Antibióticos e seus mecanismos de ação

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Larissa cunha Hipóliito Rodrigues 
Antibioticos 
Antibióticos: 
Caso clinico: 
 
 
Resposta : ciprofloxacina e quinolonas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Relembrar: 
Espectro estreito: relacionado a um em especifico. 
Espectro ampliado: acaba acometendo todos. 
 
 
Inibidores da função de membrana: 
Em bactérias gram negativas – implicação clínica 
grande, infecção hospitalar. 
Polimixina B e E (colistina) > destrói a membrana 
plasmática tanto do indivíduo quanto do hospedeiro > 
pode causar necrose na pele. 
- São lipofílicos (conseguem adentrar a membrana com 
facilidade) e com propriedades semelhantes a 
detergentes. 
 
 
E. coli e Klebsiella > podem causar sepse > e as 
polimixinas tratam. 
- Podem causar problema renais. 
 
Daptomicina: 
Diferente a polimixina > a daptomicina não tem a 
mesma propriedade lipofílica > a daptomicina tem uma 
cauda lipídica que precisa para poder interagir com a 
membrana da bactéria e ela precisa ser ativada via 
cálcio > o ca se liga em uma estrutura carboxterminal e 
ao fazer isso tem uma mudança na conformação na 
cauda e permite que a cauda adentre na membrana > 
dai varias daptomicinas vem e age como poro > 
fazendo uma depolarização da membrana com saída 
de potássio > produzindo aquele efeito com a osmose 
e destruindo a célula. 
 
 
 
Inibidores da síntese de proteina (subunidade 30s) 
- Neomicina > nebacetin. 
 Pode ter ação bactericida > porque a inibição dessa 
síntese proteica pode ser relacionada a toda a célula, 
no caso partes vitais. 
Os aminoglicosídeos são ortotoxicos > causam 
toxicidade no sistema auditivo. 
O aminoglicosídeo inibe a síntese de todo a subunidade 
30s > vai interferir no ribossoma > No Rna – ribossomal 
> vai bloquear a formação de a concentração de 30s 
com 50E. 
A estreptomicina é utilizada para combater a 
tuberculose, quando a resistência a isoniazida e 
rifampicina ela é usada de modo parenteral. 
 
Tetraciclinas: 
Se ligam a um sítio na subunidade 30S do ribossomo 
bacteriano impedindo a ligação do aminoacil-t-rna no 
sítio A do ribossomo, a adição de aminoácidos e 
consequentemente, impedido a síntese proteica. 
Interfere no rna transportador > que levaria o 
aminoácido ao códon onde ocorreria a leitura da 
proteina. 
Ação bacteriostática é quem para a síntese e faz com 
que a bactéria pare de crescer > a bactéria não morre, 
só para de crescer. 
Causa problema de formação óssea > não é indicado 
para gravidas. 
Pessoas que consomem muito podem acumular na 
hidroxiapatita e causar osteoporose. 
Espectro amplo. 
 
 
Glicilciclinas: 
A tigeciclina é um derivado a tetraciclina minociclica, é 
o primeiro antibiótico de glicilciclina disponível > inibe 
a síntese da proteina pela ligação a subunidade 30S do 
ribossomo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Mecanismo de ação dos macrolideos > Inibidores da 
síntese de proteína (ribossomo 50S) 
Bloqueia a passagem de aminoácido > de um rna que 
está transferindo e outro que está recebendo > e com 
isso para a leitura da proteina. 
 
Tem efeito anti-inflamatório também > azitromicina. 
Não tem ação contra vírus até porque é antibacteriano. 
 
 
 
Oxazolidinonas: 
A linezolida e tedizolida são os fármacos > que 
bloqueiam da formação do complexo de iniciação 
(complexo 70s) – bacteriostático. 
Não destroem > bloqueiam a união entre subunidade 
30s com 50s > assim não tem síntese de proteínas > 
gerando efeito bacteriostático. 
Não atua em gram negativas > porem tem excelente 
atividade contra gram positivos. 
 
 
 
Inibidores da síntese de ácidos nucleicos: 
 
Fluoquinolonas: 
Cipofloxacina é usada em infecções do trato urinário. 
Levofloxacino é usado em trato respiratório inferior e 
consegue tratar alguns casos de tuberculose > a 
sociedade brasileira pediu para evitar o tratamento 
com esse medicamento em casos mais leves, para 
evitar a possibilidade de causar resistência. 
- Afeta o sistema cardiovascular e facilita a ruptura de 
tendão. 
 
Ação das quinolonas > A fita do dna é maior que o 
tamanho da bactéria > só que a fita de dna cabe na 
bactéria porque está dobrada > a enzima que permite 
a dobra é a dna girase > a quimolona inibe a dna girase 
e a depender da inibição o dna se abre e rompe a 
bactéria > se for em concentração menor de inibição 
pode não ser suficiente para ter a leitura e ter o 
processo de transcrição > diminuindo a replicação do 
dna. 
 
Modo de ação da rifamicina e ciprofloxacina: 
Rifamicina > apenas bloqueia a rna polimerase > não 
tem leitura dessa rna e não consegue formar rna 
mensageiro. 
Ciprofloxacina > inibe a dna girase > o material dna vai 
se abrir e destruir bactéria. 
 
 
 
 
Esses inibidores das vias metabólicas > inibem a síntese 
das bases pirimidínicas > principalmente de timina. 
Dentro da bactéria tem o PABA > e o paba sofre ação 
de uma enzima – hidroxilase que converte o paba em 
diidrofolato > sofre ação de uma redutase que vira o 
acido tetrahidrofolico = ácido fólico. 
O acido tetrahidrofolico é um percursor de timina. 
Sulfas atuam inibindo a hidroxilase. 
A trimetropina atua inibindo redutase > porem não 
tem ação muito potente sozinha, ao ser associada com 
sulfa é potencializada e avia começa a ser diminuída > 
diminuindo a produção de timina e assim não tem 
limiar e a bactéria fica sem síntese dos ácidos nucleicos. 
 
 
Também atua formando certos adutos (se liga no dna 
ou inibindo ou destruindo dna) no dna bacteriano e 
destruindo o mesmo. 
Sempre associada a rifamicina.