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Farmacologia 1 Simpaticolíticos de ação central o Associados aos receptores α-2 o Exercem: ▪ ↓ da atividade simpática e do reflexo dos barorrecepto- res (bradicardia relativa e a hipotensão ortostática). ▪ Discreta ↓ na Resistência Vascular Periférica e no débito cardíaco. ▪ ↓ nos níveis plasmáticos de renina. ▪ Retenção de fluidos. o Exemplos: metildopa, cloni- dina e o inibidor dos receptores imidazolínicos rilmenidina. Obs.: clonidina também atua nos receptores alfa-2 pré-sinápticos, que impedem a liberação de no- repinefrina → acúmulo na termi- nação nervosa → se interrupção abrupta → crise adrenérgica. o Principal indicação da metil- dopa: gestação. o Clonidina → possivelmente fa- vorável em: hipertensão asso- ciada à síndrome das pernas inquietas, retirada de opioides, flushes da menopausa, etc. o Efeitos adversos: ▪ Efeitos correlatos à sua ação central: sonolência, boca seca, fadiga, hipotensão postural e disfunção erétil. Metildopa: ▪ Reações autoimunes (febre anemia hemolítica, galac- torreia, disfunção hepática) ▪ Efeitos costumam ceder com a interrupção do uso. Clonidina: ▪ Alto risco de efeito rebote → demanda retirada gradual (2 a 4 sem). Alfabloqueadores o Antagonistas competitivos dos receptores α-1 pós-sinápticos. o ↓ da resistência vascular peri- férica, sem mudança no dé- bito cardíaco. o Utilização preferencial de forma associada. o Exemplos: Doxazosina e prazo- sina. Anti-hipertensivos II Farmacologia 2 Obs.: alguns representantes dessa classe (doxazina, tansulo- sina, etc.) podem ser utiliza dos na Hiperplasia Prostática Benigna (relaxamento da musculatura do assoalho prostático). o Efeitos adversos: ▪ Hipotensão sintomática na primeira dose. ▪ Taquifilaxia. ▪ Incontinência urinária em mulheres. ▪ Possível ↑ incidência de IC pelo uso de doxazosina. Vasodilatadores diretos o Relaxamento da musculatura lisa arterial → ↓ da resistência vascular periférica. o Exemplos: Hidralazina e Minoxi- dil. o Efeitos adversos: ▪ Retenção de sódio e água → ↑ volume circulante e ta- quicardia reflexa. Hidralazina ▪ Cefaleia, flushing, taquicar- dia reflexa, reação lúpus-like (dose-dependente). Minoxidil ▪ Hirsutismo (80% dos pacien- tes). Inibidores diretos da renina o Inibição direta da ação da re- nina, com ↓ formação de angi- otensina II. o ↓ atividade plasmática da re- nina. o Bloqueio do receptor próprio de renina/pró-renina. o ↓ síntese intracelular de angio- tensina II. o Possível ↓ proteinúria em paci- entes com doença renal. o Ex.: alisquireno. o Efeitos adversos: ▪ Dose elevada → rash cutâ- neo, diarreia. ▪ ↑ creatinofosfoquinase e tosse (raro). ▪ Contraindicado na gesta- ção. IMPORTANTE o Monoterapia deve ser conside- rada para HA 1 de baixo risco e idosos/indivíduos frágeis. o A combinação de fármacos é a estratégia inicial recomen- dada para HA 1 (moderado e Farmacologia 3 alto risco) e estágios 2 e 3. Pre- ferencialmente em compri- mido único. o O início do tratamento com combinação de 2 fármacos deve contemplar IECA, ou BRA, associada a DIU tiazídico ou si- milar, ou BCC. o Se paciente de alto risco não obeso: combinaçãoes com BCC são preferenciais. o Se não atingir meta pressórica com 2 fármacos → combinar 3 fármacos (geralmente: IECA, ou BRA, + DIU tiazídico ou simi- lar + BCC). o Se necessário, em seguida → associar espironolactona. Obs.: Relembrando... Classificação de PA de acordo com a medição em consultório a partir de 18 anos Clas- sifica- ção PAS (mmHg) PAD (mmHg) PA ótima < 120 e < 80 PA nor- mal 120-129 e/ ou 80-84 Pré- hiper- ten- são 130-139 e/ ou 85-89 HA Está- gio 1 140-149 e/ ou 90-99 HA Está- gio 2 160-179 e/ ou 100-109 HA Está- gio 3 ≥ 180 e/ ou ≥110
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