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Introdução à farmacologia respiratória

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em guerras tendem a ser agentes 
parassimpatomiméticos (inibição da acetilcolinesterase), 
mas como chegam pela via respiratória e tendem a se 
ligar de forma irreversível a a AChE eles acabam tendo 
uma retenção pulmonar (se ligam a alvos no pulmão e ali 
ficam). Isso impacta na duração de efeito e na retenção 
respiratória; 
 Metabolismo (muito significativa no pulmão) – atividade 
enzimática intrínseca (5-20x menor que a hepática); 
 Enzimas da CYP450 – substâncias que são 
administradas por via oral podem ter metabolismo pelo 
pulmão (álcool); fármacos podem ser administrados pela 
via respiratória e passar por metabolização já no pulmão 
(corticoesteroides, fluranos, etc.). 
Metabolismo pulmonar: 
 Vantagem ou desvantagem? – Quando se pensa em uso 
sistêmico é ruim, já que limita a chegada do fármaco a 
via sistêmica. Porém, quando se pensa para uso local, 
vantajoso, já que limita que o fármaco chegue na via 
sistêmica. 
 Bombas de efluxo – reduzem a quantidade que o 
fármaco vai ser absorvido, não alcançando o sangue 
(glicoproteínas P); 
 Efeito de “primeira passagem pulmonar” – serve de 
barreira para ação de um fármaco somente no local; 
 Menor impacto sistêmico (seletividade respiratória). 
 
 
Alvos sistêmicos por via inalatória: 
 Condições proximais – próximas a via respiratória 
(hipertensão pulmonar); 
 Condições distais (enxaqueca, próstata, GH, TH); 
 Substâncias ativas por v.o. (enzimas, pH); 
 Maior superfície absortiva (100 m2); 
 Maior biodisponibilidade (1° passagem hepática) – não 
tem primeira passagem hepática e se tiver pulmonar é 
de 5 a 20x menor que a hepática (degrada menos o 
fármaco e garantir uma biodisponibilidade maior); 
 Limitantes: presença de muco, macrófagos e bombas de 
efluxo; 
 Difícil obter altas concentrações plasmáticas (150 mg vs 
gramas). 
 Alterações patológicas: 
 Modificação na farmacocinética respiratória; 
 Alterações histológicas (tabagismo, câncer) – alteração 
no tipo, quantidade de células; 
 Hipersecreção (intoxicação colinérgica, asma, fibrose 
cística); 
 Obstrução brônquica (DPOC, bronquite, fibrose); 
 Edema (hipertensão pulmonar, ICC). 
Formas farmacêuticas: 
Via inalatória: 
 Mucosa nasal até alvéolos (variável); 
 Ação local em doenças respiratórias (baixas doses); 
 Partículas líquidas (“névoa”) ou sólidas (aerossol); 
 Superfície de absorção ampla (efeito sistêmico). 
 
Dispositivos inalatórios: 
A) Aerossóis (Pressurized Metered-Dose Inhaler): 
 Suspensão pulverizada (sólidos/líquidos) – suspensão em 
um meio gasoso; 
 Bom alcance alveolar (30-60% da dose); 
 Dose pré-estabelecida e baixa contaminação (o fármaco 
fica restrito no frasco do aparelho e não entra em 
contato direto com a porção que vai à boca); 
 Não requer capacidade respiratória grande (pacientes 
que tem amplitude respiratória pequena conseguem 
utilizar); 
 Atrovent e berotec; 
 Suspensão em propelente (irritação) – pode gerar 
irritação, principalmente em uso crônico; 
 Exige coordenação mão/pulmão (50-80% perda) – 
precisa ser treinado o momento certo em apertar a 
bombinha e respirar, onde primeiro aperta e logo depois 
faz a inspiração. 
 
 Câmaras expansoras (“espaçadores); 
 Seleção de partículas (alcance alveolar); 
 Otimiza a sincronia mão/pulmão; 
 
B. Nebulizadores: 
 Suspensão líquida convertida em névoa; 
 Liberação constante (homogênea?); 
 Dissolução facilitada (umidade); 
 Menor irritação mucosa (fármaco chega em meio 
nebuloso); 
 Nebulização com solução fisiológica para umidificar a via 
respiratória, aliviar rinite alérgica durante tempo seco; 
 Uso pediátrico (< 3 anos); 
 Atrovent; 
 Limpeza, manutenção e custo; 
 Alcance depende do tempo e inspiração – depende do 
tempo, onde nos momentos iniciais há maior deposito na 
via superior, onde só após que essa via seja umidificada 
ocorre a deposição em vias inferiores e a intensidade da 
inspiração; 
 Erro de dose (diluição, tempo); 
 Exposição de pele e olhos (acompanhante). 
C. Inaladores de pó seco (Dry Powder Inhaler): 
 Pó micronizado (1-3 micrômetros) – disco roxo (multidose 
onde tem uma fita contendo várias doses dos fármacos, 
onde conforme aperta o dispositivo a fita anda); 
 Fácil de usar (a partir de 5 anos); 
 Contato prolongado com mucosa (efeito local?); 
 Estabilidade da fórmula (sem conservante) – um 
fármaco em pó é estável por muito mais tempo do que 
um em uma forma líquida (reduz irritações); 
 Depende de inspiração vigorosa (30-60 L/min); 
 Não pode ser lavado (individual). 
 
 
 
 
 
 
 
Problemas comuns no uso de dispositivos: 
 
 
Em resumo: 
 
 
 
 
 
 
 
Principais fármacos utilizados por via inalatória: