Farmacologia da dor - analgésicos não opóides

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Farmacologia da dor 
 
 
Analgésicos não opioides 
Paracetamol/ dipirona 
 Eficácia analgésica 
 Não interfere na função plaquetária 
 Não produz dano gastrointestinal 
Alternativas ao paracetamol/ dipirona 
 AINEs 
 Eficazes (< segurança) 
 Riscos gastrointestinais 
 Menor: ibuprofeno 
 Intermediário: naproxeno e diclofenaco 
 Maior: piroxican e cetrocolato 
Analgésicos não anti-inflamatórios 
Paracetamol 
Medicamentos 
 Tylenol 
 Dôrico 
Indicações clínicas 
 Para o alívio sintomático da febre e dor leve a moderada em substituição ao AAS 
 Dor artrítica de pequena intensidade (desde que não haja um componente inflamatório agudo) 
 Mialgia ou artralgia 
 Cefaleia 
 Febre 
 Dismenorreia 
O que levar em consideração na escolha do medicamento 
 Tipo de dor 
 Intensidade da dor 
 Paciente 
Efeitos adversos 
 Erupções cutâneas/ urticárias 
 Angioedema 
 Broncoespasmo 
 Síndrome de Stevens Johson 
 Hepatotoxicidade 
 Anafilaxia 
Podem ocorrer em indivíduos com 
predisposição a respostas alérgicas 
Analgésicos não opioides 
Farmacologia da dor 
Analgésicos não opioides 
Paracetamol/ dipirona 
Alternativas ao paracetamol/ dipirona 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
O que levar em consideração na escolha do medicamento 
Efeitos adversos 
Pietra Aguiar TXIX 
Contraindicações 
 Hipersensibilidade ao paracetamol 
 Comprometimento da função hepática 
 O paracetamol altera a função hepática 
Interações medicamentosas 
 Álcool, rifampifina, carbamazepina 
 Aumentam o risco de hepatotoxicidade 
 A rifampicina e a carbamazepina são indutores do sistema micromossomal de oxidase mista, sendo que 
o paracetamol interfere nessa atividade, fazendo com que ocorra aumento da hepatotoxicidade 
 Anticoagulantes 
 Aumento do risco de hemorragia em uso prolongado 
 Paracetamol inibe COX 1, necessária para ativação plaquetária 
A disponibilidade das vias é outro tópico na escolha do medicamento 
 Paracetamol não tem via parenteral 
É facilmente protonado e desprotonado, deixando de atuar em locais onde há inflamação 
Não é classificado como anti-inflamatório 
Dipirona 
Medicamentos 
 Novalgina 
 Anador 
 Maxiliv 
 Baralgin 
Indicações clínicas 
 Indicado para alívio sintomático da dor leve a moderada e febre não controlada por outras medidas 
 Tem potência maior que paracetamol em relação ao tratamento de dor 
 Cólica renal, dismenorreia 
 Enxaqueca 
 Febre 
 Dor oncológica 
 Dor pós-operatória 
 Dependendo do tipo 
Efeitos adversos 
 Hipotensão 
 As COX muitas vezes estão envolvidas no controle da PA 
 Anafilaxia 
 Angioedema grave 
 Urticária 
 Broncoespasmo grave (principalmente em pacientes com histórico) 
Contraindicações 
 Hipersensibilidade à dipirona sódica 
 Asma analgésica 
 Doenças do sistema hematopoiético 
 Porfiria hepática aguda 
 Crianças menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5Kg 
Contraindicações 
Interações medicamentosas 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
Efeitos adversos 
Contraindicações 
Interações medicamentosas 
 Anti-hipertensivos 
 Diminuição do efeito dos anti-hipertensivos 
 ISRS, IRSN 
 Aumento do risco de sangramento 
 Glibenclamida 
 Risco de hipoglicemia 
Dipirona está disponível em solução, comprimido e comprimido efervescente, gotas e injetável via IM ou IV 
Não é classificado como anti-inflamatório 
Analgésicos anti-inflamatórios 
Classificação dos anti-inflamatórios não esteroidais 
Inibidores não seletivos da COX 
 AAS 
 Em dose terapêutica sua ação anti-inflamatória é desprezível (4mg/dia) 
 Diclofenaco (Cataflam) 
 Ibuprofeno (Advil) 
 Flurbiprofeno (Strepsils) 
 Cetoprofeno (Profenid) 
 Indometacina (Indocid) 
 Naproxeno (Flanax) 
 Piraxicam (Feldene) 
 Tenoxican (Tilatil) 
 Cetorolaco (Toragesic) 
 Na dose administrada também não exerce ação anti-inflamatória 
 Sua toxicidade renal é grande, por isso sua dose administrada não é suficiente para uma ação anti-
inflamatória 
Inibidores seletivos da COX-2 
 Celecoxibe (Celebra) 
 Etoricoxibe (Hetori) 
Inibidores preferenciais da COX-2 
 Meloxicam (Movatec) 
 Nimesulida (NIsulid) 
Inibidores não seletivos da COX 
Ácido acetilsalicílico 
Medicamentos 
 AAS 
 Aspirina 
 Doril (AAS + cafeína) 
Indicações clínicas 
 Para o alívio sintomático da febre e dor de pequena intensidade 
 Dor artrítica de pequena intensidade 
 Cefaleia 
Interações medicamentosas 
Inibidores não seletivos da COX 
Inibidores seletivos da COX 2 
Inibidores preferenciais COX 2 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
 Febre 
 Dismenorreia 
 Mialgia ou artralgia 
Efeitos adversos 
 Alergias cutâneas 
 Tonteira 
 Zumbido 
 Distúrbios do TGI (inibição de COX1) – efeito colateral 
 Inibição da ativação plaquetária (inibição de COX1) – efeito colateral 
 Comprometimento da função renal (inibição de COX 1 e 2) – efeito colateral 
Contraindicações 
 Hipersensibilidade ao AAS ou outras AINEs 
 Úlcera péptica, dispepsia 
 Distúrbios de coagulação 
 Comprometimento da função renal 
 Último trimestre de gravidez (pode aumentar o risco de hemorragia) 
Interações medicamentosas 
 Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários 
 Aumento da atividade dos anticoagulantes 
 Aumento do efeito hemorrágico do AAS sobre a mucosa gástrica 
 Outros AINEs 
 Aumento dos efeitos adversos gastrointestinais 
 ISRS e IRSN 
 Aumento do risco de sangramento 
 As plaquetas respondem à serotonina também, alterando a ativação plaquetária 
 Glimepirida 
 Aumento da atividade do hipoglicemiante 
 Anti-hipertensivos e diuréticos 
 Diminuição dos efeitos do hipotensor 
 Diminuição do efeito diurético 
 Probenecida e sulfimpirazona (agentes uricosúricos) 
 Diminuição da atividade dos agentes uricosúricos 
Ibuprofeno 
Medicamentos 
 Advil 
 Doraliv 
Indicações clínicas 
 Para o alívio sintomático da dor leve a moderada em substituição ao paracetamol 
 Dor artrítica de pequena intensidade 
 Mialgia, artralgia 
 Febre 
 Cefaleia, enxaqueca 
 Dismenorreia 
Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica 
 
Efeitos adversos 
Contraindicações 
Interações medicamentosas 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
Efeitos adversos 
 Distúrbios do TGI 
 Comprometimento da função renal 
 Inibição da ativação plaquetária 
 Início ou piora da hipertensão arterial 
 Retenção de líquidos e edema 
 Reações de hipersensibilidade 
Contraindicações 
 Distúrbios do TGI 
 Asma 
 Gravidez e lactação (são secretadas no leite na forma inalterada) 
 Insuficiência renal 
 Dengue e outros distúrbios hemorrágicos pré-existentes 
 Reações de hipersensibilidade 
Naproxeno 
Medicamentos 
 Flanax 
 Naprosyn 
Indicações clínicas 
 Artrite reumatoide, espondilite anquilosante 
 Dor pós-operatória 
 Febre 
 Tendinite, sinovite, tenossinavite, bursite 
 Lesões traumáticas 
Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica 
Maior potência do que o ibuprofeno e disponibilidade também maior 
Agentes anti-inflamatórios não são indicados para tratamento de febre 
Piroxican, cetoprofeno, diclofenaco, tenoxican e indometacina 
AINEs mais potentes 
Medicamentos 
 Feldene (piroxican) 
 Profenid (cetoprofeno) 
 Cataflam (diclofenaco) 
 Tilatil (tenoxican) 
 Indocid (indomectina) 
Indicações clínicas 
 Indicada de dores moderadas a severas 
 Artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, gota 
 Lesões traumáticas 
 Dismenorreia 
 Distúrbios musculoesqueléticos 
 Dor pós-operatória 
 
Efeitos adversos 
Contraindicações 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
Cetorolaco de trometamina 
Medicamentos 
 Toragesic 
Indicações clínicas 
 Tratamento em curto prazo de dores agudas moderadas a severas por um período não superior à 5 dias 
 Nefrotóxico 
Inibidores preferenciaisde COX 2 
Nimesulida 
Medicamentos 
 Nisulid 
 Scaflam 
Indicações clínicas 
 Artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante 
 Dor pós-operatória 
 Dismenorreia 
 Febre e cefaleia 
 Processos inflamatórios dolorosos 
Efeitos adversos 
 Diarreia 
 Cefaleia 
 Reações cutâneas (raras) 
 Comprometimento da função renal (raro) 
 Náuseas, vômitos e epigastralgias 
Contraindicações 
 Hipersensibilidade à nimesulida ou a outros AINEs 
 Úlcera péptica e hemorragia GI 
 Disfunção hepática moderada a grave 
 Disfunção renal grave 
Interações medicamentosas 
 Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários 
 Aumento da atividade dos anticoagulantes 
 Aumento dos afeitos hemorrágicos do AAS sobre a mucosa gástrica 
 Outros AINEs e AIEs 
 Aumento dos efeitos gastrointestinais 
 ISRS e IRSN 
 Aumento do risco de sangramento 
 Hipoglicemiantes orais 
 Aumento da atividade dos hipoglicemiantes 
 Anti-hipertensivos e diuréticos 
 Diminuição dos efeitos anti-hipertensivos 
 Diminuição do efeito diurético 
 Ciclosporina e metotrexato 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
Efeitos adversos 
Contraindicações 
Interações medicamentosas 
 Aumento da neurotoxicidade da ciclosporina e do metotrexato 
Inibidores seletivos de COX 2 
Prescritos exclusivamente com receita e retenção da receita pelo risco de comprometimento da função renal 
Celecoxibe e etoricoxibe 
Medicamentos 
 Celebra (celocoxibe) 
 Arcoxia e Hetori (enteroxicibe) 
Indicações clínicas 
 Artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante 
 Dor pós-operatória 
 Doenças musculoesqueléticas 
 Dismenorreia 
Efeitos adversos 
 Início ou piora da hipertensão 
 Cefaleia 
 Rash cutâneo 
 Edema periférico 
 Distúrbios do TGI e hepáticos 
 Exacerbação da asma 
Contraindicações 
 Hipersensibilidade ao colecoxibe ou a outro AINE ou sulfanamidas 
 Disfunção hepática 
 Úlcera péptica e hemorragia GI 
 Asma 
 Disfunção renal grave 
Interações medicamentosas 
 Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários 
 Aumento da atividade dos anticoagulantes 
 Aumento do efeito hemorrágico doa AAS 
 Anti-hipertensivos e diuréticos 
 Diminuição dos efeitos anti-hipertensivos 
 Diminuição do efeito diurético 
 Comprometimento da função renal 
 Outros AINEs e AIEs 
 Aumento dos efeitos adversos gastrointestinais 
 ISRS e IRSN 
 Aumento do risco de sangramento 
 Fluconazol e cetoconazol 
 Aumento da concentração plasmática de celecoxibe 
 Diminuem a atividade da CYP2C9 e CYP2C10 do sistema microssomal de oxidase mista P450 
Medicamentos 
Indicações clínicas 
Efeitos adversos 
Contraindicações 
Interações medicamentosas 
Características para a escolha de 
um medicamento analgésico e 
anti-inflamatório 
Tipo de dor 
Intensidade da dor 
Histórico do indivíduo 
 Histórico farmacológico 
 Interações medicamentosas 
 História da doença 
 História de comorbidades