Absorção dos fármacos (farmacologia)

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PAULA LARISSA LOYOLA SOUZA 
BLOCO NUTRIÇÃO E METABOLISMO 
SEMINÁRIO 6 
 
FÁRMACOS 
Farmacocinética: 
• A farmacocinética consiste no estudo 
do caminho que o medicamento vai 
fazer a partir do momento em que é 
administrado até ser eliminado, 
passando por processos de absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção. 
Neste caminho, o medicamento vai 
encontrar um local de ligação. 
• Caminho do fármaco no nosso corpo. 
 
Vias de administração: 
• Uso interno 
• Uso externo 
• Uso local ou sistêmico 
• Absorção - sistêmico 
• Biodisponibilidade: é a quantidade de 
fármaco na corrente sanguínea, 
disponível para exercer a sua ação 
farmacológica. 
o Absorção 
o Metabolismo pré-sistêmico 
(efeito de 1ª passagem) 
Absorção: 
• Quando o fármaco atravessa 
diferentes barreiras biológicas para 
chegar até o sangue. 
o Epitélio gastrointestinal 
o Endotélio vascular → corrente 
sanguínea 
o Membranas plasmáticas 
Fatores que devem ser avaliados no estudo 
de absorção dos fármacos: 
• Membrana biológica 
• Propriedades físico-químicas dos 
fármacos; 
• Forças responsáveis pela passagem 
dos fármacos através das membranas; 
modalidades de absorção dos 
fármacos; 
• Locais de absorção dos fármacos; 
• Vias e sistemas de administração dos 
fármacos. 
Membranas biológicas 
 
Absorção dos 
 
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• Bicamadas lipídicas: impermeáveis à 
maioria das moléculas polares e aos 
íons, sendo, entretanto, permeáveis a 
moléculas apolares. 
o Parte hidrofóbica: apolar – parte 
interna 
o Parte hidrofílica: parte externa – 
afinidade com a água (polar) 
• Canais hidrofílicos funcionais 
(proteínas das membranas ou por 
sistemas específicos de transporte) 
facilitam a entrada de substâncias 
polares. 
Propriedades físico-químicas dos 
fármacos 
• Lipo ou hidro solubilidade 
o Lipossolubidade: expressa pelo 
coeficiente de participação 
óleo/água 
o Quanto maior o coeficiente de 
partição, maior a solubilidade 
do fármaco nas membranas 
celulares (entra mais fácil na 
camada celular) 
 
• Peso molecular: 
o quanto menor o fármaco, mais 
fácil ele atravessa 
• Grau de ionização – relacionado ao 
pH 
o Alguns fármacos se dissociam 
(ácidos e básicos) e vão adquirir 
configurações diferentes. 
o A forma não ionizada vai ser 
mais apolar, ou seja, mais fácil 
de atravessar a membrana, uma 
vez que a membrana é 
hidrofóbica, em sua maioria. 
o A forma ionizada tem carga, 
sendo mais polar (mais difícil de 
ser absorvida) 
o Dependendo do pH do meio, há 
um predomínio ou da forma não 
ionizada ou da forma ionizada, 
assim, eu influencio o pH 
 
o Fármacos que são ácidos: em 
pH ácido estarão na forma não 
ionizadas, serão mais facilmente 
absorvidas. 
o Fármacos que são bases fracos: 
em pH ácido estarão na forma 
ionizada, não serão facilmente 
absorvidos. 
• Concentração no local de absorção: 
o ocorre do meio de maior 
concentração para o meio de 
menor concentração 
Transporte dos fármacos através das 
membranas 
 
 
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Difusão simples: 
• É atravessar a membrana lipídica 
• É o meio mais comum. 
• Quem passa? 
o Fármacos apolares – 
lipossolúveis 
o Fármacos não muito grandes 
• Moléculas que penetram na camada 
lipídica seguindo um gradiente de 
concentração (força responsável pelo 
transporte). 
• Transporte predominante 
• Não tem gasto de energia 
• É a forma mais frequente dos fármacos 
• Limitações: 
o Moléculas lipossolúveis apolares 
(forma não ionizada) 
o Moléculas iônicas – depende do 
gradiente eletroquímico do íon e 
do pH 
Difusão facilitada 
• Ocorre por meio de uma proteína 
transmembrana, que funciona como 
transportador 
• Transporte por carreadores sem gasto 
de energia; 
• Composto que teriam taxas muito 
baixa de transporte por difusão 
passiva; 
• Pode funcionar como exportadores – 
“eliminam” substâncias que 
acumulam no interior das células 
• O gradiente de concentração é a 
força responsável pela difusão 
facilitada, mas sua velocidade 
depende da combinação com o 
transportador existe na membrana. 
Transporte para celular: 
• Acontece por união/junções de uma 
célula a outra → água passa nessas 
junções, então, fármacos solúveis em 
água podem atravessar junto com a 
água pelo transporte para celular. 
• Moléculas que atravessam os espaços 
intercelulares junto com o fluxo de 
água 
o Água consegue carrear 
moléculas pequenas. 
• A pressão hidrostática e a pressão 
osmótica são as forças responsáveis 
• Limitações: 
o Moléculas hidrossolúveis 
o Moléculas pequenas (100-200 
Da) 
Transportadores 
• Transporte por carreadores com gasto 
de energia – transporte ativo. (gasto 
ATP) 
o Movimento contra o gradiente 
de concentração 
o Eu vou do local de menor 
concentração para o de maior 
concentração. 
• A velocidade do transporte ativo é, 
portanto, limitada pela disponilidade 
do transportador; 
o Há uma “disputa” de 
transportadores – aquele 
fármaco que tem mais 
afinidade com o transportador 
vai primeiro 
• Movimento contra um gradiente de 
concentração; 
• Utilizada energia eletroquímica 
armazenada para fazer o transporte 
contra o gradiente. 
• Pode haver inibição competitiva entre 
substâncias transportadas pelo mesmo 
sistema. 
Endocitose: 
• Para fármacos maiores e muito polares 
– fármacos muito grandes 
• Processo de menor importância 
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o Fagocitose: processo pelo qual 
certas células englobam 
partículas relativamente 
grandes, com o auxílio de 
pseudópodes. 
 
o Pinocitose: processo pelo qual a 
célula engloba gotículas líquidas 
ou pequenas partículas, através 
dos canalículos que se 
aprofundam na célula. 
▪ É menos comum. 
 
Locais de absorção dos fármacos; 
• Trato Gastrointestinal (TGI): 
o Mucosa bucal (sublingual) – 
espaço limitado 
o Mucosa gástrica – maior 
superfície de contato 
(microvilosidades) 
▪ pH muito ácido – limita 
fármacos 
▪ uso predominante de 
fármacos ácidos na forma 
não ionizável 
o Mucosa do intestino delgado – 
grande superfície de contato 
(microvilosidades) 
▪ É o grande local para 
absorção 
▪ pH não muito drático 
o Área de absorção: quanto 
maior a área, melhor a 
absorção. 
 
• Trato respiratório 
o Mucosa nasal 
o Mucosa traqueal e brônquica 
o Alvéolos pulmonares 
o Diferença de ação local ou 
sistêmica 
 
• Pele 
o Estrato córneo: barreira de 
defesa; impede que os 
fármacos sejam absorvidos. 
▪ Pomadas tem baixa 
absorção porque o 
extrato córneo dificulta 
essa absorção. 
o Pele: trans dérmicos – rompem 
com o extrato córneo e 
consegue adentrar as diferentes 
camadas, atingem a corrente 
sanguínea e terão uma reação 
sistêmica. 
• Regiões subcutânea e intramuscular 
o É mais difícil 
o É mais rápido 
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o Uso de agulhas para romper as 
camadas 
• Mucosa conjuntiva 
o Olho 
o Irrigada com espaço pequeno; 
pouco espaço para superfície 
de contato 
o Absorção local – via local 
o Baixa absorção. 
Fatores que interferem na absorção dos 
fármacos 
• Ligados à via de administração 
o Área da superfície absortiva 
o Circulação no local de 
administração 
• Ligados ao fármaco 
o Concentração do fármaco no 
local de absorção 
▪ Difusão simples e 
facilitada é a favor do 
gradiente de 
concentração 
o Estabilidade química 
▪ Instabilidade em pH ácido 
dos fármacos 
o Grau de ionização 
▪ Forma não ionizada é 
melhor para absorção 
o Solubilidade do fármaco – 
fatores que influenciam: 
▪ pH do local de absorção 
▪ tamanho e forma das 
partículas 
▪ forma química (sal ou 
cloridrato) 
▪ forma farmacêutica 
(solução, xarope, 
suspensão, comprimido e 
cápsula) 
▪adjuvantes 
farmacotécnicos 
(diluentes, estabilizantes 
aglutinantes...) – modula 
as ações dos fármacos 
• incipientes: 
favorece a 
absorção 
• forma mais rápida: 
forma líquida 
• forma mais lenta: 
sólido 
(comprimidos) 
• Ligados ao indivíduo 
o Efeitos de líquidos lumiais (pH, 
muco, viscosidade, proteínas) 
o Tempo de trânsito intestinal – 
tempo de interação com a 
mucosa 
▪ Esvaziamento gástrico 
▪ Alimentos - competições 
▪ Repouso e exercício 
▪ Circulação êntero-
hepática 
o Condições patológicas 
(aumento ou diminuição da 
motilidade intestinal, retenção 
no estômago) 
▪ Diarreia – aumenta o 
trânsito intestinal → pode 
diminuir a absorção 
intestinal 
 
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• Via venosa: 100% de 
biodisponibilidade – não tem 
absorção e nem metabolismo de 1ª 
passagem 
o Administro direto no capilar 
• Via intramuscular ou subcutânea não 
tem metabolismo de 1ª passagem, 
mas tem absorção – atravessam 
membranas. 
Interações medicamentosas: Periódico 
Capes