Buscar

Antiepilepticos

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você viu 3, do total de 5 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Prévia do material em texto

Rafaella Bonfim TXXIX 
Fármacos Antiepilépticos 
 Convulsão 
• Excitação excessiva de neurônios, com liberação de neurotransmissores predominantemente excitatórios → 
GLUTAMATO 
 Principal neurotransmissor excitatório liberado em uma crise epilética 
• A crise convulsiva é um evento agudo 
• Ocorre em cerca de 5 a 10% da população 
 Epilepsia 
• É uma alteração crônica muito comum, caracterizada por convulsões de diversas formas, as quais são 
causadas por despolarizações neuronais episódicas de um grupo localizado de neurônios cerebrais 
• Acomete de 0,5-1% da população 
 Distúrbio 
 Crises (ataques) 
 Descargas neuronais episódicas (não necessariamente convulsões) 
 Causa 
 Conhecida: trauma, AVE, infecção, tumor, metabólica, isquêmica 
 Desconhecida: idiopática 
 Tratamento 
 Farmacológico: eficaz em cerca de 70% 
 Não farmacológico: psicossocial, nutricional, cirúrgico 
• A classificação clínica das crises é feita com base nas características da crise convulsiva 
 Focais 
 As convulsões parciais (focais) são aquelas em que a despolarização se inicia localmente e costuma 
permanecer assim 
 Generalizada 
 O disparo neuronal ocorre em todo cérebro, produzindo atividade elétrica anômala em ambos os 
hemisférios cerebrais 
 Sempre haverá perda de consciência imediata 
➢ Tônico-clônicas (grande mal) 
➢ Crise de ausência 
 Comum em crianças: param, olham fixamente, sem movimento 
➢ Estudo de mal epiléptico 
 Desconhecida 
 Espasmos epilépticos 
 Rafaella Bonfim TXXIX 
• Geralmente, a excitação naturalmente tenderá a se propagar por toda rede de neurônios interconectados, 
mas normalmente é impedida de fazê-lo por mecanismos inibitórios 
• Com isso, a epilepsia pode ser originada tanto se a transmissão excitatória for aumentada (glutamato, sódio 
e cálcio) ou se a transmissão inibitória for diminuída (GABA, cloreto e potássio) 
 
 
 
 
 
 
 
 Fármacos Antiepilépticos 
 
• Podem ser necessários por toda a vida 
 Mecanismo de ação 
• Inibição da geração e da condução do potencial de ação (potencializa GABA/ inibição glutamato) 
➢ Bloqueio de canais de sódio 
 Não forma potencial de ação, com isso, o estímulo será bloqueado 
➢ Bloqueio de canais de cálcio 
 Não tem o processo de exocitose, com isso, não haverá a liberação de neurotransmissores e essa via estará 
cessada 
 
 
 Rafaella Bonfim TXXIX 
 Fármacos que potencializam a ação do GABA 
➢ Em GABA-A 
 Fenobarbital e BZD 
 Utilizadas para crises agudas 
➢ Diminuição da degradação do GABA 
 Vigabatrina 
 Aumenta a disponibilidade do GABA por inibir a enzima que o 
degrada (inibidor irreversível de GABA transaminase) 
 Não é um fármaco de primeiro escolha 
 Utilizada em pacientes resistentes a outros fármacos 
 Induz sedação, falhas no campo visual e alterações de humor 
➢ Inibição da captação do GABA: 
 Tiagabina 
 Aumenta a disponibilidade do GABA por inibir a captação dele 
 Não é um fármaco de primeira escolha 
 Utilizado em crises epilépticas parciais 
 Induz a sedação e tonturas 
➢ Agonista 
 Gabapentina 
 Atua também em canal de cálcio-L 
 Se ligam aos canais de cálcio sensíveis a voltagem, reduzindo o influxo de cálcio nas terminações nervosas, 
assim, diminui a liberação de neurotransmissores excitatórios, como o glutamato 
 Induz poucos efeitos adversos 
 Fármacos que inibem os canais de sódio 
• Bloqueiam a excitação de células que disparam repetidamente: CARBAMAZEPINA, LAMOTRIGINA, 
FENITOÍNA, VALPROATO 
➢ Carbamazepina 
o Utilização 
 Atua bloqueando os canais de sódio sensíveis a voltagem (VSSC) 
 Pode ser empregado para o tratamento da mania (bipolaridade) e para dor neuropática 
o Efeitos adversos 
 Efeito supressor sobre a medula óssea (monitoramento das células sanguíneas) 
 Indutora da CYP3A4 (citocromo P450) 
➢ Lamotrigina 
o Utilização 
 Atua bloqueando os canais de sódio sensíveis a voltagem (VSSC) e também pode exercer ações em outros 
canais iônicos de cálcio e de potássio 
 Aprovada como estabilizador do humor para prevenção de recidiva tanto da mania quanto de depressão e 
crise de ausência 
o Efeitos adversos 
 Causar erupções cutâneas, inclusive/raramente a síndrome de Stevens Johnson (necrólise epidérmica tóxica) 
 Rafaella Bonfim TXXIX 
➢ Valproato 
o Utilização 
 Inibição dos canais de sódio sensíveis a voltagem (VSSC) 
 Potencializa as ações do GABA: aumentando sua liberação, diminuindo sua recaptação ou retardando sua 
inativação metabólica 
 Pode ser utilizado na crise de ausência 
 O valproato é útil quando as crises de ausência coexistem com crises tônico-clônicas porque a maioria dos 
outros fármacos usados para crises tônico-clônicas pode piorar as crises de ausência. 
 Fármacos que inibem os canais de cálcio 
• Etossuximida bloqueia especificamente canais de cálcio do tipo T; 
• Gabapentina e pregabalina (canais tipo N,P/Q) 
➢ Etossuximida 
o Utilização 
 Fármaco de 1ª escolha para o tratamento de crise de ausência 
 Atua bloqueando seletivamente canais para cálcio sensíveis à voltagem do tipo T 
 Inibem o circuito tálamo-cortical 
o Efeitos adversos 
 Transtornos gastrointestinais, sonolência, perda de peso, soluços, cefaleia, transtorno comportamentais. 
 
➢ Topiramato 
o Utilização 
 Bloqueia canais de sódio sensíveis a voltagem 
 Potencializa a resposta do GABA; bloqueia canais ativados pelo glutamato (AMPA) 
 Utilizado para crises epilépticas; obesidade; enxaqueca 
o Efeitos adversos 
 Induz poucos efeitos adversos, comparados com bloqueadores dos canais de sódio 
 Mal formação fetal 
➢ Levetiracetam 
o Utilização 
 Utilizado como monoterapia ou adjuvantes em crises epilépticas 
 Liga-se a proteína SV2A inibindo a liberação do glutamato 
o Efeitos adversos 
 Cefaleia, tonturas e sonolências 
 Rafaella Bonfim TXXIX 
 Mecanismo de ação das drogas antiepilépticas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Tabela

Outros materiais