Farmacologia pediátrica e geriátrica

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA
Pediátrica e
geriátrica
. FARMACOLOGIA PEDIÁTRICA .
[ IDADE PEDIÁTRICA ]
● PREMATURO: antes da 37° semana;
● TERMO: entre 37° e 42° semana;
● PÓS-TERMO: após 42° semana;
● RECÉM NASCIDO: 0-28 dias;
● INFANTE: 1 a 12 meses;
● CRIANÇA: 12 meses a 12 anos;
● ADOLESCENTE: 12 anos a 18 anos.
● Determinados aspectos da farmacocinética e da
farmacodinâmica são diferentes de acordo com a
fase e a idade que o paciente pediátrico se
encontra.
● Por isso, é fundamental uma atenção redobrada
em relação aos fármacos escolhidos e as doses
ajustadas de acordo com a particularidade de
cada período da vida.
● A população pediátrica é sub estudada, sobretudo
por questões éticas.
● Para que a prescrição seja a mais adequada
possível, é necessário o conhecimento das
alterações fisiológicas que acompanham o
desenvolvimento infanto-juvenil, em busca da
compreensão das particularidades farmacoló-
gicas dessa população.
[ PARTICULARIDADES FARMACOCINÉTICAS ]
ABSORÇÃO:
● Está diretamente ligada à biodisponibilidade do
fármaco.
● Algumas mudanças importantes que acontecem
nessa população afetam diretamente a absorção
dos fármacos.
● SECREÇÃO ÁCIDA GÁSTRICA: sabe-se que alterações no
pH influenciam diretamente na forma como se
apresenta o fármaco, podendo se apresentar na
forma ionizada ou não ionizada. Sendo que a
forma não ionizada é a forma mais lipossolúvel e,
portanto, mais capaz de atravessar barreiras.
● O pH intragástrico nos recém nascidos é mais alto
(alcalino), atingindo um pH parecido com o dos
adultos apenas depois do 2° ou 3° ano de vida.
● Alguns medicamentos precisam ser parcialmente
degradados pelo ácido estomacal para garantir
seu funcionamento e ativação adequados, ou
mesmo, ter seu risco de toxicidade aumentado
pela falha nessa degradação intragástrica.
● VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO: várias
alterações de acordo com a idade do paciente.
● Essas alterações modificam fatores como: tempo
de início da ação do fármaco e tempo para
absorção do fármaco.
● A motilidade intestinal também é modificadora
desses tipos de fatores farmacológicos:
○ Neonatos geralmente apresentam um menor
peristaltismo, o que colabora para uma
diminuição da velocidade de esvaziamento
gástrico.
○ Em lactentes, é comum o aumento da
velocidade do trânsito intestinal ⇒ o fármaco
fica menos tempo em contato com a superfície
de mucosa do intestino ⇒ afeta a absorção.
● VIA DE ADMINISTRAÇÃO: relação entre superfície
corporal e massa.
● Na infância existe uma relação aumentada entre a
superfície e a massa corporal, de forma que é
possível obter uma maior absorção do fármaco
por via tópica.
● Cuidado redobrado em relação a dose, para evitar
efeitos indesejados pela absorção exacerbada.
DISTRIBUIÇÃO:
● PERFUSÃO VASCULAR: varia de acordo com a idade do
indivíduo - pouco explorado na aula.
● COMPOSIÇÃO LÍQUIDA CORPORAL: sabe-se que quanto
menor a idade da criança, maior é o volume
líquido corporal.
○ Atenção para os fármacos que são
hidrossolúveis ⇒ concentrações plasmáticas
menores em crianças com maior volume líquido
corporal ⇒ requer ajuste de dose para alcançar
o efeito terapêutico adequado.
● LIGAÇÃO COM PROTEÍNAS PLASMÁTICAS: em neonatos, a
ligação dos fármacos com as proteínas é menor.
Isso acontece porque, em recém nascidos, tem-se
menor capacidade de ligação, menor afinidade de
ligação e, ainda, redução da quantidade de
proteínas plasmáticas.
○ Nesse caso, quanto menor a quantidade de
ligações, menos complexos fármaco-proteínas
formados e, portanto, mais fármacos na forma
livre capazes de agir sobre o organismo ⇒
aumento do risco de toxicidade.
METABOLISMO:
● Está relacionado, principalmente, com a
imaturidade dos processos metabólicos,
sobretudo associados às enzimas que se
apresentam ainda imaturas, como acontece, por
exemplo, nos neonatos.
● Em recém nascidos, principalmente em
prematuros, tem-se uma capacidade reduzida de
metabolismo ⇒ tem-se o prolongamento da meia
vida do fármaco, já que a taxa de depuração está
mais lenta ⇒ risco de maior toxicidade.
EXCREÇÃO:
● Imaturidade renal, tanto anatômica quanto
funcional, que pode levar a redução da excreção
dos fármacos ⇒ limita a capacidade de eliminar
fármacos ⇒maior risco de toxicidade.
● TAXA DE FILTRAÇÃO GLOMERULAR: Comum redução da
taxa de filtração glomerular nos primeiros meses
de vida, de modo que, a partir dos 6 meses, essa
taxa passa a se aproximar mais das dos adultos.
ELIMINAÇÃO:
● Envolve tanto o metabolismo quanto a excreção.
● Alterações observadas no tempo de meia-vida de
eliminação de alguns fármacos.
[ FORMAS FARMACÊUTICAS ]
● SÓLIDAS: tem pouca aceitação por parte das
crianças ⇒ muitas não conseguem deglutir
comprimidos.
● LÍQUIDAS: são geralmente mais utilizadas e bem
aceitas.
○ Muitos xaropes contém sabor mais adocicado
(presença de açúcar), dando maior
palatabilidade e maior aceitação pela criança.
○ Apesar de ser muito positivo pela maior
aceitação, por outro lado aumenta o risco de uso
inadvertido por ser similar a um doce ou bala que
a criança goste e use de forma inadequada.
○ Importante lembrar da importância de agitar
suspensões e xaropes antes da administração, na
busca de garantir a uniformização do
medicamento e a dose adequada.
○ Elixir deve ser evitado pela composição contendo
álcool.
. FARMACOLOGIA GERIÁTRICA .
● Com o envelhecimento, tem-se o aumento do risco
de diversas doenças que intensificam o uso de
medicamentos e elevam os riscos de efeitos
adversos na população geriátrica.
● No idoso, ocorre uma menor capacidade de
manutenção da homeostasia, culminando em uma
menor reserva funcional, maior vulnerabilidade
individual e reduzida capacidade de reverter
alguns efeitos.
● As alterações farmacocinéticas e
farmacodinâmicas do envelhecimento colaboram
para um risco aumentado de iatrogenia, sendo a
fase da vida que hoje considera-se com o maior
risco.
● Existe uma grande incidência de polifarmácia (uso
simultâneo e constante de 5 ou mais
medicamentos) em idosos, o que aumenta a
exposição a interações medicamentosas e a efeitos
adversos.
● OBS: É importante diferenciar os conceitos de
senescência e senilidade.
○ SENESCÊNCIA: trata-se de um idoso saudável, que
passa pelas alterações fisiológicas e perdas
advindas do envelhecimento sem incluir
processos patológicos.
○ SENILIDADE: representa um idoso que envelhece e
carrega nesse processo alterações patológicas,
que estão associadas a um envelhecimento que
não é considerado saudável.
● A iatrogenia medicamentosa é uma das partes
mais comuns e frequentes dentre as síndromes
geriátricas, de modo que múltiplas condições
clínicas podem levar a um fenômeno clínico único.
● Nesse cenário, entra a importância da
identificação de idosos de alto risco, para buscar o
desenvolvimento de uma terapia personalizada
para indivíduos mais vulneráveis.
[ PARTICULARIDADES FISIOLÓGICAS ]
ABSORÇÃO:
● AUMENTO DO pH GÁSTRICO: certos medicamentos que
geralmente são mais absorvidos em pHs mais
ácidos podem ter sua absorção reduzida.
● TGI MENOS FUNCIONAL: Redução funcional (absorção,
secreção e motilidade) e morfológica (atrofia) do
TGI
● Colabora para a redução da motilidade gástrica,
que resulta em maior contato do fármaco com a
parede intestinal, potencializando absorção.
● REDUÇÃO DE MASSA MUSCULAR: pode levar a uma
absorção inadequada de medicamentos que são
administrados por via intramuscular, além de estar
associada a menor perfusão da pele, que afeta
absorção de certos medicamentos de via
intradérmica ou tópica.
● REDUÇÃO DO FLUXO SANGUÍNEO DO TGI: pode reduzir a
absorção de fármacos via oral.
DISTRIBUIÇÃO:
● REDUÇÃO DA ÁGUA CORPORAL: existe uma menor
quantidade de água no organismo idoso, o que
afeta diretamente o volume de distribuição de
fármacos hidrossolúveis.
○ OBS: ainda por cima, é comum a presença de
HAS (hipertensão arterial sistêmica) que é
motivo para uso contínuo de diuréticos que
reduzem ainda mais o volume de líquido
corporal, o que acentua esse problema de
distribuição.
● AUMENTODA GORDURA CORPORAL: fármacos
lipossolúveis podem ser mais depositados e
acumulados em seus tecidos adiposos. Dessa
forma, tem-se aumento da duração dos efeitos
após a 1° dose e o possível desenvolvimento
gradual de toxicidade graças ao acúmulo.
● REDUÇÃO DAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS: desequilíbrios
entre a quantidade de fármacos livres e fármacos
associados a proteínas (complexo
fármaco-albumina, por ex). Quanto maior a
quantidade de fármacos livres, maior a sua ação
no organismo ⇒ maiores riscos de intoxicação.
METABOLISMO:
● REDUÇÃO DO METABOLISMO HEPÁTICO: função hepática
reduzida (lesões no parênquima) associado a uma
menor perfusão hepática, que afeta diretamente a
metabolização de fármacos.
○ Redução do metabolismo oxidativo hepático;
○ Redução funcional do metabolismo de primeira
passagem hepático, aumentando a meia vida
dos fármacos e potencializando o risco de
toxicidade, sobretudo em medicamentos que
possuem uma estreita janela terapêutica.
EXCREÇÃO:
● REDUÇÃO DA TAXA DE FILTRAÇÃO GLOMERULAR: declínio da
função renal, por conta de uma redução do fluxo
sanguíneo renal e de sua própria massa.
○ Fármacos excretados via renal terão
possibilidade de maior acúmulo, maior meia
vida e aumento da concentração plasmática,
trazendo riscos de toxicidade.