Anestésicos locais - Farmacocinética, usos clínicos e efeitos colaterais

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Fármaco: Anestésicos 
locais
Propriedades 
farmacocinéticas
Usos clínicos Efeitos colaterais
Procaína
rapidamente 
biotransformados pelas 
esterases plasmáticas e 
hepáticas e praticamente 
não se acumulam no 
plasma e nos tecidos
o tratamento de arritmias 
ventriculares, melhorar o
rendimento de cavalos de 
claudicação, este 
anestésico local é 
empregado para sua
dissimulação
não deve ser empregada 
junto com as 
anestésico local é 
hidrolisado até o ácido 
para-aminobenzoico 
(PABA), competindo, 
portanto, com as sulfas, 
e o resultado será a 
inibição das ações 
antimicrobianas das 
sulfonamidas
Lidocaína
biotransformação mais 
lenta (amida); Alto poder 
de penetração com 
potência e duração de 
ação moderadas (60 a 
120 min). período de 
latência mais curto em 
relação aos
demais agentes
controle de arritmias 
ventriculares em cães e 
gatos. Nos equinos, é 
indicada no tratamento de 
íleo
pós-operatório
Atravessa a barreira 
placentária, podendo 
desencadear problemas 
cardíacos no feto; 
sonolência, tremores 
musculares, hipotensão. O
sinal mais comum de 
intoxicação é convulsão 
enquanto as bradiarritmias 
e os distúrbios de 
condução são mais
raros. Já nos equinos, os 
tremores musculares são 
os sinais de intoxicação 
mais frequentes.
náuseas e vômitos.
Mepivacaína
Biotransformação mais 
lenta (amida). Período de 
detecção: 48 h
108 h
Efetivo para o bloqueio de 
nervo mandibular em 
crocodilianos
síncope, hiper-ventilação, 
náusea, vômitos, 
alteração nos batimentos 
cardíacos e pressão 
sangüínea
Prilocaína
Amida. potência e a 
duração de ação são 
semelhantes às da 
lidocaína, com menor 
toxicidade.
 anestesia de infiltração e 
bloqueio nervoso regional 
em Odontologia
Em altas doses, pode 
induzir a formação de 
metemoglobina, devido ao 
seu metabólito o-toluidina.
Amanda Vitória Araújo de 
Castro | MedVet - UECE
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Cloroprocaína
Tipo éster (rapidamente 
biotransformados). É 
hidrolisada três a quatro 
vezes mais rapidamente 
pela colinesterase 
plasmática que a procaína
anestesia regional, 
incluindo raquianestesia, 
anestesia caudal e 
anestesia peridural
A hidrólise rápida limita sua 
duração de ação e reduz 
a ocorrência de toxicidade 
sistêmica.
Tetracaína
biotransformação mais 
lenta, mesmo sendo um 
éster; Sua potência e 
toxicidade são 10 vezes 
maiores do que as da
procaína. Mais lipossolúvel 
que a procaína.
anestesia tópica, 
oftalmologia (géis 
oftálmicos)
Não indicado em que cães 
apresentaram quemose 
bilateral.
Bupivacaína
Amida. ação duradoura (2 
a 4 h). É cerca de 4 
vezes mais potente que a 
lidocaína. A reposição do
grupamento metil com 
butil na porção lipofílica da 
mepivacaína leva à 
formação da bupivacaína 
(mais
lipossolúvel e três a 
quatro vezes mais 
potente).
bloqueios nervosos 
regionais e na anestesia 
epidural. É indicado nas 
infiltrações, bloqueio de 
nervos periféricos e 
anestesia espinal.
hipotensão arterial e 
arritmias cardíacas, 
incluindo taqui- e 
fibrilação ventricular e 
bloqueio atrioventricular
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Etidocaína
Amida. período de latência 
mais curto em relação 
aos demais agentes. 
Grande afinidade com 
proteínas plasmáticas. 
Assemelha-se à lidocaína, 
porém um grupo propil em 
lugar de um etil na porção 
amina e a adição
de um grupo etil no 
carbono alfa da cadeia 
intermediária lhe 
conferem um aumento 
de 50 vezes na
lipossolubilidade e de duas 
a três vezes na duração 
de ação.
administrado por injeção 
durante procedimentos 
cirúrgicos, parto e parto
desvantagem do uso na 
odontologia é o aumento 
do sangramento durante 
a cirurgia
Amanda Vitória Araújo de 
Castro | MedVet - UECE