Mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos

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BENZODIAZEPÍNICOS-MECANISMO DE AÇÃO Os benzodiazepínicos agem no receptor GABA A→ São moduladores alostéricos positivos, que facilitam a 
abertura dos canais de Cl GABA-ativados aumentando a 
resposta ao GABA
→ Eles se ligam a um ponto distinto do GABA e atuam para 
aumentar a afinidade do GABA pelo receptor
→ Há aumento da frequência de abertura de canais de GABA
→ Com a maior entrada de Cl, há hiperpolarização da 
membrana neuronal diminuindo sua excitabilidade
O receptor GABA é um canal iônico dependente de 
voltagem, que possui várias subunidades→ as principais são 
α, β e γ
Dependendo das subunidades presentes nos receptores, há 
variação dos efeitos
Subunidade α1→ efeito anticonvulsivante e de sedação
Subunidade α2→ efeito ansiolítico
Subunidade α2, α3 e α5→ relaxamento muscular
Subunidade α1 e α5→ efeitos amnésicos
Exemplo de fármacos benzodiazepínicos:
Diazepam, midazolam, zolpidem, flumazenil e flunitrazepam