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DISTÚRBIOS UROLÓGICOS José Santana Farias Neto Roteiro 1 2 3 Resumo Fármacos usados para tratar disfunção erétil Hiperplasia Prostática Benigna Extra Resumo 0201 Distúrbios mais comuns Disfunção erétil Hiperplasia Prostática Benigna Fármacos mais utilizados Fármacos usados para tratar disfunção erétil Mecanismo de ereção Inibidores da PDE-5 Mecanismo de Ação Obs.: nas doses recomendadas, não têm efeito na ausência de ESTIMULAÇÃO SEXUAL. • PDE-5 (5-fosfodiesterase) → isoenzima responsável pela DEGRADAÇÃO do GMPc no corpo cavernoso. (sildenafila, vardenafila, tadalafila e avanafila) Inibidores da PDE-5 Fármacocinética SILDENAFILA E VARDENAFILA • Ingerir ~1h antes • ↑ ereção por ~4h • Alimentos ATIVIDADE SEXUAL PREVISTA Inibidores da PDE-5 Fármacocinética TADALAFILA • MAIS LENTO • Meia-vida LONGA → ↑ ereção por ~36h Inibidores da PDE-5 Fármacocinética AVANAFILA • MAIS RÁPIDO • Ingerir 30 min antes • Efeito por até ~6h Inibidores da PDE-5 Efeitos Adversos Distúrbios na visão colorida • 🚫 PDE-6 da retina • Raro com a Tadalafila Súbita perda de audição • Mudanças na pressão sinusal devido à vasodilatação Dor nas costa e Mialgia • Tadalafila • 🚫 PDE-11 presente no músculo esquelético Risco cardíaco • Cautela em pacientes com doença cardiovascular ou fatores de risco fortes para doença cardiovascular Priapismo • Raro, porém é uma emergência médica Mais Frequentes ! Cefaleia, rubor, dispepsia e congestão nasal LEVES Inibidores da PDE-5 Interações Farmacológicas 1 2 3 Formas de Nitrato orgânico Antagonistas α-adrenérgicos Inibidores potentes de CYP3A4 Alprostadil 2 3 4 1 • RAROS efeitos sistêmicos • Hipotensão e cefaléia • Dor peniana, dor uretral e dor testicular • Hematoma, equimose e urticária • Priapismo Efeitos Adversos PROSTAGLANDINA E1 SINTÉTICA → RELAXAMENTO da musculatura lisa no corpo cavernoso O que é? • Absorção sistêmica mínima • Início da ação = 5 a 10 min (supositório uretral) e 2 a 25 min (injeção) • Ereção pode durar por ≥ 30 a 60 min Farmacocinética Causa relaxamento do músculo liso por mecanismo DESCONHECIDO Mecanismo de Ação HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA Antagonistas α-Adrenérgicos (Terazosina, doxazosina, tansulosina, alfuzosina e silodosina) • Receptores α1A (próstata), α1B (próstata e vasos) e α1D (vasos) • 🚫 receptores α1A e α1B = relaxamento do músculo liso prostático = melhora o fluxo da urina Mecanismo de Ação • Via oral • Absorção de tansulosina, alfuzosina e silodosina é maior quando são ingeridos com ALIMENTOS • Meia-vida = 8-22 h, com pico do efeito entre 1-4 h após a administração Farmacocinética • Tontura, falta de energia, congestão nasal, cefaleia, sonolência e hipotensão ortostática • Disfunção sexual Efeitos Adversos Inibidores da 5-α-Redutase (Finasterida e dutasterida) • 🚫 Enzima 5-α-redutase (responsável por converter testosterona em di-hidrotestosterona - DHT - mais ativa) → ↓ DHT = próstata encolhe = fluxo melhora • Usados contra ALOPECIA, pois a ↓ DHT no escalpo e no soro previne a queda de cabelos Mecanismo de Ação • Alimentos NÃO afetam a absorção • Meia-vida da finasterida = 6 a 16 horas • Meia-vida da dutasterida = 5 semanas Farmacocinética • Efeitos adversos sexuais = ↓ ejaculado, ↓ libido, DE, ginecomastia e oligospermia • Potencial TERATOGÊNICO Efeitos Adversos Tadalafila é o ÚNICO aprovado para o tratamento da HPB Inibidores da 5-Fosfodiesterase (PDE-5) PDE-5 está presente na próstata e na bexiga 🚫 PDE-5 = vasodilatação e relaxamento do músculo liso da próstata e da bexiga = ↓ sintomas da HPB OBRIGADO
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