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NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 1 SINTOMAS DA DEPRESSÃO - Sensação de tristeza e desesperança, bem como incapacidade de sentir prazer em atividades usuais, alterações nos padrões de sono e apetite, perda de vigo e pensamentos suicidas - A mania é caracterizada pelo comportamento oposto, ou seja, entusiasmo, raiva, pensamento e fala rápidos, autoconfiança extrema, diminuição de autocrítica MECANISMOS DOS ANTIDEPRESSIVOS - A maioria dos antidepressivos potencializa, direta ou indiretamente, as ações da norepinefrina ou da serotonina (5-HT) no cérebro Teoria das aminas biogênicas propõe que a depressão se deve às deficiências das monoaminas, como noepinefrina e serotonina, em alguns locais-chave do cérebro e a mania seria causada pela produção excessiva desses neurotransmissores INIBIDORES SELETIVOS DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISCS) Citalopram Escitalopram é o S-enantiômero puro do citalopram Fluoxetina Fluvoxamina Paroxetina Sertralina - São um grupo de fármacos antidepressivos que inibem a captação da serotonina, apresenta uma seletividade de 300-3000x maior para o transportador da serotonina do que para o de norepinefrina - Tem escassa atividade bloqueadora em receptores muscarínicos, α- adrenérgicos e H1- histamínicos AÇÕES: - Os ISCS bloqueiam a captação de serotonina, o que leva ao aumento da concentração do neurotransmissor na fenda sináptica - Em geral, precisam de 2 semanas para produzir melhora significativa no humor, e o benefício máximo pode demorar até 12 semanas ou mais - Os pacientes que não respondem a um antidepressivo podem responder a outro USOS TERAPÊUTICOS: - Indicação primária depressão - São tão eficazes quanto os antidepressivos tricíclicos (ADTs) - Outros transtornos psiquiátricos também respondem favoravelmente aos ISCS: Transtorno obsessivo-compulsivo Transtorno do pânico Ansiedade generalizada Estresse pós-traumático Ansiedade soscial Transtorno disfórico pré-menstrual NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 2 Bulimia nervosa (apenas a fluoxetina é aprovada) FARMACOCINÉTICA: - Todos os ISCS são bem absorvidos após administração oral - Os picos séricos ocorrem em média entre 2 e 8h - Alimentos tem pouca influência na absorção, exceto com a sertralina, que a absorção aumenta com a alimentação - A maioria tem meia-vida entre 16 e 36h - A fluoxetina difere dos outros fármacos da classe por ter uma meia-vida muito longa (50 h), e a meia- -vida do metabólito ativo, S-norfluoxetina, é ainda mais longa, beirando os 10 dias. Está disponível como preparação de liberação prolongada, permitindo uma dosificação semanal - A fluoxetina e a paroxetina são potentes inibidores da isoenzima CYP450 (CYP2D6), responsável pela eliminação dos fármacos ADTs, antipsicóticos e alguns antiarrítmicos e β- antagonistas adrenérgicos. Outras isoenzimas CYP450 (CYP2C9/19, CYP3A4, CYP1A2) estão envolvidas com a biotransformação do ISCS e podem também ser inibidas em vários graus pelos ISCSs - As dosagens de todos esses fármacos devem ser reduzidas em pacientes com insuficiência hepática EFEITOS ADVERSOS: - Tem efeitos adversos menos graves do que os ADTs e os IMAOs Cefaleia Sudoração Ansiedade e agitação Efeitos gastrointestinais (náuseas, êmese e diarreia) Fraqueza Cansaço Disfunções sexuais Alterações de massa corporal Distúrbios do sono (insônia ou sonolência) DISTÚRBIOS DO SONO: - A paroxetina e a fluvoxamina são mais sedativas do que estimulantes e podem ser úteis em pacientes que têm dificuldade para dormir - Pacientes que se sentem cansados ou que se queixam de sonolência excessiva podem se beneficiar de um ISCS mais estimulante como a fluoxetina e a sertralina DISFUNÇÕES SEXUAIS: - Inclui a perda da libido, ejaculação retardada e anasfarmia - Uma opção para lidar com as disfunções sexuais é trocar o antidepressivo por outro com menos efeitos adversos sexuais, como a bupropiona ou a mirtazapina USO EM CRIANÇAS E ADOLESCENTES: - Devem ser usados com cautela, pois 1 em cada 50 crianças se torna suicida em consequência do tratamento com ISCS - Criançasdevem ser observadas quanto ao agravamento da depressão e a pensamentos suicidas com o início ou mudança de dosagem de qualquer antidepressivo - Fluoxetina, sertralina e fluvoxamina estão aprovados para uso em crianças no tratamento do transtorno obsessivo- compulsivo; fluoxetina e escitalopram estão aprovados para tratar a depressão infantil SUPERDOSAGEM: - Doses excessivas de ISCS em geral não causam arritmias cardíacas, com exceção do citalopram, que pode causar prolongamento do intervalo QT (os ADTs tem risco elevado de causar arritmias em doses excessivas) - Convulsões são possíveis - Todos os ISCS tem potencial de causar síndrome serotonínica, principalmente se usados com IMAO ou outro fármaco serotoninérgico. Essa síndrome inclui sinais como: Hipertermia Rigidez muscular NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 3 Sudoração Mioclonia Alterações no estado mental e nos sinais vitais SÍNDROME DA INTERRUPÇÃO: - Todos os ISCS tem capacidade de causar a síndrome da interrupção, principalmente os de meia-vida mais curta e metabólitos inativos - Fluoxetina tem o menor risco de causar a síndrome da interrupção, devido a sua meia-vida mais longa e ao metabólito ativo - Possíveis sinais e sintomas da síndrome da interrupção de ISCS: Cefaleia Irritabilidade Nervosismo Alterações no padrão de sono INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA E NOREPINEFRINA (ICSN) Desvenlafaxina Duloxetina Levomilnaciprana Venlafaxina - Inibem a captação de serotonina e norepinefia - Podem ser eficazes no tratamento de depressão em pacientes que os ISCS foram infeficazes - A depressão frequentemente é acompanhada de sintomas dolorosos crônicos, como dor lombar e dor muscular, contra os quais os ISCS são ineficazes. Essas dores são, em parte, moduladas por vias de serotonina e norepinefrina no sistema nervoso central (SNC) - Tanto os ICSNs como os ADTs, com sua inibição da captação de serotonina e de norepinefrina, são eficazes algumas vezes para aliviar a dor associada com a neuropatia diabética periférica, a neuralgia pós-herpética, a fibromialgia e a dor lombar - Os ICSNs, ao contrário dos ADTs, têm pouca atividade em receptores adrenérgicos α, muscarínicos ou histamínicos e, assim, têm menos efeitos adversos mediados por esses receptores do que os ADTs - Os ICSNs podem causar síndrome de interrupção se o tratamento for suspenso de modo súbito VENLAFAXINA E DESVENLAFAXINA - A venlafaxina é um potente inibidor de captação de serotonina, e em dosagens médias e altas é inibidor da captação de norepinefrina - A venlafaxina produz inibição mínima das isoenzimas CYP450 e é substrato da isoenzima CYP2D6 - A desvenlafaxina é o metabólito ativo, desmetilado da venlafaxina - Os efeitos adversos mais comuns da venlafaxina são: Náusea Cefaleia Disfunções sexuais Tonturas Insônia Sedação Constipação - Em doses elevadas pode ocorrer elevação da PA e da FC NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 4 - A atividade clínica e o perfil de efeitos adversos da desvenlafaxina são similares aos da venlafaxina DULOXETINA - Inibe a captação de serotonina e norepinefrina em todas as dosagens - É biotransformada do fígado em metabólitos inativos e deve ser evitada em pacientes com disfunção hepática - Efeitos adversos gastrointestinais são comuns, incluindo náusesas, xerostomia e constipação - Insônia, tonturas, sonolência, sudoração e disfunção sexual também são observadas - Pode aumentar a PA e a FC - Ela é um inibidor moderado da isoenzimaCYP2D6 e pode aumentar a concentração de fármacos biotransformados por essa via, como os antipsicóticos LEVOMILNACIPRANA - É um enantiômero do milnaciprana - Seu perfil dos efeitos adversos é similar ao dos demais ICSN - É biotransformado primariamente pela CYP3A4 e a atividade pode ser alterada por indutores ou inibidores desse sistema enzimático ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS: - São um grupo de fármacos que tem ação em vários locais diferentes Bupropiona Mirtazapina Nefazodona Trazodona Vilazodona Votioxetina BUPROPIONA - É um inibidor da captação de dopamina e norepinefrina fraco, aliviando os sintomas de depressão - Também é útil para diminuir a fissura por alguma substância e atenuar os sintomas de abstinência de nicotina em pacientes que querem parar de fumar - Os efeitos adversos podem incluir: Boca seca Sudoração Nervosismo Tremores Aumento dose-dependente do risco de convulsões - A incidência de disfunções sexuais é baixa - É biotransformada pela CYP2B6, e o risco de interações entre fármacos é relativamente baixo, já que poucas substâncias inibem ou induzem essa enzima - O uso da bupropiona deve ser evitado em pacientes sob risco de convulsões ou pelos que sofrem de transtornos de alimentação, como bulimia MIRTAZAPINA: - Aumenta a neurotransmissão de serotonina e norepinefrina, servindo como antagonista nos receptores pré-sinápticos α2 - Parte da atividade antidepressiva pode ser relacionada ao antagonismo dos receptores 5-HT2 - É sedativo devido à sua potente atividade anti- histamínica, mas não causa os efeitos adversos muscarínicos dos ADTs, nem interfere na atividade sexual, como os ISCS - Ocorre aumento do apetite e da massa corporal - É acentuadamente sedativa, o que pode ser uma vantagem em pacientes deprimidos com dificuldade para dormir NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 5 NEFAZODONA E TRAZODONA - São inibidores fracos da captação de serotonina - Seus efeitos terapêuticos estão relacionados com a capacidade de bloqueio dos receptores 5-HT2a pós sinápticos - Os dois são sedativos, provavelmente devido à potente atividade bloqueadora H1 - A trazodona é usada extrabula para controle da insônia - A trazodona foi associada ao priapismo e a nefazodona ao risco de hepatotoxicidade - Ambos os fármacos são antagonistas leves a moderados nos receptores α1, o que contribui pra ortotasia e tonturas VILAZODONA: - Inibidor da captação de serotonina e um antagonista parcial em 5-HT1a - O perfil de efeitos adversos da vilazodona é similar aos dos ISCS, incluindo o risco da síndrome de descontinuação se for interrompido abruptamente VORTIOXETINA: - Usa uma combinação de inibição da captação de serotonina, agonismo 5HT-1ª e antagonismo 5- HT3 e 5-HT7 - Não está claro em que extensão as outras atividades além da inibição da captação de serotonina influenciam o efeito geral da vortioxetina - Os efeitos adversos comuns incluem nauseas, êmese e constipação, que podem ser esperados devido a seus mecanismos serotoninérgicos ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADT) Amitriptilina Amoxapina (tetracíclico) Clomipramina Desipramina Doxepina Imipramina Maprotilina (tetracíclico) Nortriptilina Protriptilina Protriptilina Trimipramina - Bloqueiam a captação de norepinefina e serotonina no neurônio pré-sináptico - Pacientes que não respondem a um ADT podem se beneficiar de outro fármaco desse grupo MECANISMO DE AÇÃO: 1. Inibição da captação do neurotransmissor: Os ADTs e a amoxapina são inibidores da captação neuronal de norepinefrina e serotonina no terminal nervoso pré-sináptico Maproptilina e desipramina são inibidores relativamente seletivos da captação de norepinefrina 2. Bloqueio de receptores: os ADTs também bloqueiam os receptores serotoninérgicos, α-adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos As ações nesses receptores provavelmente são responsáveis por muitos dos seus efeitos adversos A amoxapina também bloqueia os receptores 5-HT2 e dopamina D2 AÇÕES - Melhoram o humor e o alerta mental, aumentam a atividade física e reduzem a preocupação mórbida de 50 a 70% dos indivíduos com depressão - O início da melhora do humo é lento, 2 semanas ou mais NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 6 - A resposta do paciente pode ser usada para ajustes da dosagem - Após a resposta terapêutica, a dosagem pode ser reduzida gradualmente para melhora a tolerância, a menos que ocorra recaída - Dependência física e psicológica são raras - Exige retirada lenta para minimizar a síndrome de descontinuação e os efeitos colinérgicos de rebote USOS TERAPÊUTICOS - São eficazes no tratamento de depressão moderada e grave - Alguns pacientes com transtorno de pânico também respondem aos ADTs - A imipramina tem sido usada para controlar a enurese em crianças com mais de 6 anos; contudo, tem sido amplamente substituída por desmopressina e tratamentos não farmacológicos (alarmes de enurese) - Os ADTs, particularmente a amitriptilina, têm sido usados para auxiliar a prevenção da enxaqueca e tratar síndromes de dor crônica (p. ex., dor neuropática), em inúmeras condições em que a causa da dor é desconhecida - Dosagens baixas de ADT, especialmente doxepina, podem ser usadas contra insônia FARMACOCINÉTICA - São bem absorvidos após administração oral - Por sua natureza lipofílica, são amplamente distribuídos e facilmente penetram o SNC - Devido a biotransformação de primeira passagem muito variável, os ADTs têm biodisponibilidade baixa e inconsistente - São biotransformados pelo sistema microssomal hepático (e assim podem ser suscetíveis aos fármacos que induzem ou inibem as isoenzimas CYP450) e são conjugados com ácido glicurônico - São excretados como metabólitos inativos pelos rins EFEITOS ADVERSOS: - O bloqueio dos receptores muscarínicos leva a visão turva, xerostomia, retenção urinária, taquicardia sinusal, constipação e agravamento do glaucoma de ângulo fechado - Esses fármacos afetam a condução cardíaca de modo similar ao da quinidina e podem causar arritmias que ameaçam a vida em situação de dose excessiva - Os ADTs também bloqueiam os receptores α- adrenérgicos, causando hipotensão ortostática, tonturas e taquicardia reflexa - A imipramina é a mais provável, e a nortriptilina é a menos provável, de causar hipotensão ortostática - A sedação pode ser significativa, especialmente durante as primeiras semanas do tratamento, e está relacionada com a capacidade que esses fármacos têm de bloquear os receptores H1 histamínicos - O aumento de massa corporal é um dos efeitos adversos dos ADTs - Disfunção sexual ocorre em uma minoria de pacientes, e a incidência é menor do que a associada com o ISCS - Os ADTs (como todos os antidepressivos) devem ser usados com cautela nos pacientes com transtorno bipolar, mesmo durante seu estado depressivo, pois podem causar alteração para comportamento maníaco - Os ADTs têm índice terapêutico estreito (p. ex., 5- 6 vezes da dose máxima diária de imipramina pode ser letal) - Os pacientes deprimidos que são suicidas devem receber somente quantidades limitadas desses fármacos e devem ser observados de perto - Interações de fármacos com os ADTs : NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 7 - Os ADT podem agravar certas condições médicas, como hiperplasia prostática benigna, epilepsia e arritmias preexistentes - Efeitos adversos comuns: Aumento da massa corporal Xerostomia Constipação Retenção urinária Visão borrada Taquicardia Arritmias Náuseas Sonolência INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) Fenelzina Isocarboxazida Selegilina Tranilcipromina - A monoaminoxidase (MAO) é umaenzima mitocondrial encontrada em nervos e outros tecidos, como fígado e intestino. No neurônio, a MAO funciona como “válvula de segurança”, desaminando oxidativamente e inativando qualquer excesso de neurotransmissor (norepinefrina, dopamina e serotonina) que possa vazar das vesículas sinápticas quando o neurônio está em repouso - O IMAO pode inativar reversível ou irreversivelmente a enzima, permitindo que as moléculas do neurotransmissor fujam da degradação e, assim, se acumulem dentro do neurônio pré-sináptico e vazem para o espaço sináptico - A selegilina é usada também no tratamento da doença de Parkinson. Ela é o único antidepressivo disponível em sistema de administração transdérmico - O uso de IMAOs é limitado devido às complicadas restrições de dieta exigidas durante a utilização desses fármacos MECANISMO DE AÇÃO - A maioria dos IMAOs, como a fenelzina, forma complexos estáveis com a enzima, causando inativação irreversível. Isso resulta em aumento dos estoques de norepinefrina, serotonina e dopamina no interior dos neurônios e subsequente difusão do excesso de neurotransmissor para a fenda sináptica NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 8 - Esses fármacos inibem a MAO não só no cérebro, mas também no fígado e no intestino, onde catalisam desaminações oxidativas de fármacos e substâncias potencialmente tóxicas, como a tiramina, que é encontrada em certos alimentos. Por isso, os IMAOs mostram elevada incidência de interações com fármacos e com alimentos - A selegilina administrada na forma de adesivo transdérmico pode produzir menor inibição da MAO hepática e intestinal em dosagens baixas, porque se evita a biotransformação de primeira passagem AÇÕES - Embora a MAO esteja completamente inibida após alguns dias de tratamento, a ação antidepressiva dos IMAOs é retardada em várias semanas - A selegilina e a tranilcipromina apresentam efeito estimulante tipo anfetamina, o qual pode causar agitação e insônia USOS TERAPÊUTICOS - São indicados para pacientes deprimidos que não respondem ou são alérgicos aos ADTs ou que apresentam forte ansiedade - A depressão atípica pode responder aos IMAOs preferencialmente - Devido ao risco de interações entre fármacos e entre fármaco e alimentos, os IMAO são considerados os fármacos de última escolha em vários centros de tratamento FARMACOCINÉTICA - São bem absorvidos por administração oral - A regeneração de enzima, quando é inativada irreversivelmente, varia, mas em geral ocorre várias semanas depois de terminar a administração do fármaco. Assim, quando houver troca de antidepressivos, deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após o fim do tratamento com IMAO e o início de outro antidepressivo de qualquer outra classe - Os IMAOs são biotransformados no fígado e excretados rapidamente na urina EFEITOS ADVERSOS: - Efeitos adversos graves, frequentemente imprevisíveis, devido a interações com fármacos e alimentos, limitam o amplo uso dos IMAOs Exemplo: a tiramina, que está presente em alimentos como queijos envelhecidos e carnes, NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 9 fígado de aves, peixes em conserva ou defumados e vinhos tintos normalmente é inativada pela MAO no intestino. Indivíduos tratados com IMAO são incapazes de degradar a tiramina presente na dieta. A tiramina causa liberação de grande quantidade de catecolaminas armazenadas nos terminais nervosos, resultando em “crise hipertensiva” com sinais e sintomas como cefaleia occipital, rigidez no pescoço, taquicardia, náuseas, hipertensão, arritmias cardíacas, convulsões e possivelmente colapso. Os pacientes precisam, portanto, ser orientados para evitar alimentos contendo tiramina - A fentolamina ou a prazosina (anti-hipertensivos α-bloqueadores) são úteis no tratamento da hipertensão induzida por tiramina - Outros possíveis efeitos adversos do tratamento com IMAO incluem sonolência, hipotensão ortostática, visão turva, xerostomia e constipação - Devido ao risco de síndrome de serotonina, o uso de IMAO com outros antidepressivos é contraindicado Exemplo: os ISCS não devem ser coadministrados com IMAOs. Tanto os ISCSs quanto os IMAOs precisam de um período de eliminação, de 2 semanas no mínimo, antes da administração de fármaco do outro tipo, com exceção da fluoxetina, a qual deve ser suspensa no mínimo 6 semanas antes de iniciar o IMAO. Além disso, os IMAOs têm várias outras interações críticas com fármacos, e é necessária cautela quando forem administrdos concomitantemente NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 10 PARA REVISAR: 1. Um professor de 55 anos começa a apresentar alterações no humor. Ele está perdendo o interesse por seu trabalho e pelo jogo diário de tênis. Preocupa-se com sentimentos de culpa, falta de valor e desesperança. Além dos sintomas psiquiátricos, o paciente se queixa de dores musculares pelo corpo. Exames físicos e laboratoriais nada revelaram de significativo. Após 6 semanas de tratamento com fluoxetina, os sintomas do paciente sumiram. Contudo, ele reclama de disfunção sexual. Qual dos seguintes fármacos deve ser útil para esse paciente? A. Fluvoxamina. B. Sertralina. C. Citalopram. D. Mirtazapina. E. Lítio. 2. Uma mulher de 25 anos tem longa anamnese de sintomas depressivos acompanhados de dor corporal e dor secundária a um acidente de automóvel há dois anos. Os exames físico e laboratorial não apresentaram alterações significativas. Qual dos seguintes fármacos pode ser útil para essa paciente? A. Fluoxetina. B. Sertralina. C. Fenelzina. D. Mirtazapina. E. Duloxetina 3. Uma mulher de 51 anos com sintomas de depressão também apresenta glaucoma de ângulo fechado. Qual dos seguintes antidepressivos deve ser EVITADO nessa paciente? A. Amitriptilina. B. Sertralina. C. Bupropiona. D. Mirtazapina. E. Fluvoxamina 4. Um homem de 36 anos apresenta sintomas de comportamento compulsivo. Se algo está fora de ordem, ele sente que “o trabalho não será realizado com eficácia ou eficiência”. Ele está consciente de que seu comportamento está interferindo em sua capacidade de executar as tarefas diárias, mas não consegue se controlar. Qual dos seguintes fármacos será mais útil para esse paciente? A. Imipramina. B. Fluvoxamina. C. Amitriptilina. D. Tranilcipromina. E. Lítio 5. Qual antidepressivo tem, como dois de seus mecanismos de ação propostos, agonismo parcial no receptor 5-HT1A e inibição da captação de serotonina? A. Fluoxetina. B. Aripiprazol. C. Maprotilina. D. Vilazodona. E. Mirtazapina 6. Qual antidepressivo é o mais sedante? A. Fluoxetina. B. Duloxetina. C. Nortriptilina. D. Citalopram. E. Venlafaxina. 7. Qual estabilizador do humor é completamente eliminado por via renal e pode ser benéfico para pacientes com insuficiência hepática? A. Ácido valproico. NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 11 B. Carbamazepina. C. Lítio. D. Risperidona. E. Aripiprazol. 8. Qual antidepressivo tem, como seus dois possíveis mecanismos de ação, o antagonismo no receptor 5-HT2A e antagonismo no receptor α2? A. Fluoxetina. B. Doxepina. C. Maprotilina. D. Mirtazapina. E. Selegilina. 9. Qual fármaco é mais conhecido pelo efeito adverso de diminuir a função tiroidiana do paciente? A. Carbamazepina. B. Lítio. C. Ácido valproico. D. Clorpromazina. E. Lurasidona 10. Qual fármaco será uma má escolha para uma senhora de 70 anos com sintomas depressivos, por ter α1-antagonismo significativo e, assim, expô-la a maior risco de quedas devido à hipotensão ortostática? A. Lítio. B. Bupropiona. C. Escitalopram. D. Imipramina. E. SertralinaNAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 12 GABARITO COMENTADO: 1- D. A mirtazapina é praticamente isenta de efeitos adversos sexuais. Contudo, com ISCS (fluvoxamina, sertralina e citalopram) pode ocorrer disfunção sexual, bem como com ADT e ICSN. O lítio é usado no tratamento da mania e do transtorno bipolar 2- E. A duloxetina é um ICSN que pode ser usado em depressões acompanhadas de sintomas de dor. ISCSs (fluoxetina e sertralina), IMAOs (fenelzina) e antidepressivos atípicos (mirtazapina) têm pouca atividade contra síndromes de dor 3- A. Devido à sua potente atividade antimuscarínica, a amitriptilina não deve ser administrada em pacientes com glaucoma, pelo risco de aumento agudo na pressão intraocular. Os outros antidepressivos não têm atividade antagonista no receptor muscarínico 4- B. Os ISCSs são particularmente eficazes no tratamento do transtorno obsessivo/compulsivo, e a fluvoxamina é aprovada para essa condição. Os outros fármacos citados são menos eficazes no tratamento desse transtorno 5- D. Além da inibição da captação de serotonina, a atividade antidepressiva da vilazodona pode estar relacionada ao agonismo no receptor 5-HT1A. Embora o aripiprazol também seja proposto como tendo atividade agonista parcial 5-HT1A, ele não é inibidor da captação de serotonina 6- C. A nortriptilina é o mais sedativo da lista devido a sua atividade bloqueadora de histamina 7- C. O lítio é o único fármaco contra transtornos bipolares que não requer biotransformação hepática e, assim, pode ser administrado sem preocupação em paciente com insuficiência hepática. Contudo, se o paciente tem insuficiência renal, a dosagem de lítio deve ser ajustada 8- D. A mirtazapina é o único antidepressivo com essa combinação de mecanismos de ação que contribui para seu efeito terapêutico. Os outros fármacos listados são inibidores da captação de serotonina (fluoxetina) ou norepinefrina (maprotilina), ou am�bos (doxepina), ou atuam como IMAO (selegilina) 9- B. O lítio é conhecido por causar hipotiroidismo após uso prolongado. Ainda que isso possa ocorrer com outros estabilizadores de humor, o lítio tem a maioria dos casos registrados, e, assim, devem ser feitos testes de função tiroidiana antes e durante para monitorar esse possível efeito. Assim, como o hipotiroidismo pode apresentar sintomas de depressão, é importante diferenciar os sintomas depressivos apresentados no paciente desde a psicopatologia do transtorno bipolar e os sintomas de hipotiroidismo. 10- D. O lítio não deve ser usado contra a depressão nos idosos sem antes experimentar antidepressivos de primeira escolha e, ainda assim, deve ser usado como um auxiliar. Bupropiona, sertralina e escitalopram têm efeito muito pequeno na pressão arterial (não têm antagonismo em receptores α1) e são considerados escolhas aceitáveis para o tratamento da depressão no idoso. A imipramina está associada com risco elevado de ortostasia nos idosos e deve ser evitada, devido ao seu perfil de efeitos adversos e perigo de quedas
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