Absorção de fármacos

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FARMACOLOGIA – ABSORÇA O DOS FA RMACOS 
 
Maria Clara Tosatto – T4A 
 
 ABSORÇÃO 
 Alcance aos locais de ação 
 Atravessar diversas barreiras biológicas 
 Dentro dos fluidos circulantes (sangue e linfa) 
 Distribuição para ocorrer ação nos tecidos alvos 
 Atravessar barreira hematoencefálica para se ligar os sítios ativos 
 Ex: fármaco que age no SNC e de adm de via oral 
 Excreção: vai para o meio externo, por urina ou suor 
 Objetivos: precisa transferir o fármaco do local de adm até os fluidos circulantes. Via 
I.M. (intramuscular): difusão do local da injeção  travessia pelo endotélio vascular  
sangue 
 Benzetacil é um exemplo dessa via intramuscular 
 Absorção é diferente de vias de administração 
 Após estar no trato GI é um conceito já de absorção 
 
 FATORES QUE CONTRIBUEM PARA ABSORÇÃO 
 Locais de absorção dos fármacos 
 Formas de absorção dos fármacos 
 Forças de absorção dos fármacos 
 Polaridade molecular, ionização e pH do meio 
 Propriedades fisicoquímicas dos fármacos 
 Membranas biológicas (natureza liproteíca, fosfo, proteínas) 
 Meio polar fica voltado para meio externo, sendo hidrofílica (afinidade por água), já a 
cauda é hidrofóbica = natureza anfipática 
 Natureza anfipática gera permeabilidade seletiva 
 Alguns fármacos são transportados via membranas, ou poro, proteínas e etc. os 
lipossolúveis são os via membrana 
 Via membrana: moléculas pequenas, apolares e sem carga elétrica 
 Via alternativa: moléculas grandes, polares, com carga elétrica 
 Sistemas de transporte: fagocitose (sólido), pinocitose (liquido), endocitose (receptores 
glicídicas/ glicocálix) 
 
 PROPRIEDADES FISICOQUÍMICAS DOS FÁRMACOS 
 A absorção depende das propriedades dos fármacos 
 Velocidade de dissolução do fármaco 
 Apresentação farmacêutica (forma) 
 Tamanho do fármaco e carga elétrica 
 Lipossolubilidade e hidrossolubilidade 
 Concentração do fármaco no local de absorção 
 
 CONCENTRAÇÃO DO FÁRMACO NO LOCAL DE ABSORÇÃO 
 Concentração de dissoc. iônica (pK) 
 Potencial hidrogeniônico (ph) 
 Coeficiente de distribuição da parte não ionizada  indica a distribuição, equilíbrio e 
lipossolubilidade do fármaco. Quanto maios o coeficiente, maior a lipossolubilidade e 
maior a absorção 
 Ex: tiopental, anestesia geral com meia vida longa pois o coeficiente é alto e tem uma 
alta dissociação nos tecidos adiposos, logo a absorção é alta. Tendo uma baixa taxa de 
excreção 
 
 POLARIDADE MOLECULAR, IONIZAÇÃO E PH DO MEIO 
 Moléculas polares  presença de dipolo 
 Íons  grande polaridade 
 “semelhantes dissolve semelhante” 
 Maioria dos fármacos são eletrólitos fracos  formam poucos íons, sendo mais 
lipossolúvel 
 Ionização parcial (ácidos e bases fracas) 
 Sofre influência do pH do meio 
 Parte ionizada + parte não ionizada (menos polar + mais polar), uma lipossolúvel e 
outra parte não 
 Influencia do pH no meio: fármaco em meio ácido, diminui ionização, aumenta absorção 
do fármaco 
 Fármaco ácido em meio alcalino, se ioniza muito, tendo uma queda na absorção 
 Interação com cargas elétricas das proteínas nas membranas  obstáculo à absorção e 
distribuição 
 Sistemas transportadores especiais nas membranas 
 Na maioria dos casos, as membranas tem o pH dos meios são semelhantes 
 Diferença de pH em alguns meios (minoria); mucosa trato GI e renal 
 Quando não ioniza, eles transitam e quando ionizado eles param de transitar 
 
 FORÇAS DE ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS 
 Gradientes químicos, diferença de concentração (do mais para o menos concentrado) 
 Pressão, eletroquímica ou de concentração 
 Transporte a favor do gradiente (passivos); sem gasto energético 
 Transporte contra o gradiente (ativos); com gasto de energia 
 Transportes passivos: difusão simples, difusão facilitada e filtração 
 Transporte ativo: t. ativo e transporte vesicular, requer desfosforilação do ATP virando 
ADP 
 
 FORMAS DE ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS 
 Influência da permeabilidade seletiva 
 Fármacos pequenos 
 Precisam ser apolares e não ter carga elétrica 
 
 LOCAIS DE ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS 
 Presença de barreiras ou membranas biológicas 
 Trato gastrointestinal, trato respiratório, pele, regiões subcutâneas e intramuscular, 
mucosa genitourinária, mucosa conjuntiva