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Nutrição e Farmacologia Farmacologia Básica Fármaco – estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função. Medicamento – fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento. Droga – substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica. Remédio – substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica. Placebo – tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência), a figura do médico (feiticeiro). Ação e efeito do fármaco A ação do fármaco pode ser de duas formas: quantitativa e qualitativa. 01. Ação quantitativa - Se o fármaco está desempenhando atividade local e geral; - O fármaco não necessita ser absorvido pelo organismo; como o exemplo das pomadas que só passa pela pele - Pode ser de dois tipos: etiotrofica e eletiva. 02. Ação qualitativa Não leva mais em consideração a quantidade usada do medicamento ou fármaco, mas se a sua qualidade. Pode ser de dois tipos: Metafórica: a ação passa despercebida. Energética: a que se procura no organismo. Podendo ser útil ou nociva, sendo a nociva justamente as interações fármaco-nutriente ou fármaco-fármaco, e também com relação a toxicidade devido ao uso em excesso. O tempo de duração está relacionado a: - O tempo de duração também é chamado de meia vida, que é o tempo que ele dura no organismo; - Composição; - Concentração; - Dosagem; - Capacidade de ser absorvido; - Capacidade de ser eliminado. Pontos de Aplicação - Aparelho digestivo (sublinguais, aplicados diretamente no estômago) da boca ao ânus (supositórios); - Aparelho respiratório (medicamentos gasosos, voláteis); - Pele (pomadas, sprays); - Serosas (peritônio que é diretamente do tecido adiposo) (insulinas); - Aparelho urinário e genital (pomadas e cremes); - Órgãos do sentido (colírios). Vias de Administração Via oral - Comodidade; - Uniformidade; - Latência maior; - Contraindicados quando houver alterações que repercutam negativamente: estase circulatória hepática. Via sublingual - Rápida absorção; - Não passa pelo fígado; - Pouca aceitação ou sabor desagradável. Via subcutânea - Boa absorção; - Grande quantidade injetável; Pontos positivos. - Probabilidade de sensibilização é menor; - Embolia; - Reações tóxicas. Via intramuscular - É uma das mais utilizadas; - Boa e rápida absorção; - Pode formar abcessos; - Irritação; - Necrose. Via intravenosa - Apresenta ação rápida; - Efeito de curta duração; - Comporta grande volume; - Necessita de assepsia rigorosa. Via retal - Usada quando há perda de consciência; - Supositórios; - Absorção irregular, pois temos a flora bacteriana que ficará lutando contra a ação do medicamento que for administrado por essa via. Farmacocinética Área da farmacologia que estuda os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. O caminho que o medicamento faz no organismo. O que o organismo faz sobre o fármaco. A – Absorção; D – Distribuição; B – Biotransformação ou metabolismo; E – Excreção. Absorção Transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central e vai sempre estar relacionado dentro da circulação sanguínea. Fatores que influenciam a absorção - Alterações de esvaziamento gástrico; - Características físico-químicas da substância ativa; - Propriedades da formulação farmacêutica; - Processos fisiológicos característicos do paciente (idade, sexo, estado nutricional); Fatores que podem influenciar na absorção, ligados ao medicamento - Lipossolubilidade; - Peso molecular; - Grau de ionização; - Concentração. Fatores que podem influenciar na absorção, ligados ao organismo - Vascularização do local; - Superfície de absorção; - Influencia do ph. Distribuição Processo pelo qual o fármaco, reversivelmente, abandona a circulação sistêmica e passa para os diversos compartimentos corporais. Ele vai de fato para o seu local de ação. A passagem do fármaco do plasma para o tecido depende de: - Fluxo sanguíneo para cada órgão ou tecido; - Lipossolubilidade relativa do composto; - Grau de ligação do fármaco a proteínas plasmáticas e teciduais. Biotransformação ou Metabolismo Conjunto de reações bioquímicas que as drogas sofrem no organismo. Finalidade: transformar os fármacos em metabólitos mais hidrofílicos para facilitar a sua eliminação do organismo. Ou seja, transformá-los na sua ação ativa, que vai direto para o seu local de ação. Neste processo o metabólito poderá ser: - Inativo: encerrando a atividade farmacológica do fármaco; - Ativo: metabólitos com atividade biológica potente (pró-fármacos); - Tóxicos. Excreção Processo pelo qual um fármaco ou metabólito é eliminado do organismo. Via de eliminação - urina; - bile, intestino, fezes; - pulmões; - leite materno; - suor; - lágrimas; - saliva. Farmacodinâmica Área da farmacologia que estuda os mecanismos de ação dos fármacos, assim como sua interação com o alvo. - Foca no que o organismo faz no momento que esse fármaco entra no organismo. Interação Fármaco – Receptor - Modelo chave-fechadura Eles precisam se encaixar. Alguns não tem tanta afinidade com receptores específicos, outros tem. Outros, como por exemplo dois tipos de fármacos diferentes, podem ter uma necessidade de se ligar a um receptor igual. Então eles vão interagir. O mesmo ocorre tanto na interação fármaco-nutriente quanto na interação nutriente-nutriente. Eles acabam brigando pelo mesmo sítio de ação. E não adianta tentar colocar (no caso de fármacos que necessitam de um receptor específico) em outro receptor, ele não vai biotransformar e vai ser um caso perdido. Farmacologia + Nutrição Os termos interação entre fármacos e nutrientes e interação entre alimentos e fármacos, são distintos. Essa interação fármaco e nutrientes está dentro da interação entre alimentos e fármacos. As interações fármacos-nutriente incluem alterações específicas na atividade de um fármaco, causadas por um ou mais nutrientes, ou alterações na cinética de um nutriente provocadas por um fármaco. A interação alimento-fármaco é um termo mais amplo, que também abrange os efeitos de uma medicação sobre o estado nutricional. Indivíduos que Correm Risco de Interações entre Fármacos e Nutrientes 1. Indivíduos com dieta deficiente 2. Indivíduos que apresentam graves problemas de saúde 3. Crianças em crescimento 4. Gestantes 5. Indivíduos idosos 6. Pacientes que tomam concomitantemente duas ou mais medicações 7. Indivíduos que usam concomitantemente medicamentos em prescrição e de venda livre 8. Pacientes que não aderem às orientações dos medicamentos 9. Pacientes em uso de medicamentos por longos períodos de tempo 10. Indivíduos que consomem álcool ou fumam excessivamente - existem diversos fatores que podem inserir maior risco na interação fármaco-nutriente. Entre elas como idade, situações de risco, desnutrição, obesidade, alterações no TGI. Benefícios da Redução ao Máximo das Interações de Fármacos 1. Medicamentos que produzem os efeitos desejados 2. Pacientes que não interrompem a sua medicação 3. A necessidade de medicamentos adicionais é minimizada 4. Há necessidade de menos suplementos energéticos ou nutricionais 5. Os efeitos colaterais adversos são evitados 6. O estado nutricional ideal é preservado 7. Os acidentes e lesões são evitados 8. As complicações da doença são minimizadas9. O custo dos serviços de saúde é reduzido 10. Há menos responsabilidade profissional 11. As exigências das agências de licenciamento são cumpridas 12. Prevenção da deficiência de nutrientes com uso em longo prazo Efeitos da droga na cinética dos nutrientes Efeitos na absorção Laxativos - Menos tempo de trânsito intestinal; - Pode levar a esteatorréia; - Menor a absorção de gordura, cálcio e potássio. Sorbitol - Presente por exemplo em soluções de teofilina (broncodilatador); - Causa diarreia osmótica que leva à disabsorção. Óleo mineral (>30 ml) e colestiramina - Comprovada a diminuição da absorção de vitaminas A, D, E, K; - Para coletiramina também ocorre diminuição de ácido fólico, cálcio e potássio. Antiácidos – Bloqueadores de H2 (cimetidina, ranitidina) e inibidor de bomba H+ (omeprazol) - Diminui a secreção ácida levando a uma menor absorção de vitamina B12 (pela redução da liberação do fator intrínseco que só ocorre em meio ácido), ferro, cálcio, magnésio, zinco; Frequentemente pessoas que tem gastrite ou que fazem tratamento com antiácidos, independente se for cimetidina, ranitidina ou omeprazol, apresentam anemia. Muitas vezes o tratamento deve ser feito com a suplementação de ferro e ácido fólico, pois serão menos absorvidos devido essa diminuição do ph ácido. - Reduzem biodisponibilidade da vitamina A carotenoides e tiamina. Neomicina (antibiótico) - é capaz de sequestrar os sais biliares, prejudicando a absorção de gorduras; - Após 6 horas de administração, esta droga causa mudanças histológicas na mucosa que levam a disabsorção reversível de proteínas, gorduras, cálcio, sódio e potássio. Suplementos de ferro - Melhor absorvido com 240 ml de água e estômago vazio. Dieta rica em fibras - Reduz absorção de antidepressivos tricíclicos e o Psyllium (fibra solúvel) reduz absorção de riboflavina (B2); Furosemida - interage com a tiamina; Aspirina; AAS; tetraciclina e anticonvulsivante - interage com ácido ascórbico (vitamina C) reduzindo absorção gastrointestinal; Fluoxetina - reduz absorção de açúcar e em 30% para os aminoácidos; Nutriente Droga Cálcio Laxativos Antiácidos Neomicina Aspirina Ciprofloxacin e tetraciclina B12 Antiácidos Colchicina Ácido paraminossalicílico Ferro Antiácidos Aspirina Ciprofloxacin e tetraciclina Folato Sulfassalazina Trimetropim Pirimetamina Sódio Neomicina Potássio Laxativos Neomicina Magnésio e zinco Antiácidos ciprofloxacin e tetraciclina Proteínas e gorduras Neomicina após 6h Orlistat (só gorduras) Efeitos no metabolismo Não tem efeito da farmacocinética dos nutrientes na distribuição, ele vai direto para a interação junto ao metabolismo, e nessa interação pode ser divido em 3 pontos: antivitaminas, inibidores do monoaminaoxidase (IMAO), ou dos inibidores de HMG-CoA redutase. 1. Antivitaminas Inibem a síntese de determinas enzimas, por competirem e inativarem vitaminas que são importantes em suas estruturas (cofatores das enzimas). Droga Nutriente Metotrexato (antineoplásico) e pirimetamina Antagonizam o folato, pois inbiem a di- hidrofolato redutase, que o converte na sua forma ativa Isoniazida (anti penicilamina BK), hidralazina (quelante metal), (antiHAS), levodopa (antiparkinsoniano) e ciclosserina Formam complexo com piridoxina inativando-a. Glicocorticoides Interferem na biotransformação da vitamina D. Etanol Reduz conversão do retinol à retinal. Óxido nitroso Antagonista B12 Cefalosporinas Inibem enzima vitamina K, prejudicando a coagulação. A prevenção baseia-se em administrar vitamina k injetável. 2. Inibidores da monoaminoxidade (IMAO) Substâncias vasopressoras (tiramina, serotonina e histamina) que em indivíduos normais não oferecem nenhum perigo, pois são rapidamente inativadas. Existem drogas que inibem a ação desta enzima (alguns antidepressivos, furazolidona e alguns antineoplásicos) e, portanto, o consumo de alimentos fonte de vasopressores. *elevação da pressão arterial e sintomas como taquicardia, dores no peito, dor na região occipital e, em casos mais graves, hemorragia intracraniana, arritmias e insuficiência cardíaca. - a falta deste enzima – monoaminoxidase – não levará apenas a problemas de metabolismo de nutriente, mas também a complicações muito mais sérias. 3. Inibidores de HMG-CoA redutase (estatinas) Com inibição da HMG-CoA redutase e consequentemente redução da síntese de colesterol, pode ocorrer como consequência a redução da CoQ10, já que esta participação da síntese do colesterol. Desta forma, está indicada a suplementação de 10mg/dia de CoQ10 em pacientes que fazem uso de vastatinas. Efeitos na excreção Droga Efeito IECA (anti- hipertensivos Reduzem excreção de potássio. Sua associação com diuréticos poupadores de potássio podem causar hipercalemia. Diuréticos de alça (furosemida) Depletam sódio, potássio, magnésio, cálcio e cloro. Devem ser rotineiramente prescritos com suplemento de potássio. Diuréticos tiazídicos (HCTZ) Aumentam excreção de potássio e magnésio e POUPAM cálcio pela intensificação da sua reabsorção renal. Diuréticos poupadores de K (espironolactona e triantereno) Aumentam a excreção de sódio, cloro e cálcio e POUPAM K. deve-se ter cautela com alimentos ricos em K, já que podem causar hipercalemia. Corticóides Reduzem excreção de sódio e aumentam a de potássio e cálcio. Clorpromazina (antipsicótico) Aumentam excreção de riboflavina. Efeitos dos nutrientes na cinética das drogas Efeitos na absorção 1. Ph gástrico e intestinal Importante determinador da absorção de drogas, de forma que qualquer alteração que ocorra em seus valores, pode acarretar maior ou menor absorção. Qualquer situação que eleve o pH gástrico, como ocorre em pacientes HIV, tomadores de antiácidos, idosos e ingestão e alimentos, leva à redução na absorção de cetoconazol. 2. Motilidade do TGI Drogas tanto ácidas quanto alcalinas, só conseguem ser absorvidas pelas células, na sua forma não ionizada (NI). Uma droga ácida está amplamente no estado NI (absorvível) quando em contado com meio ácido, ao passo que uma droga alcalina está amplamente na sua forma NI (absorvível) quando em contato com meio alcalino. - outro tipo de problema que pode alterar a absorção desta droga é a própria motilidade gástrica. - esvaziamento gástrico retardado, aumentado ou absorção de drogas ácidas, pois ela estará predominantemente na sua forma NI, e reduz a absorção de drogas alcalinas que estarão predominantemente na sua forma ionizada não absorvível. 3. Presença de alimento Efeito de redução da absorção Drogas antioteoporose como alendronato e risedronato - podem ser até 60% menos absorvidas se tomar junto com alimentos; - especialmente café e suco de laranja; Suplementos de ferro - podem ter sua absorção reduzida em 50% na presença de alimentos; - em especial farelos, ovos, fontes de fitato, fibras, chás, café, produtos lácteos e suplementos de cálcio. Azitromicina - somente redução na forma em cápsula. Cipro e norfloxacino - se administrado com leite e derivados pois quelam com cálcio. Metotrexato - efeito visto somente em crianças. Efeitos de potencialização Antibiótico cefuroxime e o antirretroviral (anti HIV) saquinavir - são melhores absorvidos na presença de alimentos. Efeitos na distribuição A albumina é a principal proteína ligante de drogas no sangue, de forma que a redução dos seus níveis para valores inferiores a 3 mg/dL, aumenta o risco de toxicidade. - a albumina é um marcador de desnutrição. Efeitos no metabolismo Nutrientes Efeito Refeições ricas em lipídeos e jejum Aumentam as concentrações de ácidos graxoslivres no plasma, que competem com a droga pelo mesmo sítio de ligação na albumina. Dietas hiperproteicas Aceleram o metabolismo da teofilina (broncodilatador) fazendo com que ele seja removido da corrente sanguínea mais rápido do que deveria, prejudicando sua eficácia. Fibras insolúveis Tem sido investigadas sobre seu efeito positivo na concentração sérica de levodopa. Toranja ou grapefruit (possui quercetina e kaempferol) Inibem o sistema da enzima citocromo P450, promovendo inibição da metabolização de drogas que são metabolizadas por esse sistema (p. ex. bloqueador de canal de cálcio e sinvastatina). Efeitos na excreção Sódio - diretamente relacionado à absorção do lítio; - o lítio aumenta o apetite; - baixa ingestão de sódio eleva sua reabsorção renal, assim como a de lítio; - por outro lado, a alta ingestão de sódio eleva sua excreção renal, assim como a de lítio. Proteínas - aumenta a excreção renal de basbitúricos, teofilina (broncodilatador) e fenitoína. Fibras - aumenta a excreção de compostos lipossolúveis, como por exemplo a digoxina, que é um cardiotônico; - pode diminuir sua eficácia. Alcaçuz (ácido glicirrízico) - cerca de 100 mg aumenta a concentração de cortisol; - com maior reabsorção renal de sódio de água, causando retenção hídrica; - pode antagonizar a ação de anti- hipertensivos e diuréticos. Efeito da Droga versus Estado Nutricional 1. Alteração – paladar mucosa oral Com a alteração do paladar, o indivíduo pode reduzir a ingestão alimentar que poderá ter como consequência a alteração do estado nutricional. Droga Efeito Captopril (anti- hipertensivo) Provoca gosto metálico ou salgado e perda da sensação do paladar Claritromicina (antibiótico) Tem a capacidade de penetrar na saliva e provocar gosto amargo Cisplatina (antineoplásico) anfotericina B e ampicilina Disgeusia (perda do paladar de forma provisória) Agentes antineoplásicos - causam comumente mucosite grave; - levando à dor intensa, que impossibilita a ingestão de sólidos e líquidos. Anticolinérgicos - causam xerostomia (boca seca), perda da sensação do paladar; - causa cárie, perde de dentes, doença gengival, estomatite (aftas) e glossite (inflamação na língua), constipação e retardo do esvaziamento gástrico. Ciclosporina e fenitoina - inflamação e hiperplasia gengival. Coumadina - sangramento gengival. Captopril - infecção microbiana. 2. Alterações do apetite 2.1 Supressão do apetite - pode ser desejado (anorexígenos); - não desejados. Sibutramina e fentermina - os pacientes candidatos são aqueles com IMC >25 associado à fatores de risco como diabetes ou hiperlipidemia; Por causarem elevação da pressão arterial e taquiacardia, esses medicamentos não devem ser utilizados em obesos hipertensos e/ou cardiopatas ou convulsões. 2.2 Estímulo do apetite - pode ser desejado (AIDS e câncer); - não desejados. Antipsicóticos, antidepressivos, tricíclicos e anticonvulsivantes - apetite voraz; - falta de saciedade. Acetato de megestrol, hormônio de crescimento, estróides anabolizantes e testosterona - aumento do apetite; - ganho de peso. Corticoesteróides - ganho de peso; - estimulam o apetite; - retenção de sódio e água; - hiperglicemia. Propofal - aumento da oferta calórica; - trata-se de um sedativo. 3. Alteração do TGI Droga Alteração Alendronato (antiosteoporose) Risco de esofagite e por este motivo é contraindicado para pacientes que não consigam ficar eretos por 30 min. Antiinflamatórios não esteroidais Podem causar irritação gástrica, dispepsia, gastrite, ulcera e sério sangramento súbito no TGI, podendo inclusive ser fatal. Antineoplásicos Náusea intensa e vômito Metoclopramida Aumentam velocidade de esvaziamento gástrico. Inibidores da alfa- glicosidase Diarreia, flatilência e cólica. Anotações Extras
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