Anticoagulantes: Mecanismos e Usos

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MayaraKelly
 Inibem a ação dos fatores de coagulação
ou interferem na síntese dos fatores de
coagulação
Heparina e heparina de
baixo peso molecular
 Injetável
 Ação rápida
 Interfere agudamente na formação de
trombos
 Heparina não fracionada: é uma molécula
complexa com uma ampla massa
molecular e muito acida
 Heparina de baixo peso molecular (HBPM):
produzida por despolimerização enzimática
da heparina não fracionada
 Possuem cerca de 1/3 do tamanho da
heparina não fracionada
 Dalteparina e tinzaparina
Mecanismo de ação
 Ligam-se à antitrombina III
 Rápida inativação dos fatores de
coagulação
 Na ausência da heparina: a antitrombina III
interage lentamente com a trombina e o
fator Xa
 Quando a heparina se liga: ocorre uma
alteração conformacional que catalisa a
inibição da trombina
 As HBPMs complexam com a antitrombina
III e inativam o fator Xa
 Não se ligam tão avidamente com a
trombina quanto a heparina
Usos terapêuticos
 Limitam a expansão dos trombos,
prevenindo a formação de fibrina
 Tratamento do tromboembolismo venoso
agudo
 Profilaxia da trombose venosa pós-cirurgica
 Pacientes que serão operados
 Pacientes com IAM
 São anticoagulantes de escolha para o
tratamento de gestantes
Farmacocinetica
 Eliminados pela urina
 Existem algumas particularidades nos dois
fármacos
 Heparina
 Via subcutânea ou IV
 Via IV em bólus para obter
anticoagulação imediata
 O efeito ocorre em minutos após a
administração IV
 1-2 horas após a injeção SC
 Fixação em várias proteínas
plasmáticas
 Farmacocinetica imprevisível
 Meia vida de 1,5 hora
 HBPMs
 Via SC
 Efeito em cerca de 4 horas após a
injeção
 Farmacocinetica e níveis plasmáticos
previsíveis
 Meia vida de 3 a 12 horas
Efeitos adversos
 Sangramento
 Hipersensibilidade
 Trombocitopenia
MayaraKelly
 Contraindicações
 Hipersensibilidade a heparina
 Distúrbios de coagulação
 Alcoolismo
 Pacientes que foram recentemente
operados no cérebro, nos olhos ou na
medula espinal
Rivaroxabana e apixabana
Mecanismo de ação
 Inibidores do fator Xa
 Ligam ao centro ativo do fator Xa,
prevenindo sua habilidade de converter
protrombina em trombina
Usos terapêuticos
 Rivaroxabana
 Tratamento e prevenção de trombose
venosa profunda (TVP), da embolia
pulmonar (EP) e do acidente vascular
 Apixabana
 Prevenção do AVE na fibrilação atrial
não valvar
Farmacocinetica
 Adequadamente absorvidos por via oral
 Amplamente ligados a proteínas
 O alimento pode aumentar a absorção de
Rivaroxabana
 1/3 do fármaco é excretado inalterado na
urina
 Os metabolitos inativos são excretados
pelas fezes e pela urina
 Possuem poucas interações farmacológicas
Efeitos adversos
 Sangramento
 Não há antidoto
 A insuficiência renal pode prolongar o
efeito desses fármacos
 Aumenta o risco de hemorragias
 Contraindicados em caso de disfunção
renal
 A interrupção abrupta deve ser evitada
Varfarina
 Antagoniza a função de cofator da
vitamina K
 Inibidor da vitamina K epóxido redutase
Mecanismo de ação
 Os fatores II, VII, IX e X precisam da
vitamina K como cofator para sua síntese
pelo fígado
 O tratamento com Varfarina resulta na
produção de fatores de coagulação menos
ativos
 O pico do seu efeito pode atrasar por 72
a 96 horas
 Seu efeito pode era anulado pela
administração de vitamina K
 Demora cerca de 24 horas
Usos terapêuticos
 Prevenção e tratamento da TVP e da EP
 Prevenção de AVE
 Prevenção de tromboembolismo venoso
durante cirurgias ortopédicas e
ginecológicas
Farmacocinetica
 Rapidamente absorvida após a
administração oral
 100% de biodisponibilidade
 Extensamente ligada à albumina
 Atravessa facilmente a placenta
 Meia vida de cerca de 40 horas
 Biotransformada no fígado a compostos
inativos
 Excretada pela urina e pelas fezes
MayaraKelly
 Tem numerosas interações que podem
potencializar ou atenuar seu efeito
anticoagulante
Efeitos adversos
 Hemorragia
 Contraindicada na gestação
Referências:
Slides e anotações da aula
Whalen, Karen. Farmacologia Ilustrada. 6ª
ed. Porto Alegre: Artmed, 2016