Farmacocinética - Questões Farmacologia 4: Resolvidas e Explicadas

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Questão 1. Complete as lacunas
com as denominações corretas.
1. Absorção é a passagem do
fármaco do .................... para a 
 .........................
2. A maioria dos fármacos são 
 ................ fracos ou ..................
fracas, quando em solução ficam nas
formas ................... e ..................,
sendo que a forma ..........................
é capaz de atravessar membranas
celulares.
3. Você está diante de uma
intoxicação por estricnina e sabe
que ela tem natureza alcalina. Para
tentar eliminar essa droga mais
rapidamente do organismo
intoxicado devemos .....................
(alcalinizar/acidificar) a urina desse
animal, administrando uma
substância ácida, como por exemplo
....................., assim a estricnina
ficará predominantemente na sua
forma .................. e vai ser
eliminada mais
facilmente/rapidamente.
4. Em pH opostos entre fármaco e
ambiente, terá mais formas
..................., que é .................
lipossolúvel, sendo absorvido mais
.................... e eliminado mais
..................
 Quanto mais oleoso, mais tempo
permanecerá no organismo. 
Respostas:
Questão 1: 
1.Exterior para a corrente
sanguínea.
2. Ácidos - bases - ionizadas - não
ionizadas - não ionizadas.
3. Acidificar - ácido ascórbico - polar
(ionizada).
4. Ionizadas - pouco - lentamente -
rapidamente.
5. Solubilidade do fármaco, tipo de
forma farmacêutica, concentração
do fármaco, fluxo sanguíneo no
local da absorção. 
#DICAS: Na forma ionizada irá
acelerar a eliminação do fármaco,
enquanto na forma não ionizada irá
acelerar a absorção. 
5. Cite quatro fatores que modificam
a absorção dos fármacos:
.......................................................
.......................................................
.......................................................
.......................................................
 Questão 2. Qual das seguintes
características dos fármacos facilita
seu transporte através das
membranas biológicas?
 a. Fármaco de grande tamanho
molecular.
 b. Fármaco ionizado.
 c. Pequeno gradiente de difusão
para o fármaco.
 d. Fármaco hidrofílico.
 e. Fármaco não–polar.
 Questão 3. Sabe que alcalinização
da urina é um processo útil no caso
de intoxicação por fenobarbital
(caráter ácido). Isso explica-se pelo
fato que:
a. A alcalinização torna o
fenobarbital mais hidrossolúvel e
conseqüentemente facilita sua
excreção.
b. A alcalinização promove aumento
das enzimas microssomais hepáticas
favorecendo a degradação do
fármaco e sua eliminação mais
rápida.
Respostas: Questão 2: LETRA E.
d. A alcalinização aumenta o caráter
lipofílico do fenobarbital fazendo
com que seja metabolizado mais
rapidamente pelas enzimas
microssomais hepáticas.
e. De nada adianta alcalinizar a
urina em casos de intoxicação por
fenobarbital. Seria mais efetivo
acidificá-la.
Respostas:
Questão 3: LETRA A.
Lembre-se: Fármaco ácido em ambiente
básico permanece na sua forma ionizada
(polar) que é menos lipossolúvel. 
 Fármaco ácido em ambiente ácido
permanece na sua forma não ionizada
(apolar) que é mais lipossolúvel.
 Na excreção: fármacos lipossolúveis -
apolares/não ionizados - possuem
excreção retardada, pois eles voltam para
a circulação até perder a
lipossolubilidade. 
 Na absorção: fármacos lipossolúveis -
apolares/não ionizados - possuem
absorção acelerada, pois penetram as
barreiras mais facilmente.
 Fenobarbital é de caráter ácido, é um
indutor enzimático que aumenta a
atividade das enzimas microssomais
hepáticas, aumentando a
biotransformação e diminuindo a meia
vida dos fármacos que são metabolizados
por elas. 
c. A alcalinização impede a
ionização do fenobarbital, uma vez
que esse fármaco possui caráter
ácido. Uma vez não ionizado ele é
excretado mais rapidamente.
 Questão 4. As moléculas dos
fármacos são pequenas e
geralmente são ácidos fracos e bases
fracas, sendo que a extensão da
ionização dessas moléculas é
determinada pelo próprio pKa da
substância e pelo pH do meio. Em
relação a esse assunto é incorreto
afirmar:
a. As moléculas dos medicamentos
tendem a ser ionizadas quando em
fluidos de pH oposto ao delas,
dificultando a absorção das mesmas
pelo organismo.
b. Tanto para fármacos ácidos fracos
quanto para fármacos básicos
fracos, a espécie ionizada apresenta
uma solubilidade lipídica muito
baixa, ou seja, é pouco lipossolúvel.
c. A acidificação da urina retarda a
eliminação de bases fracas e acelera
a de fármacos ácidos fracos.
d. Em um caso de superdosagem de
aspirina (ácido fraco), deve-se
buscar métodos de alcalinização
da urina, para que ela seja eliminada
mais facilmente.
e. Em um caso de envenenamento
por estricnina (base fraca), deve-se
buscar métodos de acidificação da
urina, para retardar a absorção do
fármaco.
Respostas: 
Questão 4: LETRA C. 
 A acidificação da urina acelera a
eliminação de bases fracas (base
num meio ácido permanece em sua
forma ionizada ou polar que é
menos lipossolúvel) e retarda de
ácidos fracos (ácido em meio ácido
permanece em sua forma não
ionizada - apolar, que é mais
lipossolúvel, assim voltando para a
circulação sanguínea.