Antifúngicos: Tipos e Uso

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Antifúngicos   
Fungos são organismos eucarióticos  
(possuem um material genético  
envolto por um núcleo), são  
classificados de acordo pela  
localização da doença que causam.   
Os antifúngicos possuem o uso  
tópico ou sistêmico e são divididos  
em três grupos:   
⤷ Imidazóis: cetoconazol, miconazol,  
clotrimazol e econazol.   
⤷ Triazóis: itraconazol, fluconazol,  
posaconazol, voriconazol.   
⤷ Antibióticos antifúngicos:  
anfotericina B, nistatina e  
griseofulvina.   
Imi����l   
É um antifúngico de amplo  
espectro, que consegue atuar em  
algumas bactérias Gram +,  
alterando a permeabilidade da  
membrana quando se ligam à  
enzima P450 do fungo (do  
hospedeiro também) que inibe a  
desmetilação do lanosterol gerando  
a inibição da síntese de ergosterol  
(tipo de colesterol), ocasionando o  
extravasamento do citoplasma para  
o meio extra celular.   
 ⤷ Não deve ser administrado em  
felinos, pois a espécie possui baixa  
produção da enzima P450.   
 
⤷ Cetoconazol : possui o uso oral  
(infecções superficiais e sistêmicas),  
sua absorção é facilitada pelo ph  
ácido, por isso a recomendação de  
não ser associado junto ao  
antiácido, se distribui de ótima  
maneira nos tecidos, atravessando  
a barreira placentária (menos o  
LCR), biotransformado no fígado e  
excretado na via biliar. Possui  
efeitos colaterais como: inapetência,  
prurido, efeitos hepatotóxicos, efeito  
teratogênico para feto e felinos  
mais sensíveis.   
⤷ Miconazol, Clotrimazol e  
econazol : semelhantes ao  
cetoconazol, porém de uso tópico  
com efeitos colaterais quando usos  
sistêmico.   
Tri��ó��   
Semelhantes aos imidazóis, seletivo  
a P450 do fungo, possuindo menor  
efeito colateral.   
⤷ Itraconazol : de uso sistêmico (via  
oral), altamente lipofílico, ou seja,  
excelente absorção quando  
administrada junto com alimento,  
atingindo o pico plasmático em 3  
horas, meia vida de 8-12 horas, se  
distribui em quase todos os órgãos,  
biotransformado no fígado e  
excretado pela via biliar, possuindo  
poucos efeitos colaterais (fêmeas  
prenhes deve ter mais atenção) e  
seguro para felinos.   
⤷ Fluconazol : de uso sistêmico (via  
oral ou intravenosa), distribui em  
todos os órgãos (LCR), excretado na  
forma íntegra, meia vida de 25 a 30  
horas. Não existem relatos de efeito  
colateral em animais.   
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An�i��ót��o� an���ún���os   
São divididos em dois grupos:  
poliênicos e não poliênicos.   
⤷ Poliênicos : anfotericina B e  
nistatina. Ligam-se irreversíveis aos  
esteróides da membrana celular,  
favorece o influxo do K,  
comprometendo o metabolismo,  
podem se ligar ao colesterol da  
membrana plasmática dos  
mamíferos.   
Resumindo: morte do fungo por  
desequilíbrio homeostático.  
 ⤷ Nistatina : ação limitada contra  
as leveduras, não absorvido por  
mucosas e pele (uso local),  
geralmente via tópica (pomadas,  
creme vaginal).   
 
 ⤷ Nistatina : ação fungistática  
(pouca resistência), não absorvida  
por VO (ação local no TGI), uso  
principal intravenosa (IV) ou  
intratecal (meningite), distribui em  
todos os tecidos, pouco LCR, meia  
vida bifásica (1°- 24 a 48 horas, 2°  
15 dias), toxicidade renal.   
⤷ Não poliênicos :   
 ⤷ Griseofulvina : ação contra  
dermatofitose, uso oral. O  
mecanismo de ação causa ruptura  
no fuso mitótico por se ligar à  
proteína do microtúbulo e também  
altera a parede celular, possui ação  
antiinflamatória, fungicida  
fungistático (ainda incerto).  
Amplamente distribuída, grande  
variação da meia-vida entre as  
espécies, biotransformado no fígado  
e excretado inativo na urina. Efeito  
colateral: vômito, diarreia, em  
felinos anormalidades neurológicas  
e contraindicado para fêmeas  
prenhes.   
 
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