Antagonista adrenérgico - Farmacologia do Sistema nervoso Autonomo

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CAROLINA BORGES - @VICIODEMEDICINA 1 
 
Antagonista adrenérgico 
→ Atuam ligando-se reversível ou irreversivelmente aos adrenoreceptores, evitando sua ativação pelas 
catecolaminas endógenas. 
Afetam profundamente a pressão arterial (PA). 
Reduz o tônus simpático dos vasos sanguíneos = menor resistência vascular periférica > induz taquicardia 
reflexa. 
TODOS OS BLOQUEADORES A-ADRENÉRGICOS REVERTEM AS AÇÕES DA EPINEFRINA 
São: alfuzosina, doxazosina, fenoxibenzamina, fentolamina, ioimbina, prazosina, tansulosina, terazosina. 
FENOXIBENZAMINA 
Não é seletiva. 
Se liga covalentemente aos receptores a-1 e a-2. 
Bloqueio irreversível e não competitivo: único meio de anular o bloqueio é sintetizar novos receptores 
adrenoreceptores. 
Suas ações duram cerca de 24 horas, tempo exigido para sintetizar novos receptores. 
AÇÕES 
✓ Impede a vasoconstrição dos vasos sanguíneos periféricos pelas catecolaminas endógenas. 
✓ Redução da resistência periférica > taquicardia reflexa 
✓ Bloqueio dos a-2 > aumento do débito cardíaco (DC) 
 
✓ Pressão arterial diminui em resposta à epinefrina 
USOS TERAPÊUTICOS 
Tratamento do feocromocitoma 
Manejo crônico de tumores não operáveis 
Tratamento da doença de Raynaud e na geladura. 
EFEITOS ADVERSOS 
× Hipotensão postural, congestão nasal, náuseas e êmese. 
× Taquicardia reflexa. 
FENTOLAMINA 
Produz bloqueio competitivo dos receptores a-1 e a-2 
Duração da ação: 4 horas após injeção única. 
Estimulação cardíaca reflexa e a taquicardia induzidas por ela, são mediadas pelo reflexo barorreceptor e pelo 
bloqueio dos receptores a-2 dos nervos simpáticos cardíacos. 
Aumento da liberação de norepinefrina > estimulação (+) dos receptores B-1 > aumentando DC 
Tumor de células derivadas da suprarrenal secretor de catecolamina 
Congelamento dos tecidos; frio extremo. 
 
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USOS TERAPÊUTICOS 
Tratamento de curta duração de feocromocitoma. 
Usada localmente para prevenção de necrose dermal após extravasamento de norepinefrina. 
Tratamento da crise hipertensiva por retirada abrupta de clonidina. 
EFEITOS ADVERSOS 
× Hipotensão postural, arritmias e dor anginosa. 
CONTRAINDICADA: pacientes com doença arterial coronariana 
PRAZOSINA, TERAZOSINA, DOXAZOSINA, TANSULOSINA E ALFUZOSINA 
Bloqueadores competitivos seletivos de receptores a-1 
Uteis no tratamento da hipertensão 
Sua biotransformação leva a produtos inativos que são excretados na urina, exceto os da doxazosina que 
aparecem nas fezes. 
De ação mais longa: doxazosina 
MECANISMO DE AÇÃO 
Diminuem a resistência vascular periférica e a PA, causando relaxamento dos músculos lisos arteriais e venosos. 
Causam alterações mínimas no débito cardíaco. 
USOS TERAPÊUTICOS 
Tratamento da hipertensão, mas não utilizados em monoterapia. 
Discreta melhora no perfil lipídico e no metabolismo da glicose em pacientes hipertensos. 
EFEITOS ADVERSOS 
× Tontura, falta de energia, congestão nasal, cefaleia, sonolência e hipotensão ortostática. 
× Inibição da ejaculação e ejaculação retrógrada. 
 
 
 
 
 
 
IOIMBINA 
Bloqueador a-2 competitivo e seletivo. 
Atua no SNC aumentando o efluxo simpático para a periferia. 
CONTRAINDICADA: doença cardiovascular, condições psiquiátricas e disfunções renais. 
Todos os b-bloqueadores são antagonistas competitivos. 
Os não seletivos atuam em receptores b-1 e b-2, e b-antagonistas cardiosseletivos bloqueiam principalmente b-
1. 
Não causam hipotensão postural pois os receptores alfa permanecem funcionais. 
Tansulosina 
Menos seletiva para receptores a-1b = menor efeito na PA 
Mais seletiva para receptores a-1a = diminui o tônus na musculatura lisa da bexiga e 
próstata 
presente nos vasos sanguíneos 
presente na bexiga e próstata 
Tansulosina e alfuzosina 
são indicados para 
tratamento da hiperplasia 
benigna da próstata (HBP) 
 
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São eficazes no tratamento de hipertensão, angina, arritmias cardíacas, infarto do miocárdio, insuficiência 
cardíaca, hipertiroidismo e glaucoma. E profilaxia da enxaqueca. 
PROPANOLOL 
b-antagonista não seletivo. 
Protótipo dos b-antagonistas adrenérgicos e bloqueia os receptores b-1 e b-2 com igual afinidade. 
AÇÕES 
✓ Diminui o débito cardíaco > diminuição da PA > vasoconstrição periférica reflexa. 
✓ Efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos 
✓ Aumenta a resistência vascular periférica 
✓ Bronconstrição 
✓ Diminui a glicogenólise e a secreção de glucagon. 
✓ Bloqueia as ações do isoproterenol 
USO TERAPÊUTICO 
Hipertensão 
Tratamento crônico da angina estável 
Efeito protetor no miocárdio. 
Redução dos episódios de enxaqueca. 
Hipertiroidismo: diminui a estimulação simpática 
FARMACOCINÉTICA 
Atravessa a barreira hematencefálica por sua lipossolubilidade alta. 
EFEITOS ADVERSOS 
× Broncoconstrição por bloquear os receptores B-2 
× Arritmias; não deve ser interrompido abruptamente 
× Comprometimento sexual 
× SNC: Depressão, tonturas, letargia, fadiga, fraqueza, alucinações e depressão 
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS 
Interferem ou inibem a biotransformação do propranolol: cimetidina, fluoxetina, 
paroxetina e ritonavir -> potencializam os efeitos anti-hipertensivos 
Estimulam ou induzem a biotransformação: barbitúricos, fenitoína e rifampicina -> 
podem reduzir seus efeitos. 
NADOLOL E TIMOLOL 
Bloqueadores não seletivos: B-1 e B-2. 
Mais potentes que o propranolol. 
Nadolol: ação muito longa 
Timolol: reduz a produção de humor aquoso -> tratamento do glaucoma de ângulo aberto crônico e no 
tratamento sistêmico de hipertensão. 
ACEBUTOLOL, ATENOLOL, BETAXOLOL, BISOPROLOL, ESMOLOL, METOPROLOL E NEBIVOLOL 
Bloqueadores seletivos: B-1 
Beta-bloqueadores cardiosseletivos: acebutolol, atenolol e metoprolol -> antagonizam os receptores B-1 
Esmolol: meia-vida muito curta. Apenas para via intravenosa: usado para controlar a PA 
 
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Nebivolol: libera óxido nítrico das células endoteliais e causa vasodilatação 
AÇÕES 
✓ Reduzir PA 
✓ Aumenta tolerância ao exercício (angina). 
USOS TERAPÊUTICOS 
Hipertensão com função respiratória comprometida. 
Angina crônica estável. 
ACEBUTOLOL E PINDOLOL 
Antagonistas com atividade agonista parcial 
Acebutolol: B-1 antagonista seletivo 
Pindolol: B-bloqueador não seletivo 
AÇÕES 
Capacidade de estimular fracamente os receptores B-1 e B-2 por terem leve 
atividade simpaticomimética intrínseca (ASI) 
Minimizam os distúrbios no metabolismo de carboidratos e lipídeos. 
USO TERAPÊUTICO 
Pacientes hipertensos com bradicardia moderada. 
AGONISTAS PARCIAIS: estimulam o receptor B ao qual se ligam, mas inibem a 
estimulação pelas catecolaminas endógenas mais potentes (epinefrina e 
norepinefrina). 
Como resultado: efeito bem diminuído na frequência e no débito cardíaco 
LABETALOL E CARVEDILOL 
Antagonistas alfa e beta; 
AÇÕES 
✓ Vasodilatação periférica -> reduzindo PA 
USOS TERAPÊUTICOS 
Hipertensão (labetalol como alternativa a metildopa na gestação) 
Emergências hipertensivas: labetalol por via IV 
Insuficiência cardíaca crônica estável 
(carvedilol) 
EFEITOS ADVERSOS 
× Hipotensão ortostática 
× Tonturas