Parâmetros Farmacocinéticos

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D Relação fundamental: A atividade de um 
fármaco é proporcional a sua concentração no 
local de ação. 
D Concentração plasmática: Para a maior parte 
dos fármacos, a concentração plasmática está 
relacionada com a concentração do fármaco 
no seu local de ação. 
M Concentração plasmática x tempo: A 
concentração máxima é proporcional a dose administrada. O Tempo máximo é o 
tempo para atingir a concentração máxima. A área sob a curva (proporcional a 
biodisponibilidade) é a exposição total ao fármaco. 
D Janela terapêutica: O objetivo da posologia é manter o fármaco na concentração 
plasmática dentro da janela terapêutica durante o 
tempo necessário de tratamento. Ou seja, manter a 
concentração plasmática acima da concentração 
mínima eficaz e abaixo da concentração máxima 
segura. 
D Meia-vida: É o tempo necessário para que a 
concentração caia pela metade. É constante quando 
a cinética é de primeira ordem, ou seja, quando a 
porcentagem de droga metabolizada é constante. 
O TEMPO PARA QUE O FÁRMACO SEJA ELIMINADO NO ORGANISMO 
NÃO DEPENDE DA QUANTIDADE QUE ELE TOMOU, MAS SIM DA MEIA-
VIDA DO FÁRMACO. 
Existem fatores que afetam a meia-vida, como envelhecimento, obesidade, edema, 
insuficiência cardíaca, dentre outros. 
ESTIMA-SE QUE UM FÁRMACO LEVA 5 MEIA-VIDAS PARA SER 
COMPLETAMENTE ELIMINADO DO ORGANISMO. 
M Administração em múltiplas doses: 
J Sem acúmulo: intervalo entre as doses maior que a meia vida. 
J Com acúmulo (acumulado até atingir um platô = estado estacionário): 
intervalo entre as doses igual a meia vida. 
Figura 1 Concentração plasmática X tempo 
Figura 2 Janela terapêutica 
 
D Concentração no estado estacionário: É a concentração plasmática que um fármaco vai 
estar quando a velocidade de eliminação do fármaco for igual a velocidade de 
administração. O tempo para atingir a concentração no estado estacionário é de 5 meias-
vidas. 
Concentração no estado estacionário: Velocidade de eliminação = velocidade de 
administração. 
OBS: Não necessariamente o fármaco vai ter efeito só quando atingir a Css. Mas o 
objetivo é atingir o Css! 
D Dose de manutenção = Cl x Cp/F: É a dose + frequência necessária para atingir a a 
concentração no estado estacionário (Css), entretanto a Css só vai ser atingida depois 
de 5 meias-vidas. 
D Dose de ataque = Vd * Cp / F: É uma dose única inicial mais alta, usada para que a 
concentração no estado estacionário (Css) seja atingida mais rapidamente. 
D Clearance (depuração. É em Ml/min por kg do paciente): É o volume de plasma que fica 
livre de uma determinada substância por unidade de tempo. É uma medida do organismo 
para eliminar o fármaco. 
Cada fármaco tem seu valor de clearance. 
Cl = (0,693 x Vd)/T1/2 , sendo Vd = volume de distribuição e T1/2 é a meia vida. 
Maior o clearance = mais eficiente a eliminação do fármaco. 
D Volume de distribuição (Vd): É o volume teórico que um fármaco deve estar diluído 
calculado a partir da dose administrada e da concentração plasmática observada. 
 
 Figura 3 Volume de Distribuição (F= biodisponibilidade). 
Quanto maior o volume de distribuição, mais o fármaco não está no sangue, mas 
está no tecido. 
Então, se o volume de distribuição for pequeno, o fármaco está no plasma. 
 
 
 
 
OBS: RESUMINDO... 
 
Figura 4 Resumo. 
OBS: A biodisponibilidade varia conforme a forma de administração. 
Um fármaco com biodisponibilidade de 50%, se administrado IV, tem biodisponibilidade de 
100%.