Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
( Clínica Médica – Medicina do adulto e Idoso – Anti-hipertensivos Nathália Campos Moreira ) ( 3 ) CLASSE DENOMINAÇÃO FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA EFEITOS COLATERAIS Diuréticos 1. DE ALÇA - Furosemida 2. TIAZÍDICOS - Hidroclorotiazida - CLortalidona 3. POUPADORES DE K+ - Espirolactona 1. Age no ramo ascendente da alça de Henle – inibe o cotransportador que reabsorve Na, K e 2Cl, com isso a medula renal não fica hiperosmolar, não há reabsorção de água e os eletrólitos são eliminados na urina. LEMBRAR: age na osmolaridade medular; · Diurese aumentada + hipovolemia controlada = diminui a PA. .................................................................... 2. Atua no túbulo contorcido distal inibindo o cotransportador Na/Cl – age no sítio do Cloreto. Com isso, não há reabsorção de Sódio e de Cloreto, fazendo com que a água também não seja reabsorvida. · NATRIURESE; · HAS não complicada; · Menor eliminação de Ca – mais indicado para IDOSOS que tem maior propenção a fraturas ou que já tem osteoporose; · Administração PELA MANHÃ; LEMBRAR: Risco reduzido de AVC e IAM. Tiazídicos: inibiem a ação do ion transportador Na+CL- no túbulo distal, com aumento de eliminação de Na+, Cl-, K+ e água. .................................................................... 3. Age no ducto coletor, competindo com a aldosterona – inibe cotransportadores de Na, K e Cl provocado a natriurese. - Pouco efeito diirético; - Insuficiência Cardíaca – auxilia na sobrevida desses pacientes; - Prevenção de Hipocalemia e Alcalose; 1. Furosemida · VIA ORAL: anti-hipertensivo, atua em 1 hora. · VIA INTRAVENOSA: edema agudo de pulmão, pico em 30 minutos. ...................................................................................... 2. Hidroclorotiazida – 12,5 a 50 mg/dia - Clortalidona – 12,50 a 50mg/dia * Indicação para pacientes Classe Funcional II: naqueles pacientes com sinais de retenção hídrica, junto aos inibidores de enzima conversora e digitálicos. * Na fase aguda, as doses podem ser até superiores das rotineiramente usadas, variando de 80 a 200mg, monitorando-se, no entanto, adequadamente, a eliminação de sódio e água. *Já na Insuficiência Cardíaca Crônica, as doses devem ser menores que as usualmente usadas, utilizando-se diuréticos de alça nas classes funcionais III e IV. 1. DE ALÇA Perdas excessivas de Na · Hipovolemia; · Hipotensão - Hipocalemia; - Alcalose. INTERAÇÕES - Outros diuréticos; - Antiarrítmicos Hipocalemia - Ototoxicidade Anibiglicosídeoas 2. TIAZÍDICOS - Disfunção erétil; - Alcalose hipoclorêmica - Hipocalemia - Hipomagnesemia - Hiperglicemia - Hipovolemia: por mobilização excessivamente rápida do edema; ........................................................... 3. POUPADORES DE K+ - Hipercalemia; - Desconforto gastrointestinal; - Ação sobre os receptores andrógenos e de progesterona; · Ginecomastia, distúrbios menstruais e atrofia testicular. INTERAÇÕES - Outros diuréticos; - POTÁSSIO: poupador de potássio inibe a sua excreção levando a hiperpotassemia inibidores da eca; antagonistas dos receptores da angiotensina; atbagonistas dos receptores b-adrenérgicos. CLASSE DENOMINAÇÃO FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA EFEITOS COLATERAIS Bloqueadores seletivos de canal de cálcio Derivados das: 1. Di-hidropirimidinas: - Amlodipina - Nifedipina 2. Não di- hidropirimidinas: - Verapamil - Diltiazem Bloqueiam os canais de Cálcio das células dificultando que ele adentre, com isso: · M. Lisa: reduz a resistência vascular periférica total; · Mantém o DC normal em paciente sem comprometimento na função sistólica. · M. Cardíaca: reduz a frequência de abertura em resposta à despolarização; · Relaxamento no músculo liso e redução da contratilidade cardíaca; · Diminui a frequência do nó sinusal (atua na FC) e da velocidade de condução do nó AV. Di-hidropirimidinas: · Inibem a contração da musculatura lisa vascular, gerando VASODILATAÇÃO; LEMBRAR: reduz PA diminuindo RVP; Não di- hidropirimidinas: · Atuam na musculatura cardíaca, diminuindo a contratilidade e atuando como um depressor cardíaco; LEMBRAR: reduz PA diminuindo contratilidade miocárdica; INDICAÇÕES: Utilizados para tratar angina porque reduz a função mecânica do miocárdio – diminuindo a FC. Diidropirimidinas: Amlodipino: 1X dia meia-vida de 30 a 50h; Nifedipina:1-2 X dia meia-vida de 4h; **curta ação e não é usado para controle crônico da HAS. Não di- hidropirimidinas: Diltiazem: 1-2X dia; Verapamil: 1-2 X dia; **são mais utilizados por via endovenosa. - Edema Periférico (maleolar); - Constipação; - Bradicardia; - Cefaléia; - Tontura; - Rubor Facial, - Piora da IC; - Verapamil e Diltiazem: Depressão Miocárdica e Bloqueio AV; IECA Captopril Enalapril Ramipril Trandolapril Inibição da Enzima Conversora da Angiotensina Impede que a Angiotensina 1 seja convertida em Angiotensina 2; · REDUÇÃO DA PA – porque sem a agniotensina 2 não terá vasoconstrição, acontecerá VASODILATAÇÃO; · DIMINUIÇÃO DO ESTÍMULO de secreção da Aldosterona – aumenta excreção de sódio NATRIURESE. LEMBRAR: IECA reduz PA diminuindo RVP; INDICAÇÕES: 1. Insuficiência renal vasoditalação da artéria renal aferente, diminuindo o fluxo de sangue e a taxa de filtração – auxilia na diminuição das lesões glomerulares e no extravasamento de proteínas; 2. ICC e pós-IAM - Enalapril: 1-2 X dia meia-vida: 11h - Captopril: 1-2 X dia meia – vida: 2h - Tosse seca – devido ao acúmulo de bradicinina nos pulmões; - Hipotensão em pacientes hipovolêmicos; - Injúria renal aguda em paciente que tenham estenose bilateral de artéria renal; - Hipercalemia – inibição da aldosterona promove retenção de Potássio. - Angioedema – acúmulo de bradicinina; *Contraindicação: Gestantes (teratogênico). INTERAÇÕES - ANTIÁCIDOS: diminui absorção; - AINES: reduz a resposta anti-hipertensiva; - MEDICAMENTOS que elevem potássio: **Espironolactona - diurético que retém postássio; **Betabloqueador – pode fazer com que o potássio saia da célula e caia no sangue. BRA Losartan Valsartan Condersatan Irbesatan Telmisartan - Bloqueio dos Receptores AT1 de Angiotensina 2, INIBINDO: · a contração do músculo liso devido a falta de angiotensina 2; · as respostas pressóricas; · liberação de vasopressina e de catecolaminas; · aumento do tônus simpático. · REDUÇÃO DA PA – por VASODILATAÇÃO; INDICAÇÕES: Nefropatia Diabética (tp 2), ICC com fração de ejeção diminuída, IAM e Tosse por IECA. - Losartan: 1 - 2X dia meia- vida 12h - Valsartan:1 X dia meia-vida 6h - Constipação; - Enxaqueca; - Zumbido e Vertigem; - Palpitações; - Menos tosse e angioedema que IECA. *Contraindicação: Gestantes, pacientes com Estenose bilateral de ateria renal e pacientes com Hiperpotassemia. B- Bloqueadores Propanolol, Metoprolol, Atenolol, Carvedilol Tartarato de metoprolol Inibição do receptor beta-adrenérgico, (sistema adenilciclase) Vai ↓adenosina monofosfato cíclica e cálcio citosólico. - Propranolol: 160 a 640 mg/1X dia (↑efeito se combinar com uso de diuréticos) pacientes com cadiopatia isquêmica; reduz mortalidade após IAM e IC com fração de ejeção preservada); utilizado em HAS grave - previne taquicardia reflexa em pacientes que fazem uso de vasodilatadores; - Metropolol: 50 a 200 mg/ 1 X dia; - Atenolol: 25 a 100 mg/ 1 X dia; - Carvedilol: 12,5 a 100 mg/1-2 X dia; -Fadiga, Lassitude, extremidades frias, bradicardia, distúrbios do sono, pesadelos, Fenômeno de Raynaud -Alterações posturais, gangrena, astenia, constipação, náusea, vômitos, trombocitopenia, púrpura. Vasodilatadores Diretos Nitroprusseto, Hidralazina, Nitratos, Histamina e Acetilcolina; Liberação de óxido nítrico a partir de fármaco ou do endotélio; - Hidralazina (oral) – dilatação arteriolar, boaabsorção e rápida metabolização – baixa disponibilidade 25%; MEIA-VIDA de 1,5h – 3h – Efeitos vasculares persistem/ 40 -200mcg/ 2 – 3X dia; - Nitroprusseto ou Nitroprussiato (endovenoso) – emergências hipertensivas; - causa dilatação arteriolar e venosa; MEIA-VIDA 1-10 min./ 0,5mcg – 10mcg/Kg/min. - Sensível a Luz; Cefaléia náuseas, palpitações, sudorese, rubor e anorexia; - Pacientes com cardiopatia isquêmica – pode predispor Angina e Arritmia; - Artralgia, mialgia, rash cutâneo e febre (mais raros); Hipotensão, Acúmulo de cianeto – acidose metabólia e arritmias; - USAR Tiossulfeto de Sódio em associação: auxilia no metabolismo do cianeto; Verapamil, Diltiazem e Nifedipino; Redução do influxo de Cálcio; Minoxidil e Diazóxido; Hiperpolarização da membrana do músculo liso por meio de canais de potássio; - Minoxidil – dilatação arteriolar através da abertura dos canais de K+; INDICAÇÃO: Refratário a Hidralazina; - Estimulação simpática reflexa – retenção de sal e água; - Diazóxido – dilatação arteriolar, longa ação; promove a estabilização da membrana; - emergências hipertensivas; MEIA-VIDA 24 h – efeito hipotensor com início em 5 min/ 50-150mg (BIC 15-30mg/min). Taquicardia, Palpitação, Angina, Edema, Cefaleia, Sudorese; - Hipertricose: aumento dos pêlos. Hipotensão; - Pacientes cardiopatas pode predispor angina e IC; Inibe a liberação de insulina do pâncreas – fator de risco para aparecimento de Insulinoma; Fenoldopam; Ativação dos receptores de Dopamina; - Fenoldopam – agonista D1, age em receptores dopaminérgicos; dilatação arteriolar emergência hipertensivas e hipertensão pós-operatória + natriurese. MEIA VIDA 10min; 0,1mcg/kg/min - 1,6 mcg/kg/min (BIC) Taquicardia reflexa, cefaléia, rubor e elevação a pressão intraocular; OBS: Todos os vasodilatadores diretos atuam na DILATAÇÃO ARTERIOLAR provocando a redução da resistência vascular periférica – Coração trabalha a uma PA reduzida; LEMBRAR! Alguns medicamentos tbm reduzem a dilatação venosa – Nitroprussiato e Nitratos auxilia na efetividade do medicamento , mas podem aumentar efeitos adversos, como: hipotensão ortostática; IMPORTANTE! Os vasodilatadores diretos precisam ser associados a Diuréticos (evitar a absorção de Na, K, Cl e água) e B-Bloqueadores (inibir sistema simpático) para que a vasodilatação não seja inibida pelo organismo; Simpatoplégicos de Ação Central Metildopa Clonidina - Agem causando a redução de descarga simpática: redução da PA por várias frentes; - Controle barorreceptor e no tronco encefálico; - Inicialmente eleva a PA (agonista alfa-vascular) - vasoconstrição, porém cronicamente reduz a PA (agonista alfa-central); - Hipotensão e Bradicardia - Reduz a FC e DC > metildopa; - Metildopa – primeira linha de tratamento para pacientes gestantes; alfametildopanorepinefrina: “falso” transmissor na fenda sináptica – o organismo percebe como sendo norapinefrina porém sem ação efetora – competição entre norapinefrina verdadeira e falsa; MEIA-VIDA 4-6h – pode durar 24 horas; metabólito armazenado; - Clonidina MEIA-VIDA curta/ 2X dia; Sedação (principal), pesadelos, depressão, vertigem, sinais extrapiramidais, lactação; Efeitos pressores (superdosagem), ressecamento da boca, sedação e depressão. INTERAÇÕES: antidepressivos tricíclicos – bloqueio do efeito anti-hipertensivo. Bloqueadores de Neurônios Adrenérgicos Impedem a liberação de neurônios adrenérgicos – norepinefrina; - Guanetidina – entra pelo neurotransportador de noraepinefrina, substitui a norepinefrina na vesícula; MEIA-VIDA 5 dias/ aumentar dose no mínimo a cada 2 semanas; - Reserpina – interfere nas proteínas transportadoras – bloqueia a captação e armazenamento de aminas; efeitos parecem irreversíveis. Hipotensão postural, ejaculação tardia ou retrógrada e diarréia (predomínio parassimpático); - Pacientes que fazem uso de Feocromocitoma – crise hipertsensiva; INTERAÇÕES: bloqueio de efeitos com cocaúna, tricíclicos, anfetaminas e fenoxibenzamina; - Simpatomiméticos pode levar a Hipertensão. Pouca hipotensão postural, Parkinsonismo, sedação e depressão.
Compartilhar