Antibióticos

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Fármacologia - 
Antibióticos 
 
 Maria Clara Tosatto T4a 
Inibidores de parede - cefalosporinas 
 o Antibióticos  inibidores de parede  
betalactâmicos 
 o Mecanismo: semelhante às penicilinas, inibem a 
formação da parede bacteriana (bactericida) 
 o Espectro: varia de acordo com a classificação 
em cefalosporinas de primeira, segunda, 
terceira, quarta ou quinta geração 
 o Alta toxicidade seletiva: 
 o Primeira geração: cefalexina, cefadroxila, 
cefazolina (não atravessa barreira 
hematoencefálica – não pode ser usada para 
meningite) 
 o Segunda geração: cefuroxina, cefoxitina, 
cefaclor (não cobre pseudômonas) – Cobre 
microorganismos de Gram- negativas 
 o Terceira geração: ceftriaxona, cefotaxima, 
ceftazidima (atravessam a barreira 
hematoencefálica) – tudo parenteral, uso 
hospitalar 
 o Quarta geração: cefepima (são mais resistentes 
a betalactamase) 
 o Quinta geração: ceftarolina (atividade igual 3ª 
geração, porém usada para MRSA/ORSA) 
 
Cefalosporinas – usos clínicos 
 o Sepse: cefuroxima, cafotaxima 
 o Pneumonia por organismos suscetíveis – 
cefuroxima 
 o Meningite – ceftriaxona, cefotaxima 
 o Infecções do trato biliar – ceftriaxona 
 
Betalactâmicos – carbapenêmicos 
 o Imipenem, meropenem, ertapenem 
 o Espectro muito amplo de atividade 
antimicrobiana 
 o Reservado para infecções hospitalares graves 
causadas por bactérias altamente resistentes 
aos outro beta-lactâmicos 
 o O Imipenem vem associado à cilastatina, ela 
inibe a via renal que degrada o imipenem 
(enzima deidropeptidase) 
 o Boa penetração em tecidos abdominais, 
respiratório, bile, trato geniturinário, LCR 
 o Efeitos adversos semelhantes aos de outros 
beta-lactâmicos; mais frequentes são náuseas e 
vômitos. Pode ocorrer neurotoxicidade com 
concentrações plasmáticas elevadas 
(convulsões) 
 
Betalactâmicos – monobalactâmicos 
 o Aztreonam 
 o Efetivo apenas contra gram-negativos aeróbios, 
como as espécies de pseudonomas, neisseria, 
meningitidis e haemophilus influenzae 
 o Não tem ação contra organismos gram-
positivos ou aeróbios 
 o Resistentes maioria das beta-lastamases e 
usado em alérgicos a penicilina (custo elevado) 
 o Administração intravenosa com meia vida de 
2h, geralmente associado com aminoglicosídeo 
 
Inibidores de parede celular – 
glicopeptídeos 
 o Restringir o uso 
 o Vancomicina, teicoplanina 
 o Mecanismo de ação: altera síntese de parede, 
de RNA citoplasmático, e a permeabilidade da 
membrana 
 o Espectro bacteriano estreito: estreptococo, 
pneumococo, estafilococo 
 o Reservado para infecções graves, MRSA ou 
infecções por staphylococcus em alérgicos à 
penicilina ou cefalosporina para colite 
pseudomembranosa 
 o Penetração limitada no SNC, exceto em 
meninges inflamadas 
 o Monitorar seus níveis séricos (vancocinemia) 
 o Efeitos adversos: febre, erupções cutâneas e 
flebite no local da injeção 
 o Ototoxicidade e nefrotoxicidade e por vezes, 
reações de hipersensibilidade 
 o Reações anafilactóides: hipotensão, chiado, 
dispneia, urticária ou prurido, choque e parada 
cardíaca 
 o Infusão rápida: síndrome do “pescoço 
vermelho” 
 
Outros inibidores de parede celular - 
bacitracina 
 o Reservada para uso tópico de infecções na 
pele ou oculares 
 o Efeitos adversos: potente nefrotóxico 
 o Em raras circunstâncias, é usada por via 
parenteral para tratar infecções sistêmicas 
causadas por estafilococos que são sensíveis a 
estes fármacos e resistentes à outros 
antibióticos 
 
Outros inibidores de parede celular – 
fosfomicina 
 o Seguro na gravidez para infecção urinária 
 o Inibe síntese de paree e a aderência Às células 
uroepiteliais 
 o Dose única 
 o Amplo espectro, baixa toxicidade e meia vida 
longa 
 o Usado para infecções do trato urinário, 
principalmente cistite aguda 
 o Nomes fantasias: traturil, monuril 
 
Outros inibidores de parede celular – 
polimixinas B e E (colistimetato) 
 o Agem como detergentes catiônicos alterando e 
desestabilizando a membrana externa das 
bactérias Gram- negativas 
 o Polimixinas – ação bactericida seletiva e rápida 
em bacilos gram-negativos, principalmente 
pseudômonas e enterobactérias 
 o Também neutralizam o lipídeo A do LPS 
 o Polimixina – uso clínico limitado pela toxicidade 
= esterilização intestinal, tópico 
 
Outros inibidores de parede celular – 
Daptomicina 
 o Liga-se a membrana e despolariza, perda do 
potencial de membrana, morte bacteriana 
 o Infecções complicadas de pele e tecidos moles. 
Também bacteremia complicada e endocardite