Fármacos Antiparasitários

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FÁRMACOS ANTIPROTOZOÁRIOS 
 NOÇÕES GERAIS DA MALÁRIA 
Plasmodium falciparum e vivax – maior parte das 
infecções.
-
Ovale e vivax 
Potencial para recorrência (formas hepáticas 
quiescentes - hipnozoítos) – primaquina
○
Recaídas – 70% dos pacientes (6 meses após 
tratamento sem a medicação hepática) 
○
-
Rompimento de hemácias – crises febris --> 
tratado pelos esquizonticidas sanguíneos 
-
Nenhum antimalárico elimina esporozoítos –
prevenção da infecção
-
 OBJETIVOS DO TRATAMENTO DA MALÁRIA 
Interrupção da esquizogonia sanguínea --> 
reprodução do esporozoítos nas hemácias
-
Destruição de formas latentes do parasito no ciclo 
tecidual (hipnozoítos) - P. vivax e P. ovalee 
-
Interrupção da transmissão do parasito 
(gametócitos).
-
 ORIENTAÇÕES GERAIS 
Ingerir medicações no mesmo horário -
Administrar medicamento após refeição -
Vômito em até 60min – repetir toda a medicação-
Orientar uso e distribuir mosquiteiro - Teste para 
detecção de deficiência de G6PD (glicose 6 fosfato 
desidrogenase) - (primaquina)
-
 ANTIMALÁRICOS 
Estágios sanguíneos (tratar ou impedir malária 
sintomática) - Artemisininas, cloroquina, 
mefloquina (prevenção), lumefantrina (quinina, 
pirimetamina, sulfadoxina e tetraciclina - 2ª 
escolha) 
•
Estágios sanguíneos e estágios hepáticos 
primários - Atovaquona (tbm usada para 
prevenção), proguanila 
•
Estágios hepáticos primários e latentes e 
gametócitos – recorrência (vivax e ovale) – cura 
radical - Primaquina
•
 TRATMENTO DE MALÁRIA POR P. VIVAX OU OVALE 
Crianças < 10 Kg – não utilizar cloroquina -
Gestantes e puérperas até um mês de lactação – não 
utilizar primaquina.
-
Deficiência de G6PD – ajustar dose da primaquina -
Gestantes com infecção (P. vivax ou ovale)- tratamento 
convencional com cloroquina (três dias) e cloroquina 
profilática (5 mg/kg/dose/semana) até o fim do primeiro 
mês de lactação para evitar a recaída pela falta de 
primaquina no tratamento)
-
P. malariae – apenas cloroquina (3 dias)-
 TRATAMENTO DE MALÁRIA POR P. FALSIPARUM 
 Página 1 de Farmaco 
 FÁRMACOS PARA ESTÁGIOS ERITROCITÁRIOS 
 ARTEMISININAS 
Representantes: artesunato (24/24h), artemeter 
(12/12h)
-
ACTs – terapia de combinação com base na 
artemisinina (artemeter-lumefantrina ou 
artesunato-mefloquina) --> reduz risco de 
resitência e de falha terapêutica)
-
Combatem formas eritrocitárias e gametócitos -
Podem ser utilizados na gravidez-
Mecanismos de ação: Formação de radicais livres 
(heme) dentro do parasita --> ação alquilante sobre 
proteínas e lipídeos / inibição de ATPase 
dependente de Ca++ 
•
Extremamente potentes e de ação rápida -
Utilizar em combinação – maior eficácia e menor 
resistência 
-
Lumefantrina – ação longa – inibição da heme 
polimerase --> enzima que transforma o heme em 
hemozoína 
-
Tratamento inicial de infecções graves por P. 
falciparum 
-
Efeitos adversos: dor abdominal, anorexia, 
artralgia, desordens do sono, anafilaxia e anemia
•
Não aprovados na profilaxia --> para evitar 
resistência. 
-
Artemeter-lumefantrina – comprimido dispersível 
(diluir em 10mL) seguido de alimento rico em 
gordura
•
Artesunato – mefloquina •
Apenas uma administração diária -
Maior meia-vida da mefloquina -
Apresentação pediátrica-
 MEFLOQUINA 
Prevenção (isolada) e tratamento (associada com 
artesunato) de malária (falsiparum).
-
Quimioprofilaxia - viajantes (1 semana antes e 
interromper 4 semanas após deixar a área) –
inferior a Atovaquona - proguanil 
-
Mecanismo de ação – Desconhecido•
Efeitos adversos: ansiedade, dificuldade de 
concentração, cefaleia, insônia, diarreia, 
depressão, convulsões e arritmias 
•
Reação alérgica cruzada com quinina/quinidina --> 
são medicamentos antiarrítmicos 
-
Contra-indicada: depressão, psicose, ansiedade e 
epilepsia 
-
Gravidez - C-
 CLOROQUINA 
Mecanismo de ação - Inibe a heme-polimerase - reduz 
hemozoína (polimero inerte do heme) 
•
Tratar P. malarie, vivax... -
Lesão oxidativa da membrana do parasita por acúmulo 
do heme tóxico
-
Resistência – mecanismo de efluxo que bombeia o 
princípio ativa para fora --> a cloroquina não consegue 
ter uma concentração efetiva dentro do protozoários.
Cloroquina - resistência (Falsiparum)○
•
Cloroquina mecanismo de ação: a cloroquina ao entrar 
no protozoário é protonada --> sua forma protonada 
inibe a formação de hemozína --> acúmulo de heme 
tóxico para o parasita --> ciclo eritrocitário 
•
Usos clínicos:•
Formas eritrocitárias e gametócitos de P. vivax e ovale –
escolha 
-
P. falciparum – substituída por terapia de combinação 
baseada na artemisinina 
-
Artrite reumatoide, lúpus eritematoso sistêmico, 
amebíase hepática
-
 Página 2 de Farmaco 
Reações adversas: •
Margem de segurança estreita –> 30mg/kg – fatal -
Não é indicado e.v. rápida –> hipotensão, arritmias 
(quinina-símile) convulsões e coma 
-
Tratamento oral –> irritação GI, cefaleia, distúrbios 
visuais e prurido 
-
Doses elevadas ou uso crônico – ototoxicidade e 
retinopatia irreversíveis
-
 ATOVAQUONA - PROGUANILA 
Ativa contra estágios sanguíneos e hepáticos 
primários (pode ser feito em profilaxia)
-
Mecanismo de ação: Inibe cadeia transportadora de 
elétrons – colapso mitocondrial do protozoário
•
Proguanila (aumenta toxicidade mitocondrial –
inibidor da DHFR - dihidroflatoredutase) --> perde o 
feito do ácido fólico --> não tem como duplicar 
material genético. 
-
Quimioprofilaxia – interromper 1 semana após saída 
de área endêmica. 
-
Uso: quimioprofilaxia e tto de malária não 
complicada (falsiparum), Pneumocystis jiroveci e 
Toxoplasma gondii 
-
Toxicidade: dor abdominal, náusea, vomito, 
diarreia, cefaleia 
-
Gravidez - C -
 FÁRMACOS PARA ESTÁGIOS HEPÁTICOS 
 PRIMAQUINA 
Mecanismo de ação:•
Interferem com função mitocondrial/radicais livres --
Inibem DNA polimerase -
Ativa contra formas hepáticas e gametócitos -
Usos: Quimioprofilaxia (melhor droga) – falciparum, 
vivax e ovale, P. Jiroveci (+ clindamicina), malária 
por vivax e ovale
•
30% dos pacientes podem apresentar recorrência 
mesmo usando primaquina
Predisposição genética –> redução da ativação 
hepática (pró-fármaco) --> reduz citocromos
○
Resistência do parasito à primaquina○
-
Efeitos adversos –> dor abdominal, náusea e 
vômito, agranulocitose, arritmias 
•
Deficiência de G6PD –> hemólise, anemia grave, 
urina escura (cor café ou refrigerante de cola), 
fadiga e icterícia –> se aperecer até o quinto dia de 
uso --> suspender ou rever dose 
-
Gravidez – contra-indicada -
Resistência mínima-
 ANTI-HELMÍNTICOS 
 BENZIMIDAZÓLICOS 
--> Representantes: 
Mebendazol --> 3 dias / helmintos intestinais -
Albendazol --> dose única/ helmintos sistêmicos -
Tiabendazol --> uso tópico-
--> Mecanismo de ação: 
Inibição da polimerização da b-tubulina --> helminto é 
paralisado 
-
Transporte reduzido de glicose --> sem nutrientes-
Desacoplamento da fosforilação oxidativa --> reduz 
produção de ATP
-
Paralisia e eliminação passiva dos vermes nas fezes -
Obs.: em casos onde o helmintos está pelo organismo 
sistemicamente sua morte no corpo --> inflamação --> 
associação de anti-helmíntico + anti-inflamatório. Nos casos dehelmintos intestinais, os parasitas mortos são evacuados. 
Farmacocinética: •
Mebendazol - erraticamente absorvido após 
administração oral (5-22%) --> Helmintos intestinais 
-
Albendazol - melhor absorvido e extensamente 
metabolizado – sulfóxido de albendazol (metabólito é 
ativo) --> helmintos intestinais e sistêmicos 
-
Tiabendazol – rapidamente absorvido e extensamente 
metabolizado / tópico – ação local . Uso oral é muito 
tóxico. --> larvas migrans
-
Alimentos gordurosos – absorção 5 x maior -
Excreção renal-
Espectro de ação:•
Ascaridíase, Enterobíase e Ansilostomíase (ação sobre 
larvas e vermes adultos) --> Mebendazol 
-
Ascaris e Trichuris (efeito ovicidas) -
Albendazol – helmintos teciduais (neurocisticercose) -
Estrongiloidíase (ivermectina) e larva migrans -
Tiabendazol
-
Usos terapêuticos: •
Tiabendazol 
S. stercoralis - (25mg/kg - 2xdia durante 2 dias) -
Tópico – aplicar 2 x dia no local afetado
○
-
Mebendazol 
Infecções gastrintestinais mistas - Enterobíase 
(100mg - dose única); 
○
Ascaridíase, Tricuríase e Ansilostomíase (100mg -
2xdia por 3 dias) – maior eficácia em relação ao 
albendazol dose única
○
-
 Página 3 de Farmaco 
Albendazol 
Infecções gastrintestinais mistas - Enterobíase, 
Ascaridíase, Triquiuríase e Ansilostomíase 
(400mg - dose única) 
○
Strongyloides stercoralis e teníase (400 mg/dia 
3xdias - repetir 10-15 dias após) 
○
larva migrans cutânea (400 mg – 5 dias○
Neurocisticercose – albendazol (400mg 2x dia 
por 21 dias) + glicocorticoide + 
anticonvulsuviantes
○
-
Reações adversas:•
Tiabendazol: Anorexia, náuseas, vômitos e tonteiras, 
alucinações, síndrome de Stevens-Johnson, 
hepatotoxicidade, (ascaridíase – lombrigas vivas na 
boca e no nariz) 
-
Mebendazol: TGI, reações alérgicas -
Albendazol: Elevação das aminotransferases séricas, 
icterícia e colestase química / Gravidez C
-
 IVERMECTINA 
Introduzido em 1981 – veterinária -
Farmacocinética: pico atingido após 4h de 
administração; meia via de 57h; 93% de ligação as 
proteínas plasmáticas 
-
Mecanismo de ação: ativação de canais Cl- glutamato 
dependentes 
-
Usos terapêuticos: Escolha na estrongiloidíase (150 -
200 μg/kg) / Filariose e oncocercose / Pediculose 
(piolhos)
•
Reações adversas: Letargia, ataxia, alteração de 
transaminases hepáticas
Ações ocasionadas pela resposta à destruição dos 
parasitas: prurido intenso, erupções cutâneas, 
reações alérgicas graves, meningoencefalite e 
coma por invasão do SNC pelas microfilárias --> 
nesses casos trabalha-se associado à 
glicocorticoide 
-
Contra-indicada na meningite, não indicada na 
gravidez e crianças (menor que 15Kg) e também 
não associa depressores do SNC 
(benzodiazepínicos, álcool..) 
-
•
 PRAZIQUANTEL 
Mecanismo de ação: 
Influxo de cálcio -
Dano tegumentar (ativação das defesas do 
hospedeiro)
-
•
Usos terapêuticos: esquistossomose (de escolha), 
infestações hepáticas por fascíola e neurocisticercose.
•
Farmacocinética: bem absorvido vo / extenso 
metabolismo de primeira passagem
•
Reações adversas: Desconforto abdominal, náuseas, 
cefaleia e sonolência 
•
Neurocisticercose - convulsões e alterações mentais -
Ajustar dose na doença hepática grave-
Biodisponibilidade reduzida por corticoides e 
antiepilépticos 
-
Seguro na gravidez - B-
 DIETILCARBAMAZINA 
Mecanismo de ação – desconhecido•
Droga de escolha para filariose linfática; ação sobre 
microfilárias (W. bancrofti, B. malayi e O. volvulus) / Pouca 
atividade sobre a forma adulta 
-
Maior ação sobre filárias sanguíneas -
Rapidamente absorvida vo, meia-vida dependendo de pH 
urinário 2h (urina acida) e 10h (urina alcalina)
-
Reações adversas - Cefaleia, náusea, mialgia, anorexia e 
vomito (altas doses) / reações ocasionadas pela resposta 
do hospedeiro 
-
Gravidez – C -
Doxiciclina – eliminação de bactéria simbiótica da filaria - 6 
semanas (100mg/dia)
-
 NICLOSAMIDA 
Inibe a fosforilação anaeróbica -
Utilizada para cestódeos intestinais - T. Solium (não tem 
ação ovicida) - risco de cisticercose
-
Dose única - 2g/V.O. dose única (comprimidos 
mastigados e engolidos com um pouco de água) -
-
Administrar laxante 3 a 4 horas depois -
Absorção irrisória - reações adversas raras -
Toxicidade: diarreia, anorexia, emese-
 NITAZOXANIDA 
Mecanismo de ação: amplo espectro•
Inibe piruvato-ferrodoxina oxiredutase (protozoários)-
Inibição da proteína 7 (estrutura viral) --> infecções 
gastrointestinais virais 
-
Inibição da polimerização de tubulina (helmintos) -
Farmacocinética: •
Rapidamente absorvida v.o. -
Excretada inalterada na urina/bile-
Usos terapêuticos: Gastroenterites virais, Enterobius 
vermiculares, Ascaris lumbricoides, Strongyloides 
stercolaris, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia 
sp, amebíases intestinais, Giardia lamblia - 500mg (1cp) 
2xdia (3 dias)
•
 Página 4 de Farmaco 
Reações adversas: Extremamente bem tolerada - mal 
estar abdominal, vomito, diarreia, hiperidrose, 
cefaleia, diminuição do apetite
•
 OBSERVAÇÕES IMPORTANTES 
--> Para malária gerada pelo P. falciparum --> no Brasil 
na fase eritrocitária não trata-se com cloroquina 
---> terapia baseada em artemisininas --> tratar ciclo 
eritrocitário para P. falciparum
--> P. falciparum não tem forma hipnozoíto --> não faz 
medicação hepática. Apenas Ovale e Vivax -
primaquina 
--> alguns medicamentos tem a capacidade de 
hemólise --> primaquina, cloroquina --> par ao uso 
dessas medicações é necessário fazer o teste para 
deficiência de G6PD --> a deficiência dessa glicose 
predispõe ainda mais a hemólise. 
--> Tratamento de malária por P. falciparum --> 
artemisininas + lumefantrina --> associação para 
otimizar a terapêutica
--> O único medicamento que faz tratamento da fase 
hepática de maneira eficiente --> primaquina 
--> Cloroquina X Hidroxicloroquina 
A hidroxicloroquina é mais direcionada para 
reumato (lúpus/ artrite) do que para tratar 
malária --> pois precisa tomar por mais tempo e 
são melhor tolerados 
-
--> Alguns antibióticos pegam protozoários --> sulfas, 
tetraciclinas, cefalosporina
Para esquistossomose --> praziquantel•
Para tênia intestinal --> niclosamida•
Para estrongilose --> ivermectina •
 Página 5 de Farmaco