma farmacêutica, a 
frequência posológica e a via de 
administração da droga com as relações 
de concentração da droga durante certo 
tempo no corpo. 
Na farmacodinâmica, a concentração da 
droga nos locais de ação é relacionada 
com os efeitos produzidos. 
Depois de conhecidas a farmacocinética 
e farmacodinâmica da droga, 
determina-se a posologia de acordo com 
o objetivo terapêutico. 
A grandeza de uma resposta desejada a 
droga e a sua toxicidade são funções da 
concentração da droga nos locais de ação. 
Entre as aplicações práticas da 
farmacocinética podem ser citadas as 
seguintes 
1. Determinação adequada da 
posologia de acordo com: 
 
 Forma farmacêutica 
(suspensão, capsula, 
comprimido, injeção etc.) 
 
2. Reajuste da posologia, quando 
necessário, de acordo com a 
resposta clínica; 
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3. Interpretação de resposta 
inesperada ao medicamento, 
como, por exemplo, ausência de 
efeito terapêutico ou presença de 
efeitos colaterais pronunciados. 
Tais respostas inesperadas 
podem ser causadas por: 
 
 Transgressão do paciente (o 
paciente não segue 
instruções); 
 O paciente não é 
devidamente instruído; 
 Modificações de 
biodisponibilidade; 
 Erros de medicação; 
 Interação droga-droga; 
 Cinética anormal da 
distribuição e eliminação; 
 Certos efeitos 
farmacocinéticos; 
 
4. Melhor compreensão da ação das 
drogas, pois a intensidade e a 
duração dos efeitos terapêuticos e 
tóxicos das drogas dependem da 
absorção, distribuição, 
metabolismo e excreção. 
 
5. Posologia em situações especiais 
como, por exemplo, em pacientes 
com insuficiência renal, em 
hemodiálise ou em dialise 
peritoneal, no tratamento de 
intoxicação aguda por 
medicamentos. 
 
 
6. Pesquisa por aspectos da 
farmacocinética clínica de 
medicamentos novos, como por 
exemplo, a meia vida, Clarence 
renal, volume aparente de 
distribuição, alterações de 
biodisponibilidade etc. 
 
Problemas que podem ser 
solucionados pela farmacocinética 
 
1. A fenitoína (difenilidatntoína) 
pode ser administrada uma 
vez por dia em lugar de três 
vezes ao dia? 
2. Quais os ajustes posológicos 
indispensáveis no uso da 
gentamicina em pacientes com 
insuficiência renal? 
3. Quantos dias de administração 
de aspirina dão necessários e, 
determinado regime posológico 
para obter-se a resposta 
anti-inflamatória? 
4. Quando uma criança asmática 
metaboliza rapidamente a 
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teofilina, deve-se aplicar uma 
dose maior que a usual nos 
intervalos de 6 horas ou a dose 
usual em intervalos inferiores 
a 6 horas? 
5. Quando, em relação ao 
momento de administração da 
diagoxina, deve-se retirar a 
amostra de sangue para se 
monitorizarem as suas 
concentrações plasmáticas? 
Perfil farmacocinético 
O perfil farmacocinético de uma droga 
se estabelece através da análise dos 
seguintes tópicos 
1. Modelosfarmacocinéticos; 
2. Vias e sistemas de administração; 
3. Absorção; 
4. Biodisponibilidade; 
5. Meia-vida biológica; 
6. Concentração plasmática; 
7. Distribuição, volumes real e 
aparente de distribuição; 
8. Biotransformação; 
9. Eliminação. Clearances; 
O estudo desses itens se baseia em 
resultados observados, resultados e 
parâmetros derivados e tipos de 
análise. 
Os resultados farmacocinéticos 
observados e medidos são 
representados por: 
1. Concentração plasmática ou sérica 
da droga, medida em diferentes 
intervalos de tempo após a 
administração; 
2. Concentrações e volumes 
urinários medidos em 
determinados períodos de colheita 
de material; 
3. Concentrações fecais, em 
determinados períodos de colheita 
de material; 
Os resultados e parâmetros 
derivados são os seguintes, 
estimados a partir dos dados 
observados: 
1. Área sob as curvas de 
concentração-tempo; 
2. Quantidades cumulativas 
excretadas na urina em 
determinadas oportunidades; 
3. Clearance plasmático; 
4. Taxas de excreção urinaria; 
5. Meia vida biológica; 
6. Volume aparente de distribuição; 
Quando se elabora um modelo desses 
parâmetros, estabelecem-se as 
seguintes estimativas: 
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A) Fração da dose que é absorvida; 
B) Volume aparente de distribuição; 
C) Constante da taxa de excreção 
renal; 
D) Constantes das taxas de 
metabolismo; 
E) Constantes das taxas de 
distribuição; 
Determinação dos parâmetros 
farmacocinéticos 
Consiste na obtenção de números 
relativamente elevados de amostras 
sanguíneas ou plasmáticas, com 
análise posterior para determinar as 
concentrações das drogas. 
Existem também métodos que 
determinam parâmetros 
farmacocinéticos em populações de 
pacientes. 
Os parâmetros farmacocinéticos 
podem ser determinados usando-se 
dose única ou doses múltiplas do 
medicamento. 
Os estudos com doses únicas se 
realizam em pouco tempo, e os 
pacientes voluntários são menos 
expostos as drogas. 
Usam-se as doses múltiplas quando 
o método analítico não é 
suficientemente sensível para o 
método de dose única. 
Nos estudos com doses únicas, 
determinam-se o clearance, o 
volume da distribuição e a meia vida.