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Analgésicos OPIÓIDES DEFINIÇÃO: ÓPIO: mistura alcalóide extraída da planta papoula. OPIÓIDE: é qualquer composto natural, semi-sintético ou sintético que se ligue especificamente aos receptores opióides e possua propriedades similares às dos opióides endógenos. OPIÁCEO: qualquer opióide natural derivado do ópio (ex. morfina). NARCÓTICO: do grego “torpor”. Termo utilizado como sinônimo de opióides, porém pode refe-rir-se a diversas outras drogas de abuso que não pertencem à classe opióide. MECANISMO DE AÇÃO: Ligam-se a receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), principalmente no núcleo do trato so litário, á rea cinzenta periaquedutal, córtex adrenal, tálamo, e medula e pinhal. Estão presentes em terminações nervosas aferentes periféricas e em diversos outros órgãos . NÃO-OPIÓIDES AGONISTAS POTENTES MORFINA: Age nos receptores K nas laminas I e II do corno dorsal da medula espinhal e reduz a liberação da substancia que modeula a percepção da dor. e corticotropinas. AÇÕES: analgesia, euforia, depressão respiratória, antitussígeno, miose, êmese, alivia diarréia e desinteria, inibe liberação de hormônios responsáveis pela gonadotropinas METADONA: Duração um pouco maior que a da morfina. AÇÕES: equivalente as da morfina, bem absorvida via oral. Também é utilizada na retirada controlada dos dependentes de heroína e morfina. HEROÍNA: Produzida através da Morfina. Atravessa a barreira hematoencefálica mais rapidamente do que a morfina, mas seus efeitos duram a metade do tempo. OXICODONA: Ativa por via oral, as vezes formulada com ácido acetilsalicilico. Usada no tratamento de dor moderada a intensa. Apresenta muitas propriedades em comum com a morfina AGONISTAS FRACOS CODEÍNA: Se converte em morfina. Tem efeitos antitussígenos, é um anagésico menos potentes que a morfina, e produz menos euforia também. Utilizada em combinação com AAS e paracetamol. Dor de média intensidade Dor intensa TRAMADOL: Inibe fracamente a captação da noradrenalida e serotonina. Utilizada no manejo da dor moderada a intensa. Pode cocorreer conulsões especialmente em pacientes que utilizam inibidoresseletivos da captação de serotonina, antidepressivos triciclicos ou dosagem excessiva. ANTAGONISTAS NALOXONA: Reverte rapidamente a depressão respiratória (estimulação dos receptores K pelo agonista na medula espinhal). NALTREXONA: Apresenta ações similares a naloxona, mas a duração da ação é mais longa. Bloqueia o efeito da heroína injetada por até 48 horas. Pode ser útil no tratamento do alcoolismo crônico. É hepatotóxica. NALMEFENO: Ações similares as do naloxona e naltrexona. Pode ser administrado por via IV, IM e SC. Sua meia vida é significamente maior do que a da naloxona e a de vários agonistas opioides. Dores agudas e crônicas moderadas De 8h em 8h - 50mg De 6h em 6h - 30mg + associado a 500mg de paracetamol Bloqueiam receptor opióide impedido-o de atuar. Age como antíduto DIPIRONA: Rotineiro na prescrição clínica Leve a moderado Não ingerir com bebida alcóolica, pois potencializa a ação do álcool. Deprime atividade de nociceptores Diminui a Sintese de prostaglandinas renais PARACETAMOL: Não ingerir com alimentos, pois retarda sua absorção. AAS - Ácido acetil salicílico: Família dos Salicilatos Ação analgésica e antitérmica: 500-650mg Ação anti agregação plaquetária: 40-100mg IBUPROFENO Controlam a dor leve e moderada Diminui a dor, inflamação e febre. Administrado em doses 300-600mg Esses fármacos inibem cicloxigenases ( COX-1 e COX-2), enzimas envolvidas na síntese de prostaglandinas, evitando assim sensibilização (hiperalgesia primária) de receptores periféricos de dor e produzindo antialgesia modificam mecanismos periféricos e centrais envolvidos no desenvolvimento de dor. São indicados por tempo curto, particularmente para dores de tegumento leves e moderadas. Exibem propriedades analgésica e antitérmica. Ácido acetilsalicílico e ibuprofeno compartilham atividade anti-inflamatória. Ácido acetilsalicílico ainda é usado como antitromboembólico. Paracetamol e dipirona são fracos anti-inflamatórios nas doses terapêuticas
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