Antidepressivos e Ansiolíticos

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Antidepressivos e ansiolíticos 
Visão geral
- Década de 50: drogas antidepressivas e sua utilização na prática clínica —> 
avanço no tratamento e no entendimento de possíveis mecanismos subjacentes 
aos transtornos depressivos.
- até os anos 80 havia duas classes de antidepressivos, os tricíclos (ADTs) e os 
inibidores de monoaminooxidase(IMAOs).
- inespecificidade de sua ação farmacológica—> letal em altas doses.
Observações importantes…
- Não existe uma explicação completa e adequada do funcionamento dos 
antidepressivos—> hipóteses;
- antidepressivos/ ansiolíticos—> capacidade de aumentar agudamente a 
disponibilidade sináptica de um ou mais neurotransmissores;
- demora para se obter reposta clínica (de 2 a 4 semanas em média), sugerindo que a 
resolução dos sintomas da depressão requeira mudanças adaptativas na 
neurotransmissão. (subsensibilização dos receptores pós-sinápticos)
Neurotransmissão química 
- sinalização celular e transmissão sináptica 
1. Síntese;
2. Armazenamento;
3. Liberação;
4. Reconhecimento;
5. Término de ação;
6. Receptação;
7. Degradação;
8. Captação ou metabolismo (células da guia);
9. Endocitose(clarina).
Classificação dos antidepressivos/ ansiolíticos 
* Estrutura química ou as propriedades farmacológicas;
I. A estrutura cíclica (anéis benzênicos) caracteriza os antidepressivos 
heterocíclicos (tricíclicos e tetracíclico).
II. Mecanismo de ação:
- aumentando a eficiência sináptica da transmissão monoaminérgica;
- inibição do metabolismo;
- bloqueio de recaptura neuronal;
- atuação em autoreceptores pré-sinópticos.
µ
Degrada ascatecolamina
(Mdae B)to Vai degradar as catecolamina (monoamina) : Norepinefrina e a
serotonina e dopamina .
(Mal A ) ( Md B)
L Feedback negativo
- Amitriptilina 
- Imipramina ( muito utilizada para TDAH)
- Desipramina
- Nortriptilina
Depressão e psicofarmacologia:
* Depressão—>transtorno mental caracterizado por tristeza, perda de interesse, 
ausência de prazer, oscilações entre sentimentos de culpa e baixa autoestima, 
além de distúrbios de sono ou do apetite (OMS 2016).
*Tratamento:
I. Terapia cognitiva- comportamental;
II. Benzodiazepínicos (BDZ); diazepam/clonazepam 
III. Antidepressivos triciclos;
IV. Inibidores da recaptação da serotonina;
V. Inibidores da MAO(ex. Fenelzina).
Ansiedade e psicofarmacologia 
* ansiedade—> sentimento vago e desagradável de medo, apreensão, caracterizado 
por tensão ou desconforto derivado de antecipação de perigo, de algo desconhecido 
ou estranho.
* Tipos:
I. Transtorno de ansiedade social(fobia social);
II. Transtorno obsessivo- compulsivo;
III. Transtorno de ansiedade generalizada;
IV. Transtorno de pânico;
#RS
Tricíclicos
A BR}(meia -vida maior ) Ao BZD
Pode causar a-eleitos
Cardiovasculares
(Prozac)
Terapia cognitivo- comportamental
* É uma forma de psicoterapia que tem como objetivo compreender, identificar, e 
corrigir formas distorcidas de pensar, gerir melhor as emoções e encontrar formas 
mais eficazes de comportamento perante os desafios da vida, reinterpretando os 
elementos que geram emoção negativa (Magalhães 2011).
Neurotransmissão SERITONINérgicas
 
* Distribuição neuronal da serotonina (5-HT)
* 5-HT (5-hidroxi-triptamina)
- Ansiedade
- distúrbios do pânico 
- depressão 
- ganho do peso
- esquizofrenia 
- nocepção
- náuseas e vômitos 
- psicose e mania
Via dopaminérgica
ta
aos
(menos efeito colateral)
b. Tanto Extracelular
quanto Intracelular
↳ Receptação de Norepinefrina
e serotonina
.
Antidepressivos inibidores da monoaminooxidase (IMAOs)
Mecanismos de ação 
* inibição da enzima MAO(A e B) —> sensibilização de 
receptores alfa2 e beta adrenérgicos (crises hipertensivas), 
e 5- HT;
Farmacocinética
* boa absorção pelo TGI;
* início de ação: 7-10 dias/ 4-8 semanas para efeito 
terapêutico significativo;
* eliminação renal;
Efeitos colaterais:
* vertigens; tonturas; edema; taquicardia; inquietação;
Antidepressivos tricíclicos (ADTs)
Mecanismos de ação 
* Pré- sináptico—> bloqueio na receptação de NE e 5-HT, e, em menor proporção, de 
DA;
* Bloqueio de receptores muscarínicos e histamínicos
* Dessensibilização dos receptores metabotrópicos.
- Não Seletivos eirreversíveis
.
• lproniazida
• lsocavboxczida
• Tranilciprominq
• fenelzina
- Seletivos eIrreversíveis
• dorgilina (MAO -A)
- Seletivo e Reversíveis
• Brqavomina/
. Modobemida (MAO -A)
.TO/oxotonq-Broncodilitagao, hiperglicemia, crises hipertensivos e a Bqloxotona )Distúrbios metabólicos
e
Menor efeito
Colateral entre estes
.
[
• Vai inativar a ação da acetilcolina e receptorm2 (gera bradicardia)
-
E.Analgésico
(Menos sintomas de adição)
µ Taquicardia , convulsões, boca seca, constipação, reduz suco gástrico
( dispepsia)
Farmacocinética
* Início de ação: após- 2 semanas;
* Absorção oral e metabolismo hepático.
* Meia-vida: alguns chegam até 88 horas ( nortriptilina);
* Podem ser utilizados na gestação (exceto no 1º trimestre) e lactantes.
Antidepressivos inibidores seletivos da recaptacaode serotonina (ISRSs)
Mecanismos de ação 
*Inibição potente e seletiva a repactuação de 5-HT(potencialização serotoninérgica);
*Inibidores do metabolismo hepático (fluoxetina);
 - Mais potentes (sertralina, pode inibir, também, a receptação de dopamina);
 - Mistura racêmica (fluoxetina/pró-fármaco —> metabólito de ação prolongada);
Farmacocinética 
* sertralina e citalopram—> início de ação dependente de dose;
* sertralina—> absorção aumentada ~ redução do PH;
- Inibição mista de recaptura de S -HTINE
• Imipramina
• Desipramina
• Clomipramina .
• Amitriptilina
• Nortriptilina
• Doxepina
• Maprotilina
(Minimas concentração sá énecessária para cortar o efeito .
A.
Quanto maior a dose /tempo de tratamento
melhor o efeito .
↳Aumenta em 30% quando ingerido com alimentos . (o pico plasmático)
Inibidores seletivos de recapturada serotonina (ISRS)
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
Fluvoxamina
Inibidores seletivos de recaptura de 5-HT/NE(ISRSN)
Venlafaxina
Duloxetina (tratamento da fibromialgia)
Inibidores de recaptura de 5-HT e antagonistas alfa- 2 (IRSA)
Nefazodona
Trazodona
↳ liberação lenta e controlada
-
(
Preciso fazer quantidade muito grande .