Farmacologia gastrointestinal completa

administrado antes da quimioterapia 
(por via oral ou IV) e é altamente eficaz em 
tratamentos antieméticos. 
A metoclopramida é eficaz em doses altas contra 
a emetogênica cisplatina, prevenindo a êmese de 
30 a 40% dos pacientes e reduzindo a êmese na 
maioria. 
Ela age inibindo a dopamina no CTZ. Nesse 
sentido, os efeitos antidopaminérgicos, bem 
como sintomas extrapiramidais, faz com que eles 
não sejam o fármaco de primeira escolha. 
O droperidol e haloperidol atuam bloqueando 
os receptores de dopamina. 
Eles são moderadamente eficazes. 
O droperidol é usado com mais frequência para 
sedação em endoscopia e cirurgia, em geral 
associada a opioides ou benzodiazepínicos. 
 
 
 
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Contudo, ele pode prolongar o intervalo QT e 
deve ser reservado para pacientes com resposta 
inadequada a outros fármacos. 
A dexametasona e a metilprednisolona, usadas 
sozinhas, são eficazes contra quimioterapia leve 
ou moderada. 
Acredita-se que seu efeito antiemético 
esteja associado ao bloqueio das 
protaglandinas. 
O aprepitanto faz parte dessa classe e atua no 
receptor de neurocinina no cérebro e 
bloqueia as ações da substância natural. 
Ele é indicado apenas para regimes 
quimioterápicos moderada ou altamente 
emetogênicos. Geralmente é administrado por 
via oral com dexametasona e um antagonista da 
5-HT3. 
A associação é feita com o intuito de aumentar a 
atividade antiemética ou diminuir a toxicidade. 
• Dexametasona + ondansetrona (o que tem 
maior % de resposta) 
• Dexametasona + difenidramina + 
metoclopramida + droperidol 
• Lorazepam + dexametasona + 
metoclopramida 
• Difenidramina + dexametasona + 
metoclopramida 
O aumento da motilidade do TGI e a diminuição 
de absorção dos líquidos são os principais 
causadores da diarreia. Por esse motivo, para o 
tratamento desse quadro usamos fármaco 
antimotilidade, adsorventes e que modifiquem o 
transporte de água e eletrólitos. 
Os mais usados são o difenoxilato e loperamida, 
tendo ação tipo opioide no intestino por ser 
análogos à meperidina. 
Eles ativam receptores opioides pré-
sinápticos no sistema nervoso entérico 
para inibir a liberação de ACh e diminuir o 
peristaltismo. 
Em doses usuais, não têm efeito analgésico. 
A exemplo temos o hidróxido de alumínio e 
metilcelulosa. 
Esses fármacos atuam adsorvendo toxinas 
intestinais ou microrganismos e/ou 
revestindo e protegendo a mucosa 
intestinal. Eles são muito menos eficazes do 
que os fármacos antimotilidade e podem 
interferir na absorção de outros fármacos. 
O salicilato de bismuto, usado na diarreia do 
viajante, diminui a secreção de líquidos no 
intestino. Sua ação pode ser devida ao 
componente salicilato, bem como sua ação de 
revestimento. Os efeitos adversos podem incluir 
língua escurecida e fezes pretas. 
São usados para tratar constipação e acelerar o 
movimento do alimento pelo TGI. 
São classificados de acordo com o seu mecanismo 
de ação. 
Eles estimulam de forma direta o intestino 
grosso, provocando a contração e 
deslocamento fecal. 
• Senna – seu componente ativo é um grupo de 
senosídeos. 
• Bisascodil – é administrado como supositório 
e comprimidos revestido entéricos. É um 
potente estimulante do colo do intestino, 
atuando nas fibras nervosas da mucosa do 
colo do intestino. 
• Óleo de rícino – é hidrolisado no intestino 
delgado em ácido ricinoleico, que tende a 
irritar muito o estômago e, logo, aumenta o 
peristaltismo. Ele deve ser evitado em 
gestantes, pois pode estimular contrações do 
útero. 
São os coloides hidrofílicos, que formam géis 
no intestino grosso, causando retenção de 
água e distensão intestinal, aumentando, 
assim, a atividade peristáltica. As fibras, 
psyllium e metilcelulose têm mecanismo de ação 
parecidos. 
O citrato de magnésio, hidróxido de magnésio e 
fosfato de sódio, são sais não absorvíveis (ânions 
e cátions) que retêm água no intestino por 
osmose. Isso distende o intestino, 
aumentando a atividade intestinal e 
produzindo defecação em poucas horas. 
Soluções eletrolíticas contendo polietilenoglicol 
(PEG) são usadas como lavagens colônicas para 
preparar o intestino para procedimentos 
endoscópicos ou radiológicos. Pó de PEG para 
solução está disponível como laxante em 
medicamentos receitados e também de venda 
livre. Esse fármaco causa menos cólicas e gases 
do que outros laxantes. 
 
 
 
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Os fármacos ativos em superfície que se tornam 
emulsificados com as fezes produzem fezes 
amolecidas e facilitam sua progressão. Estão 
incluídos aí o docusato de sódio e o docusato de 
cálcio. Eles podem demorar dias para fazerem 
efeito e geralmente são usados na profilaxia, em 
vez de no tratamento agudo. 
O óleo mineral e os supositórios de glicerina são 
considerados lubrificantes e agem facilitando a 
passagem de fezes endurecidas. 
O óleo mineral deve ser ingerido por via oral em 
posição ereta (de pé) para evitar a aspiração e 
uma potencial pneumonia lipídica ou lipoide. 
A lubiprostona, atualmente o único fármaco 
desta classe, atua ativando os canais de cloreto 
para aumentar a secreção de líquidos no lúmen 
intestinal. Isso facilita a progressão das fezes e 
causa pouca alteração no equilíbrio eletrolítico. 
A lubiprostona é usada no tratamento da 
constipação crônica, particularmente porque não 
foram demonstradas intolerância ou 
dependência associadas a esse fármaco. 
Interações entre fármacos também parecem 
mínimas, pois a biotransformação ocorre 
rapidamente no estômago e no jejuno.