Anticoncepcionais e Ciclo Menstrual

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Maria Beatriz Valença 
Terapêutica 3 
USOS: Contracepção (principal), hipogonadismo, SOP, acne, 
cólica, regulação do ciclo menstrual, controle de fluxo menstrual 
e dismenorreia. 
Obs.: É discutido seu papel na prevenção de câncer: alguns dizem 
que causa, outros que protege. 
PRINCIPAL EFEITO COLATERAL ASSOCIADO: Trombose. 
HORMÔNIOS SEXUAIS: 
- GnRH endógeno: Liberação pulsátil; 
- GnRH exógeno: Estimula liberação de gonadotropinas; 
- GnRH exógeno contínuo: Inibe liberação de LH e FSH. 
As concentrações constantes do anticoncepcional no 
organismo da mulher é o que faz com que ocorra uma hipofunção 
do hipotálamo, deixando de liberar outros hormônios, um dos 
quais que leva à ovulação. Quando essa concentração não é 
constante, a mulher não toma regularmente, ocorre uma 
variação de concentração hormonal e o hipotálamo volta a agir 
normalmente. 
ANTICONCEPCIONAL COMBINADO: estrógeno + progesterona é 
o mais comum, mas existem outras preparações só com 
progesterona. Essa associação leva a dois mecanismos 
sinérgicos: Inibição da ovulação e impedimento da fecundação. 
HipotálamoHipófiseGônadasEstrógeno e Progesterona 
Redução de Estrógeno 
 Função do estrógeno no anticoncepcional: 
Quando o estrógeno é liberado de forma pulsátil, vai ser 
liberado na concentração e depois de metabolizado, essa 
concentração baixa estimulando positivamente o hipotálamo. 
Assim, o hipotálamo não só vai liberar os hormônios envolvidos 
com as gônadas, mas também vai liberar LH que vai fazer a 
ovulação. No uso do anticoncepcional: a concentração 
constante de estrógeno inibe o pico de LH e, 
consequentemente, não ocorre a ovulação. 
 Funções da progesterona no anticoncepcional: 
 A progesterona atua aumentando a motilidade da 
tuba uterina, fazendo com que diminuam as condições de 
fecundação, diminui a oferta de nutrientes, dificultando a 
manutenção, e promove o espessamento do muco cervical, 
dificultando a chegada do espermatozoide ao local da 
fecundação. 
Obs.: A progesterona tende a diminuir o fluxo menstrual. Isso se 
explica porque como o anticoncepcional mantém esse hormônio 
em altas taxas, a descamação endometrial é menor. 
Obs.: Os dois juntos terão uma eficácia de 99% de não 
concepção. 
HORMÔNIOS SEXUAIS: 
 Estrógeno: 
- Proliferação celular; 
- Revestimento do endométrio e ciclo menstrual. 
 Progesterona: 
- Preparação do útero e das mamas; 
- Inibe a contração do útero; 
- Aumenta a motilidade da tuba uterina; 
- Diminui oferta de nutrientes; 
- Espessamento do muco cervical. 
Obs.: Minipílulas  Só têm progesterona. São usadas durante a 
amamentação, causando diminuição da probabilidade de 
fecundação nesse período, como se fosse uma proteção 
fisiológica, mas se usada em uma pessoa que não está 
amamentando as chances de engravidar é de 60%. Não 
interrompe na menstruação. 
Obs.: Não dá estrógeno, porque faz mal para a criança. 
Implantes de progesterona  Têm uma dose muito maior (50 
vezes mais do que se usa em uma pílula), inibindo a ovulação. 
Pílula do dia seguinte  não é anticoncepcional. Dosagem 
elevada de progesterona. 
CICLO MENSTRUAL: 
 Fase menstrual: dias de menstruação. 
 Fase proliferativa: secreção de estrógeno pelo folículo 
ovariano, que se encontra em maturação. 
 Fase secretora ou lútea: 
- Início da fase secretora; 
- Ovulação. 
 Fase pré-menstrual ou isquêmica: 
- Queda dos níveis de hormônios; 
- 2 dias: dor de cabeça, dor nas mamas, irritação (TPM). 
Anticoncepcionais 
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Normalmente isso acontece num ciclo de 28 dias. 
Período fértil. Com a ovulação no 14º dia. O anticoncepcional deve 
ser tomado (a maioria deles) em 21 dias. A mulher vai tomar no 
1º dia e contar 21. Vai ser feito uma pausa sem hormônio por 7 
dias. Depois desses 28 dias ocorre a menstruação. Tem mulheres 
que são mais sensíveis ou não, que vão menstruar com 3 dias 
que termina a pílula ou vai depender também da dose de 
hormônio do anticoncepcional. 
Quando se tem o esquecimento do anticoncepcional, 
a mulher tem que saber o período em que ela se encontra. 
Porque se tomar de forma errada até o 12º dia, não há tanto 
risco de engravidar. Se esquecer depois do 16º dia, a mesma 
coisa. O grande problema é o esquecimento entre 12º e 16º. 
 
 
TPM: Diz-se que acontece 2 dias antes da menstruação vir, 
porque é quando ocorre a queda de estrogênio e progesterona. 
Mas quando estudamos as taxas, vemos que esse variação 
ocorre várias vezes ao longo do ciclo, o que faz com que algumas 
mulheres tenham tensão pré, pós e durante a menstruação. 
TIPOS DE MÉTODOS CONTRACEPTIVOS: 
 Comportamentais: 
- Coito interrompido; 
- Medição de temperatura: aumenta no período fértil; 
- Muco cervical: mais fino; 
- Tabela: pior deles. Menos seguro e mais usado; 
- Abstinência sexual. 
 De barreira: 
- Tipos de DIU: DIU é um dispositivo intra-uterino e se refere ao 
método contraceptivo em que uma pequena haste em forma de Y 
é colocada dentro do útero. Essa pequena haste fica por um 
tempo dentro do útero e libera substâncias que tornam o útero 
um local hostil para o espermatozoide, impedindo que ele fecunde 
o óvulo. 
o DIU de Mirena (hormonal): Esse dispositivo, além de 
produzir reações inflamatórias no útero, possui em sua 
estrutura o hormônio progesterona. Esse é liberado 
aos poucos e uma pequena quantidade pode ser 
absorvida pela corrente sanguínea, porém, o hormônio 
restringe-se mais ao útero. 
 
o DIU de cobre (sem hormônios): Ele libera pequenas 
quantidades de cobre no útero, causando algumas 
alterações no endométrio, no muco e na motilidade das 
trompas. Ocorre uma reação inflamatória que não faz 
mal ao organismo, mas torna a região hostil ao 
espermatozoide. 
 
- Diafragma: é introduzido juntamente com um líquido 
espermicida, horas antes do ato sexual. Depois de um tempo, 
esse líquido deixa de ser eficaz, provocando um risco, pois os 
espermatozoides podem fertilizar os óvulos. 
 
Maria Beatriz Valença 
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 Cirúrgico: 
- Laqueadura tubária: 
o Ligadura ou corte das tubas uterinas, que ligam o 
ovário ao útero; 
o Impede o encontro de gametas; 
o Pode ser feita por duas vias: laparotômica ou 
lapascópica; 
o Método irreversível. 
SUS: acima de 30 anos e terceiro filho. 
- Vasectomia: 
o Esterilização masculina realizada através de 
procedimento cirúrgico permanente; 
o Ligadura ou cortes dos canais deferentes, que liberam 
os espermatozoides; 
o Impede a presença do espermatozoide no líquido 
ejaculado; 
o Método irreversível. 
 
 Hormonais: 
Masculinos: (foram retirados de circulação, devido aos 
efeitos colaterais) 
- Enantato de testosterona (parenteral) + levonorgestrel 
(VO); 
- Undecanoato de testosterona (parenteral) + acetato de 
medroxiprogesterona (injetável); 
- Só garantiam 60% da eficácia clínica, então o risco era muito 
alto; 
- Tinha 99% de espermatogênese e 60% da azoospermia 
(significa ausência de espermatozoides no sêmen); 
- Efeitos colaterais: acne, ganho de peso e aumento da próstata. 
Obs.: Em estudo: implante no testículo para inibir a liberação do 
espermatozoide, mas ainda não tem uma eficácia muito boa. 
Femininos – Métodos Hormonais – Sistemas de liberação: 
- Anel vaginal: 
 
o Sistema de liberação controlada (tal qual o adesivo 
transdérmico); 
o Etinil estradiol + Etonogestrel; 
o Anel silicone, aplicado na vagina (pela própria mulher 
em posição adequada, não precisa ir para o 
consultório) e permanece por 21 dias; 
o 21 dias depois, retira-o e faz uma pausa de 7 dias para 
menstruar; 
o Após essa pausa de 7 dias: novo anel; 
o Desvantagens: Alto custo, deve ser mantido resfriado 
antes de ser introduzido (se ele esquenta, o anel fica 
endurecido e as concentrações e liberação de 
hormônios ficarão diminuídas); 
o Vantagens: não precisa ter o hábito de utilizar todos os 
dias, diferente da injeção, os hormônios estãoforam da 
circulação, sendo assim os efeitos adversos são 
menores. 
- Adesivos transdérmicos: 
o Liberação contínua: etinil estradiol + norelgestromina; 
o Trocado semanalmente, e na quarta semana não 
coloca, faz o intervalo e menstrua; 
o Desvantagem: pode acabar ferindo a pele. 
- Injetáveis: 
o Mensais: estrogênio + progesterona; 
o Trimestrais: progesterona – suspensão da 
menstruação. 
A diferença para a pílula é que ela a mulher vai tomar um 
comprimido todos os dias, então a concentração hormonal é 
menor, esses trimestrais assim como os implantes de silicone, a 
dosagem é muito alta, então eles vão fazer uma supressão muito 
forte da ovulação. 
Agora, a injeção mensal não, ela é como se fosse a pílula, 
mas ao invés de tomar um comprimido por dia, a mulher vai 
tomar tudo aquilo no início. Ela vai formar um depósito no tecido 
muscular e vai ficar liberando para o organismo. 
Mulheres que tomam a injeção principalmente a mensal, não 
pode fazer compressa depois da aplicação, pois pode liberar tudo 
ou reter, vai depender da compressa. Ela dói porque é oleosa, os 
hormônios são substâncias muito lipossolúveis, tem uma 
absorção muito boa. 
- Implante de silicone: 
o Libera levonogestrel; 
o 5 anos. 
 
Maria Beatriz Valença 
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- Anticoncepcionais orais: 
o Ingestão diária: 21 dias; 
o Simulação fisiológica; 
o Monofásico: Concentração hormonal única, do início ou 
fim tem x de estrogênio e y de progesterona, ele não 
muda ao longo do ciclo – mesma concentração em 
todas as pílulas; 
o Multifásico: Bi ou Tri – diferentes concentrações nas 
pílulas, de acordo com a necessidade do corpo, visando 
a redução dos efeitos adversos. Ou seja, as 
concentrações hormonais são mais baixas, chegando 
mais próximo das necessidades do organismo. Há uma 
diferença quanto a concentração na pílula, ou seja, 5 
pílulas têm uma concentração x, depois pode aumentar 
ou diminuir, variando de acordo com as concentrações 
fisiológicas para diminuir os efeitos adversos desses 
hormônios. 
Obs.: Não trocar a ordem de cores. 
o Apresentação: 
21 comprimidos  todos com hormônio 
28 comprimidos  21H + 7Vit 
 21H + 7 Placebo 
 24H + 4Vit 
 28H: mulher não menstrua, pois 
não tem pausa, logo não há queda hormonal. 
Obs.: Vit.  a indústria farmacêutica costuma muito colocar 
vitamina E. 
o Efeitos colaterais indesejados: dor nas pernas, dor de 
cabeça, inchaço nas mamas, acne. 
- Contracepção oral: 
o Ação: impede a concepção e inibe a ovulação; 
o Outros efeitos: modifica o muco cervical, altera 
condições do endométrio e modifica a contratilidade 
das tubas. 
- Combinações orais: 
o Suprime a secreção de GnRH, LH e FSH; 
o Suprime o desenvolvimento folicular; 
o Inibe a ovulação: 99% eficaz. 
o Efeitos adversos: Estrógenos: cresc. Endometrial – 
câncer. 
Obs.: Inibe a liberação de folículo estimulante – proteção de 
câncer ovariano. 
 
- Tipos de hormônio utilizados: 
o Estrógeno: etinil estradiol ou mestranol.  Primeira 
geração 
o Progestina: 
 Norgestrel ou levonorgestrel = + 
androgênica;  maior retenção de líquido 
 Noretindorna e acetato de noretindrona=- 
androgênica;  menor retenção de líquido 
(dizem ser diuréticos). Existem duas linhas de 
pesquisa: aquela que diz que sim, eles vão 
reter menos líquido, enquanto outra diz que 
ele não é diurético, pois não aumenta a 
eliminação de líquidos. Então, o risco para a 
mulher hipertensa é o mesmo. 
Obs.: É contraindicado a mulher hipertensa fazer 
uso de anticoncepcional. 
 Etinodiol, norgestimato, gestodeno e 
desogestrel = Terceira geração.  mais 
modernos. Ex.: Yasmin, Yaz, Iumi. 
Obs.: Atualmente, os de terceira geração estão mais associados 
a casos de trombose. 
Obs.: Ciclo 21 x Terceira geração: A diferença é a concentração 
hormonal. O ciclo 21 é uma bomba hormonal, tem uma 
concentração de hormônios muito alto e é barato, hoje uma 
cartela dele custa em média 5 reais. Nos de terceira geração, 
temos menos concentrações hormonais com eficácia garantida. 
Obs.: O anticoncepcional só vai ser considerado ideal para aquela 
mulher depois de 3 meses correto de uso, independe se é pra 
controle de espinha, de ovário policístico, de cólica, ou até 
mesmo para anticoncepção. Se depois de 3 meses não tem efeito 
adversos evidentes, se tem o fluxo controlado, se a oleosidade da 
pele diminui, então o anticoncepcional é ideal para ela. 
- Efeitos Adversos: 
o Náusea, sensibilidade na mama, ganho de peso, 
alterações no humor, manchas na pele, dor de cabeça, 
aumento da PA, hemorragia uterina; 
o O uso prolongado pode causar: trombose venosa, 
embolia pulmonar, CA de mama, risco de incidência da 
doença biliar, devido ao aumento do colesterol. 
Obs.: Trombose e embolia se devem ao aumento dos fatores de 
coagulabilidade 2, 7, 9 e 10 e diminuição do inibidor de 
antitrombina 3. Mulheres com histórico na família de trombo é 
contraindicado, ou uma vez tendo o trombo não pode mais usar 
o Anticoncepcional. 
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- Interações: 
o Rifampicina, cetoconazol e fenitoína: alteração no 
metabolismo;  Agem como indutor enzimático, assim 
a concentração hormonal diminui. 
o Amoxicilina: diminui a absorção;  Interage com os 
fatores de absorção. 
o Álcool: interfere na absorção, pois afeta a dissolução 
do fármaco. Bem como, a depender da concentração, 
pode atuar como inibidor ou indutor enzimático. 
o Cetoconazol e miconazol (uso tópico): são indutores 
enzimáticos. Cetoconazol via oral muito mais do que de 
uso tópico. 
Obs.: O anticoncepcional tem uma taxa de metabolização de 12h o 
ideal é tomar sempre na mesma hora afim de evitar janela com 
concentração efetiva muito baixa. 
- Mulheres fumantes, com problemas cardíacos, com 
doenças do fígado e do coração, hipertensão, suspeita de 
gravidez, flebite ou varizes, glaucoma, enxaqueca, derrame 
ou obesidade, não devem usar pílulas. 
- Reduz câncer endometrial: Progestina inibe a proliferação 
endometrial. 
- Reduz câncer do ovário: Diminui níveis circulantes de 
gonadotropinas. 
- Contracepção de emergência: 
o Emergência: 
 Após falha de outro método contraceptivo; 
 Foi desenvolvido para ser usado 1 vez a cada 
6 meses, se ocorrer a falha no método 
contraceptivo; 
 Eficaz até 72 horas após o coito. 
o Índice de falha: 
24hrs – 5% 
48hrs – 15% 
72hrs – 42% 
o Levonorgestrel: 
 Progesterona: bloqueia LH; 
 Inibe ovulação, fertilização e implantação do 
blastocisto. 
o Efeitos colaterais: náuseas, dores abdominais, fadiga, 
dor de cabeça, tontura, alterações no ciclo, diarreia, 
vômito e acne;  Possui muitos efeitos adversos, 
devido a alta dosagem de hormônio. 
o Não são pílulas de aborto e não causam aborto, bem 
como não ajudarão se a mulher já estiver grávida;  
O espermatozoide fecundará, mas não haverá a fusão 
imediata dos núcleos. Só depois de um tempo ocorrerá 
a fusão dos núcleos. A pílula do dia seguinte irá evitar 
que ocorra a penetração e a fusão, então não há a 
formação de um novo ser. 
o Pode ajudar somente a prevenir a gravidez; 
o Não deve ser usada regularmente. 
Obs.: O número de mulheres que a menstruação atrasa 
depois de uma pílula do dia seguinte é de uma taxa de 90%. 
Porque as concentrações hormonais são muito altas, então 
só ocorrerá a menstruação quando a concentração baixar. 
 
ANTIESTROGENOS: 
 Agem em receptores: 
- Agonista parcial; 
- Antagonista. 
 
 Clomifeno: 
- Tratamento de infertilidade; 
- Induz ovulação; 
- Nascimento de gêmeos. 
- Inibe a ligação do estrógeno com a hipófise; 
- Causa secreção aumentada de GnRH; 
- Estimulação do ovário. 
 
 Tamoxifeno: 
- Antagonista RE. 
 
 Indicação: tratamento de CA de mama RE positivo.