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Antiinflamatórios Não Esteroidais - AINES

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Farmacologia: AINES 
14/04/2021 
Nome: Jemerson Santos do Monte Curso: Odontologia Matrícula: 20.1.001008 
Semestre: 3º semestre Turno: Noturno Sede: Parque Ecológico 
 
Reposta inflamatória: é uma reação do tecido vascularizado a estímulos 
endógenos ou exógenos que podem causar dano celular. 
 
Sinais da inflamação: 
• Calor: causado pelo aumento do fluxo sanguíneo e 
vasodilatação 
• Rubor: Vasodilatação 
• Edema: extravasamento proteico e do plasma sanguíneo 
• Dor: Citocinas 
• Perda de função: Fibrose 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Mediadores 
químicos 
Vasodilatação ↑ fluxo 
sanguíneo 
Extravasamento Estase 
sanguínea 
Quimiotaxia 
de leucócitos 
→ → 
↓ 
← ← 
Quem produz Quimiocina? 
As quimiocinas (citocinas) envolvidas 
em reações inflamatórias são 
produzidas por leucócitos ou células 
residentes do local da inflamação, em 
resposta a estímulos externos, e as 
quimiocinas que regulam o tráfego 
celular através dos tecidos são 
produzidas constitutivamente por 
várias células nesses tecidos. 
Leito capilar → Arteríola + Vênula 
Os mediadores químicos sinalizam onde está ocorrendo a agressão, as citocinas 
causam vasodilatação, provocando aumento do fluxo sanguíneo. Com a 
diminuição do fluxo gera estase, células que antes corriam no centro do vaso 
vão tocar mais as paredes e fazendo diapedese (extravasamento) para fora do 
vaso, principalmente neutrófilos. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Os neutrófilos primeiramente se ligam as Selectinas (adesão fraca), 
posteriormente se ligam as Integrinas (ligação mais forte), desse modo, com a 
vasodilatação permite que essas células saiam da circulação e invadam o tecido, 
sendo sinalizadas pelos agentes quimiotáticos. 
Substâncias que aumentam a permeabilidade vascular: prostaglandinas, 
PAF, interleucinas (citocinas), bradicinina, leucotrienos, sistema complemento 
(C5a), histamina. 
 
Ao ser lesado nosso corpo utiliza de mediadores químicos da inflamação: 
• Plasmáticos (produzidos no fígado e liberados no plasma sanguíneo) 
• Celulares (produzidas por leucócitos, células endoteliais, fibroblastos) 
- Pré-formados: prontos e armazenas (histamina) 
- Recém-sintetizados: produzidas na hora da inflamação (prostaglandinas) 
 
 
 
 
 
 
MEDIADORES PRÉ-FORMADOS: 
Principal célula envolvida: Mastócito 
Produtos liberados: 
• Histamina 
• serotonina 
 
MEDIADORES RECÉM-SINTETIZADOS: 
PAF (fator de agregação plaquetária) 
Efeitos pró inflamatórios: 
• Hiperalgesia (aumento da dor) 
• Edema 
• Aumento da permeabilidade vascular 
• Infiltração de neutrófilos 
• Agregação plaquetária → trombo 
Asma 
• Causa edema traqueal e brônquico 
• Promove acúmulo de eosinófilos no pulmão 
• Aumento no choque anafilático 
• Estimula a secreção de muco 
 
CITOCINAS 
Principais: IL-1, IL-6, TNF-, INT- 
Produzidas por: macrófagos, linfócitos, leucócitos, células endoteliais e 
fibroblastos. 
Atuam de forma: Local (edema) e sistêmica (febre) 
 
Como assim receptores do tipo 2? 
 
EICOSANOIDES (PROSTAGLANDINAS E LEUCOTRIENOS) 
Ao ocorrer uma inflamação, na membrana 
celular ocorre a ativação da proteína G, que irá 
ativar a Fosfolipase A2, degradando os 
fosfolipídios de membrana em Ácido 
Araquidônico (AA) no citoplasma. 
A diferença da enzima 
COX-1 da COX-2 é 
apenas 1 aminoácido 
na posição 523! 
 
Vamos ver na frente que a 
COX-2 tem efeito constitutivo 
no coração muito importante. 
O AA será degradado em 2 vias: 
• Cicloxigenase (COX) → Prostaglandinas e Tromboxanos 
O AA será degradado pela enzima COX em prostaglandinas (PGE2) e 
tromboxanos (TXA2). os tromboxanos são principalmente produzidos pela 
plaqueta, enquanto que as prostaglandinas são as responsáveis pela dor, 
aumento de permeabilidade, processo inflamatório, febre. 
• Lipoxigenase (LIPO) → Leucotrienos 
 
Principais funções dos Eicosanoides 
• Controle da Pressão Arterial 
• Controle da musculatura lisa (PGF2, PGE2) → Parto 
• Relaxamento da musculatura lisa (PGI2, PGE2) 
• Indução da resposta inflamatória (vasodilatação, dor, ↑ permeabilidade 
vascular) 
• Estimulação da agregação plaquetária 
• ↑ do fluxo sanguíneo nos rins (filtração glomerular), ↑ da diurese 
• ↑ das secreções de muco pelos estômago (protegendo contra as secreções 
gástricas) 
 
ISOFORMAS DE COX 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• COX-1 – Constitutiva (não precisa de inflamação para ser produzida) 
Age no estômago (↑ muco) e rins (↑ filtração glomerular por vaso dilatação) 
 
• COX-2 – Induzida (produzida majoritariamente durante inflamação) 
Dor, febre 
 
Os AINES agem inibindo a COX, impedindo assim a formação de 
Prostaglandinas e Tromboxanos, inibindo vasodilatação, dor, 
febre. 
 
Porém inibindo a COX-1, inibimos o revestimento protetor do estômago e 
diminuímos a eficiência dos rins. Assim pacientes que precisam tomar AINES de 
forma crônica (como em casos de artrite reumatoide), poderá desencadear 
falência renal e problemas gastrintestinais. 
 
Com isso em mente foi desenvolvido fármacos que inibem apenas a COX-2, os 
Coxibs, almejando assim tratar apenas os efeitos deletérios causados pela COX-
2. Porém ao passar do tempo foi observado que os pacientes que tomavam 
esses medicamentos morriam de infarto ou AVC. 
Com mais estudos foi observado que a COX-2 no endotélio produz a 
Prostaciclina (PGI2) que no endotélio gerava vasodilatação melhorando o fluxo 
sanguíneo e inibia agregação plaquetária, impedindo formação de trombos no 
coração e SNC. 
 
• Então é perigoso usar COXIBS (Inibidores seletivos da COX-2)? 
Apenas por longos períodos em pacientes com problemas de circulação 
 
A COX atua: 
• Macrófagos → Prostaglandinas (PGE2) 
• Plaquetas → Tromboxanos (TXA2) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fármacos anti-inflamatórios 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AINES: Química e Farmacocinética 
• Ácidos orgânicos fracos 
• Boa absorção por via oral (sem grandes interações) 
• 98% ligados a proteínas plasmáticas 
• Altamente metabolizados 
• Metabolização no Citocromo P450: família CYP3a4 ou CYP2C 
Resumo das principais ações dos eicosanoides na inflamação 
Leucotrienos 
Aumento da permeabilidade vascular 
Quimiotaxia e ativação de células 
Liberação de quimiocinas 
Prostaglandinas 
Vasodilatação 
Efeito permissível/amplificador sobre outros 
mediadores na permeabilidade vascular 
(leucotrieno, C3a do sistema complemento) 
Dor (sensibilização periférica e central) 
Febre 
Tromboxanos 
↑ Agregação plaquetária 
Vasoconstrição 
Fosfolipídio de 
membrana 
Fosfolipase A2 
Estímulo 
Ácido 
Araquidônico 
COX - Cicloxigenase 
LOX - Lipoxigenase 
Prostaglandinas 
e Tromxanos 
Leucotrienos 
Proteína G 
AINES 
Corticoides 
 
AINES: Classificação química 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
A maioria dos AINES só precisam passar pela reação de Fase I e depois são 
excretados, porém o Paracetamol que gera um metabólito tóxico tem que passar 
por reação de fase II também. 
 
 
 
 
 
 
 
Mecanismo de ação geral: 
Inibição reversível das cicloxigenases e consequente redução da síntese de 
prostaglandinas e tromboxanos. 
Exceção: aspirina (inibe irreversivelmente a COX) 
 
Mecanismo de ação geral: 
• Inibindo a COX-2: Efeito anti-inflamatório dos AINES 
• Inibindo a COX-1: Efeito colateral dos AINES (inibe proteção gástrica, 
retarda fluxo renal, ↓ agregação plaquetária) 
 
• Ação anti-inflamatória: Inibição da COX (vasodilatação e edema), ↓ aderência de 
granulócito nos vasos lesados, ↓ na produção de IL-1 e espécies reativas de oxigênio 
(ROS). 
 
Tratamento de distúrbios musculoesqueléticos como a artrite reumatoide, 
osteoartrite e espondilite anquilosante. 
 
• Ação Analgésica: inibição da COX, inibição de transmissão molecular, atuação em 
nociceptores 
- Diminuição da dor de intensidade leve a moderada 
- Não alteram a percepção da dor em vísceras ocas 
- Utilizados principalmenteem dores músculo-esqueléticas 
 
As prostaglandinas sensibilizam os Nociceptores 
(fibras nervosas que estão presentes nos tecidos) 
que lesão a sensação de dor para o SNC. 
Então os AINES impedem a liberação de 
Prostaglandinas (PGEs) bloqueando a 
sensibilização dos Nociceptores, impedindo a 
sensação de dor. 
 
Indicação de AINES: 
• Artrite 
• Bursites 
• Dor de origem muscular e vascular 
• Odontalgias 
• Disminorréia (cólica) 
• Dor pós-parto 
• Dor pós-operatórias leves e moderadas 
 
Combinação com opioides (dores severas) 
• Dor do pós-operatório extenso, neoplasias malignas etc. 
 
• Ação Antipirética (febre): COX-2 e COX-3 (SNC) 
Diminuição da temperatura corporal nos estados febris 
Não alteram a temperatura durante o exercício físico 
 
• Ação antitrombótica: inibição da produção de tromboxanos (TXA2) nas plaquetas 
(principalmente o AAS) 
Exceção: fármacos seletivos COX-2 
Fisiologia da febre: infecções irão fazer com que macrófagos residentes nos 
tecidos liberem quimiocinas e outras citoccinas (IL-1, IL-6, IL-8, TNF-, IFN-) no 
tecido e dentro do da circulação sanguínea, junto das prostaglandinas que irão 
até o hipotálamo (centro de regulação térmica), que irão causar vasodilatação 
periférica deixando o sangue mais contido, elevando a temperatura corporal. 
Entendi que precisa de estímulos para ativar a Fosfolipase A2, mas o que são 
exatamente esses estímulos? Citocinas? Mais algum? 
 
• Ação Antitrombótica: por inibição da síntese de tromboxanos pela enzima COX 
nas plaquetas. 
A aspirina inibe irreversivelmente a COX, por isso causa efeito antitrombótico 
mais prolongado 
 
 
Efeitos adversos comuns dos AINES 
• Gastrointestinais: anorexia, náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia 
• Doenças ulcerativas (uso crônico) 
• Erosões e petéquias superficiais 
• Distúrbios gastrintestinais 
• Perfurações, anemias e hemorragia grave 
 
• Rins: Insuficiência renal aguda (uso crônico) 
• Nefropatia por analgésicos (associado a infecções recorrentes do trato 
urinário) 
 
• Útero: prolongamento da gestação 
• inibição da parturição: indometacina 
 
• SNC: cefaleia, vertigem, tontura 
• hiperventilação (salicilatos) 
 
• Vascular: fechamento do canal arterial prematuramente 
• inibidores da COX-2 aumentam o risco de trombos 
 
• Fígado: insuficiência hepática, principalmente se já houver 
comprometimento renal. 
 
• Distúrbios na medula óssea (extremamente raro): dipirona é proibida nos 
EUA por risco de aplasia medular 
 
• Sistema respiratório: precipitar asma em indivíduos asmáticos sensíveis a 
DAINES 
 
 
 
 
 
 
 
 
Há vários mecanismos de liberação e inibição de secreção gástrica no estômago: 
Estimulam: Acetilcolina (Ach; SN parassimpático), gastrina, histamina 
Inibe: Prostaglandinas (PGE) → proteína Gi → impede AMP cíclico 
Além de inibir a liberação de ácidos ela age em células superficiais ajudando a 
secretar mais muco, ou seja, uma vez inibida a PGE, teremos ↑ ácidos ↓ muco. 
 
 
 
Como vimos as principais ações dos AINES são: 
• Anti-inflamatório 
• Antipirético 
• Analgésico (dores leves ou moderadas) 
E alguns fármacos vão ser melhor para uma dessas finalidades e outros menos 
efetivos para algum desses pontos. Lembrando que para dores mais agudas 
devemos usar opioides, ou a associação desses com um AINE. Além disso no 
geral toda prescrição de AINES será feita de 3 a 5 dias de uso. 
 
SALICILATOS 
Ácido Acetilsalicílico (aspirina/AAS) 
mecanismo de ação: inibição irreversível da COX, por isso é usado como 
antiagregante plaquetário eficiente, pois bloqueia a produção de prostaglandinas 
e tromboxanos na plaqueta até o final de sua vida (dura cerca de 10 dias), até 
elas serem substituídas por plaquetas novas. 
 
Características: 
• Anti-inflamatório ↓ 
• Antipirético 
• Analgésico 
• Antitrombótico ↑ 
 
Indicações: 
• Terapia do infarto do miocárdio 
• Seletividade para os tromboxanos 
• Incapacidade da plaqueta de sintetizar nova COX 
• Efeito antiplaquetário dura de 8 a 10 dias (tempo de sobrevida da plaqueta) 
 
Efeitos adversos 
• hemorragias → Uso crônico 
Caso o paciente tome de forma crônica, pedir um Coagulograma (tempo de 
sangramento, tempo de protrombina, tempo de tromboplastina parcial 
ativada) 
• Náusea, vômito 
• Síndrome de Reye: hepatopatia grave e encefalopatia hepática 
• Envenenamento em altas doses 
 
Tratamento: 
Carvão ativado, alcalinização urinária, lavagem gástrica, reposição hídrica e 
hemodiálise. 
 
Posologia & Aprasamento: 
• Adultos: 500mg de 6 - 6h (3 - 5 dias) 
• Crianças: 10 ou 20mg/kg (3 - 5 dias) 
Dentistas não prescrevem muito pois seu efeito anti-inflamatório é baixo, sendo 
mais usado para analgesia e febre, sendo preferível prescrever paracetamol ou 
dipirona. 
 
Toxicidade: 
• Adultos 
Toxicidade severa a moderada → 150 - 300mg/kg 
toxicidade severa → 300 - 500mg/kg 
potencialmente letal → >500mg/kg 
 
• Crianças 
numa criança, a ingestão de 240mg/kg causará envenenamento moderado a 
severo, mas as mortes raramente ocorrem quando menos de 480mg/kg forem 
tomadas. 
 
Acetaminofeno (Paracetamol) 
• Bom analgésico e antipirético (pouca toxicidade gástrica) 
• Ação diminuída pelos hidroxiperóxidos – leucócitos 
• COX-3 (acredita-se que seu efeito antipirético é por ação na COX-3 no SNC) 
 
Características: 
• Anti-inflamatório ↓ 
• Antipirético ↑ 
• Analgésico ↑ 
 
 
Altamente 
Hepatotóxico! 
NAPBQI → hepatotóxico 
Explica novamente esse esquema e reação de fase 1 e 2 e diferença entre 
metabolismo de 1ª passagem (?) 
 
Metabolização: 
• Fígado (CYP3a4 e CYP2e1) 
• Não prescrever para pacientes hepatopatas, e não ingerir 
concomitantemente com álcool, pois o fígado terá competição dos 
receptores podendo resultar em mais produtos tóxicos. 
 
Efeitos adversos: 
• Reação alérgica (incomum) 
• Intoxicação aguda, náuseas, o vômitos, anorexia, dor abdominal 
• Lesão renal (Uso crônico) 
• Doses tóxicas (15 - 20g/dia) → hepatotoxicidade grave → morte 
 
Tratamento: 
lavagem gástrica, carvão ativado, acetilcisteína e metionina (pois se conjuga ao 
NAPBQI) 
 
Interações: 
Aumenta ação anticoagulante da varfarina 
 
Posologia & Aprasamento: 
• Adultos: 500 ou 1000mg de 6 - 6h (3 - 5 dias) 
• Crianças: 10mg/kg de 3 – 5 dias (dose máxima 230mg) 
 
Toxicidade: 
• Adulto 
- Dose máxima: 4g/dia (perigosa em alcóolatras) 
- Dose letal: 15g 
 
 
 
PROPIÔNICOS 
Ibuprofeno (Buscopam) 
Principais fármacos: Ibuprofeno, cetoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, 
fenoprofeno e oxazoprina 
• Cautela em hemorragias e uso de anticoagulantes (reduz a agregação 
plaquetária, porém menos que a aspirina) 
• produzem alterações gastrointestinais importantes (devido à inibição da 
COX 1) 
• Reações alérgicas (angioedema e asma) – incomum 
• Retenção de sódio e edema 
 
Características Ibuprofeno: 
• Anti-inflamatório ↑ 
• Antipirético ↑ 
• Analgésico ↑ 
 
Ações diferenciadas: 
• Naproxeno: reduz a ativação leucocitária (20x mais potente que o AAS) 
• Cetoprofeno: inibe também a Lipoxigenase 
• Flurbiprofeno: reduz TNF- e Óxido Nítrico 
 
Posologia & Aprasamento: 
• Adultos: 200 a 800mg, 3 ou 4 vezes ao dia (não ultrapassar 3.200mg/dia) 
300mg de 8 – 8h 
600mg de 12 – 12h 
600mg de 8 – 8h (em casos de dor muito extensa) 
 
• Crianças: 5mg/kg de peso por dia (dose máxima de 40mg) 
 
- 50mg: cada mL contém 50mg de ibuprofeno, cada gota terá 5mg de 
ibuprofeno. Uso de ibuprofeno em menores de 2 anos deve ser feito sob 
orientação médica. 
1 a 2 gotas/kg peso, em intervalos de 6 a 8h, ou seja, 3 a 4 vezes ao dia, 
não excedendo o máximo de 40 gotas/dose 
Pacientes pediátricos com mais de 30 kg não devem exceder a dose máxima 
de 40 gotas (200mg) 
 
- 100mg: cada mL contém 100 mg de ibuprofeno, correspondendo cada gota 
a 10mg de ibuprofeno. 1 gota/kg peso, em intervalosde 6 a 8 horas, ou seja, 
de 3 a 4 vezes ao dia, não excedendo a dose máxima recomendada de 20 
gotas/dose. Pacientes pediátricos com mais de 30kg não devem exceder a 
dose máxima de 20 gotas (200mg) 
 
Criança com 12 kg precisa tomar ibuprofeno 50mg/mL, sabendo que a dose 
diária é de 5 mg/kg POR DIA e que deve ser administrado de 8 – 8h, quantas 
gotas da criança deverá tomar por horário? 
 
 
 
 
 
 
FENILACÉTICOS 
Diclofenaco (voltarem/cataflam) 
• Bom anti-inflamatório e analgésico 
• Não seletivo 
• Moderadamente tóxicos (efeitos hepáticos) 
• Geralmente bem tolerado 
• Procedimentos pós cirúrgicos (uso por volta de 5 dias) 
 
Características Diclofenaco: 
• Anti-inflamatório ↑ 
• Antipirético ↓ 
• Analgésico ↑ 
 
Posologia & Aprasamento: 
• Adultos: 
50mg de 8 – 8h 
100mg de 12 – 12h 
100mg Retard (absorção lenta) – 1 vez ao dia 
• Crianças: não aplicar 
 
 
5mg ---- 1kg 
Xmg ---- 12kg 
X = 60mg 
Dose diária total 
60𝑚𝑔
3
 
Dose fracionada = 20mg 
 
Dose unitária 
50mg ---- 1mL 
20mg ---- YmL 
Y = 0,4mL 
Passando de 
mg para mL 
1mL ---- 20 gotas 
0,4mL ---- Z gotas 
Z = 8 gotas 
De onde saiu essa 
proporção? 
Fenamatos (Ponstan) – não prescrito na clínica 
• Meclofenamato e Ácido Mefenâmico 
• Bons anti-inflamatórios 
• não seletivos 
• muito tóxicos 
• Ác. Mefenâmico (Ponstan) → cólicas 
• 500mg 3 vezes ao dia 
 
Características: 
• Anti-inflamatório ↑ 
• Antipirético ↓ 
• Analgésico ↑ 
 
Oxicams (Meloxicam) 
• Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam 
• Bons analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos 
• Ótima posologia: 1 vez ao dia 
• Inibe migração de Polimorfonucleares (?), diminuição de espécies reativas 
de oxigênio e inibe função linfocitária. 
• Boa potência 
• Moderadamente seletivo para COX-2 (meloxicam) 
• toxicidade semelhante à aspirina 
• meia vida elevada 
 
Posologia & Aprasamento Meloxicam: 
• Adultos: 7,5 ou 15mg 1 vez ao dia 
 
 
Pirazolônicos (Dipirona, Fenilbutazona) 
• Excelente analgésico e antipirético 
• Possuem efeitos periféricos no nociceptor e centrais além de reduzir a 
síntese de prostaglandinas. 
- Alterações nos níveis de AMPc e GMPc 
- Ativação dos canais de potássio 
- Redução do influxo de Ca++ 
 
• Alterações gastrintestinais e hepatite 
• Retenção de sódio (edema) 
• Depressão medular e anemia aplásica – rara (proibida nos EUA) 
 
Características Dipirona: 
• Anti-inflamatório ↓ 
• Antipirético ↑ 
• Analgésico ↑ 
 
Comprimidos (500mg); ampolas 2mL (500mg/mL) 
 
Posologia & Aprasamento: 
• Adultos: 500 ou 1000mg de 6 - 6h (3 - 5 dias) 
• Crianças: 10mg/kg de 3 – 5 dias (dose máxima 230mg) 
 
Criança de 20 kg precisa tomar dipirona 500 mg/mL, sabendo que a dose diária 
é de 15mg/kg POR DOSE e que deve ser administrada de 6 – 6h, quantas gotas 
a criança deverá tomar por horário? 
 
 
 
 
 
 
Não ultrapassar a dose de 20 gotas por horário 
Posologia: 0,5 (meia) gota por Kg 
 
Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib, Lumiracoxib) → COX-2 
• Altamente seletivos para a COX-2 
• Moderado efeito anti-inflamatório e moderada potência 
• Efeitos colaterais gástricos reduzidos, recomendado para pacientes com 
problemas gastrointestinais (pois não afeta a COX-1) 
• Poucos efeitos colaterais 
• Meia vida: Celecoxibe (6 – 12h) 
15mg ---- 1kg 
Xmg ---- 20kg 
X = 300mg 
Dose fracionada 
500mg ---- 1ml 
300mg ---- Yml 
X = 0,6ml 
Converter Mg 
para mL 
1ml ---- 20 gotas 
0,6ml ---- Z gotas 
Z = 12 gotas 
Quantidade de gotas 
• Bem indicados em pacientes com sangramento gastrintestinal, juntamente 
com terapia coadjuvante 
 
Características: 
• Anti-inflamatório ↑ 
• Antipirético ↓ 
• Analgésico ↑ 
 
Contraindicação: 
• Paciente portador de problemas cardíacos (infarto, AVC, aterosclerose), 
pois com a inibição da COX-2, não tem a formação de prostaciclinas que tem 
ação antitrombóticas. Assim vários pacientes faleceram de infarto e vários 
Coxibs foram retirados do mercado ou reduziram a dose. 
• Evitar usar em pacientes menores de 18 anos, pois ainda não tem tantos 
estudos para esse grupo 
 
Posologia & Aprasamento (Somente em adultos) 
• Celecoxibe (Celebra): 
200mg de 12 – 12h (3 – 5 dias) 
400mg 1 vez ao dia (3 – 5 dias) 
 
• Etoricoxibe (Arcoxia): 
60mg 1 vez ao dia de 3 a 5 dias 
 
RECLASSIFICAÇÃO GERAL DOS AINES 
• AINES mais seletivos para a COX-1 
- Aspirina 
- Cetorolaco (sublingual) 
 
• AINES equipotentes COX-1/COX-2 (age igualmente nos dois) 
- Dose alta de aspirina 
- Piroxican 
- Diclofenaco 
- Ibuprofeno 
- Naproxeno 
 
 
• AINES mais seletivos para a COX-2 
- Meloxicam 
- Etodolaco 
- Nimesulida 
- Nabumetona 
 
• AINES altamente seletivos para a COX-2 (COXIBS) 
- Celecoxib 
- Etericoxibe 
 
 
OUTROS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO 
HORMONAIS/ESTEROIDAIS 
 
Nimesulida (importante) 
• Mais seletiva para a Cox 2 
• Inibe funções de leucócitos (oxidativas/liberação de mediadores) 
• Moderados efeitos indesejados 
• Uso em pacientes alérgicos à aspirina 
• Um pouco hepatotóxica 
 
Características: 
• Anti-inflamatório ↑ 
• Antipirético ↓ 
• Analgésico ↑ 
 
Posologia & Aprasamento 
• Nisulid: 
100mg de 12 – 12h por 3 – 5 dias (dose máxima 400 mg dia) 
400mg 1 vez ao dia (3 – 5 dias) 
 
• Arflex retard: 
200mg uma vez ao dia por 3 – 5 dias 
 
 
 
Interações farmacológicas: 
• AINES x Anticoagulantes (varfarina) 
• Inibição do sistema p 450 
• Competição pelas proteínas plasmáticas (aspirina) 
• Redução de tromboxanos 
• AINES x Metotrexato (MTX) 
• AINES x Anti-hipertensivo 
 
Apazona (não usamos) 
• Anti-inflamatório, analgésico e antitérmico 
• Inibe migração, degranulação e produção de superóxidos por neutrófilos 
• Artrite reumatoide, espondilite ancilosante e gota 
• Uso restrito aos casos em que outros AINES falharem

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