Ansiolíticos e seus efeitos

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FUNDAÇÃO INFANTIL RAPOSO
Ansiolíticos
S E T E M B R O A M A R E L O - M Ê S D E P R E V E N Ç Ã O A O S U I C Í D I O
BENZODIAZEPÍNICOS
Ligação entre αγ 
↑ afinidade GABA → Ativação GABA-
dependente
↑ frequência abertura
Hiperpolarização
Diazepam → Hipnótico/anestésico
Bromazepam → Hipnótico/ansiolítico
Midazolam → Ansiolítico
Clonazepam e Alprazolam →
Anticonvulsivante e ansiolítico
Ansiolíticos
Sedativo/hipnótico
Anticonvulsivante
Relaxante muscular
Amnésico 
Alívio agudo de ansiedade
Pânico
Epilepsia
Adjuvante anestésico
Agonista alostéricos GABAa
Principais BZDs
Efeitos farmacológicos
Principais usos
BARBITÚRICOS
Anticonvulsivantes (ex: Fenobarbiral) 
Anestésicos (ex: Tiobarbitúricos)
Sedativo e hipnótico (ex: Pentobarbital)
↑ afinidade GABA em ↓ dose e pode "abrir"
GABAa per se em ↑ dose
↑ tempo de abertura
Hiperpolarização
↑ afinidade BZDs
↓ ativação AMPA
Obsoletos como ansiolíticos
Efeitos farmacológicos
O sítio de ação no canal de cloreto do GABAa
ESTRESSE
Condição que desafia o equilíbrio e põe em risco a estabilidade/segurança de um
organismo.
Função fisiológica/adaptativa na quantidade certa.
INSÔNIA
Transitória: Alguns dias → Evento estressante
Breve: 2-3 semanas → Eventos estressantes
Crônica: Muitas semanas → Condição médica e psiquiátrica
Juliana e Marina
ANSIEDADE PATOLÓGICA
Desagradável estado de tensão, apreensão ou inquietude.
Tipos de ansiedade → Generalizada, pânico, fobias, pós traumática, social e obsessivo
compulsivo
BASES NEUROQUÍMICAS
Desbalanço em vias inibitória/excitatórias do SNC
↑Noradrenérgica, serotonérgica e glutamatérgica
↓Endocanabinóide, GABAérgica e serotonérgica
INIBIÇÃO NEURONAL POR
AÇÃO DE GABA
GABAa pentamérico permeável a cloreto.
Indutores enzimáticos
Tolerância e dependência
Tolerância cruzada
Depressão geral do SNC
Janela terapêutica estreita
Depressão cardiorrespiratória
Perda de consciência e cianose
Interação com depressores SNC
Potencial indesejável
Pentotal sódico: "Soro da verdade" e Injeção letal
Intoxicação barbitúrica
Alta biodisponibilidade
Reservas plasmáticas e adiposa
Pico de concentração: 1h
Oral, injetável e reta
Excreção urinária
Insuficiência renal
Alterações hepáticas
Massa adiposa
Requer ajuste de dose e monitorização
Sedação/confusão e hipnose
Induz amnésia anterógrada
Relaxamento muscular
Tolerância e dependência
Síndrome de retirada
Sinergismo supra-aditivo
Risco de intoxicação
Antagonistas (Flumazenil)
Agonistas inverso (Abecarnil)
Farmacocinética
Alterações farmacocinéticas
Efeitos indesejados
Interações com outros depressores do SNC
Outros ligantes do sítio BZD em GABAa