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Professora: Dra. Ivana Maria Fechine Monitor: João Victor Belo ▪ Ansiolíticos ▪ Fármacos utilizados no tratamento da ansiedade, reduzir sintomas ou intensidades das crises ▪ Hipnóticos ▪ São fármacos que causam sonolência e facilitam o início e manutenção do sono ▪ Pequenas doses → sedação ▪ Doses maiores → hipnose ▪ Doses ainda maiores → anestesia cirúrgica Depressores do SNC ▪ Desagradável estado de tensão, apreensão ou inquietude. ▪ Temor que parece originar-se de fonte desconhecida. ▪ SINTOMAS DA ANSIEDADE ▪ A ansiedade causa alteração no funcionamento de diversos sistemas periféricos: ▪ Cardiovascular → Palpitação, hipertensão, vermelhidão, hiperventilação ▪ Endócrino → Elevação dos níveis de corticosterona plasmático, alteração do funcionamento da tireóide, alteração do ciclo hormonal feminino; ▪ TGI → Gastrite, úlceras, diarréia. ▪ SNC → Insônia, agitação, dificuldade de concentração. ▪ Diminuição da quantidade e/ou piora da qualidade de sono, levando a uma diminuição do bem estar durante o dia; PRINCIPAIS CAUSAS: ▪ Estresse, depressão, ansiedade; ▪ Dores ocasionais ou crônicas; ▪ Uso de cafeína e álcool; ▪ Efeitos colaterais de fármacos; ▪ Principal neurotransmissor inibitório do SNC ▪ Receptores do GABA Metabotrópicos GABAb Ionotrópicos GABAa GABAc ▪ Principal neurotransmissor inibitório do SNC ▪ Receptores do GABA Benzodiazepínicos e Barbitúricos Ionotrópicos GABAa GABAc Metabotrópicos GABAb ▪ Causam maior afinidade do Gaba pelos seus receptores ▪ Ansiolíticos: Alprazolam, Diazepam, Clordiazepóxido ▪ Hipnóticos: Midazolam, Estazolam, Flurazepam, Triazolam ▪ Outros ansiolíticos: Buspirona, Hidroxizina Mecanismo de ação ▪ FARMACOCINÉTICA Absorção ▪ Normalmente administrados por via oral; ▪ São lipofílicos - rapidamente absorvidos por via oral; ▪ Ampla distribuição pelo organismo. ▪ FARMACOCINÉTICA Biotransformação ▪ Metabolismo hepático ▪ Muitos metabólitos dos BDZ mostram-se ativos, com meia-vida mais prolongada do que a original. ▪ Excreção: Renal ▪ Já os barbitúricos, são independentes do GABA, se ligam aos seus receptores e aumentam o tempo de abertura dos canais de Cl- . • AMOBARBITAL • FENOBARBITAL • PENTOBARBITAL • SECOBARBITAL • TIOPENTAL ▪ Uso terapêutico ▪ São utilizados principalmente como anticonvulsivantes ▪ Hipnóticos ▪ Anestésicos (ex: tiopental) ▪ Sedativo ▪ Hidrato de cloral (irritante do TGI e sensação de gosto ruim na boca). ▪ Anti-histamínicos (defenidramina e doxilamina). Etanol (potencial tóxico).
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