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Antibióticos

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Antibióticos   
São substâncias químicas usadas  
para combater microrganismos que  
são divididos em:   
 ↬ Inespecíficos: são os  
antissépticos e desinfetantes, irão  
atuar contra todos microrganismos  
patogênicos e apatogênicos.   
 ↬ Específicos: são os ATB e  
quimioterápicos, que irão atuar  
apenas contra microrganismos  
patogênicos.   
 ↬ Biossintéticos: possuem uma  
origem natural.   
 ↬ Semissintéticos: é natural com  
algumas melhorias feitas em  
laboratório.   
 ↬ Sintético: não possui origem  
natural, totalmente feito em  
laboratório.  
 ↬ Bactericidas, fungicidas e  
virucidas: que são substâncias que  
levam a morte da bactéria.   
 ↬ Bacteriostáticos, fungistáticos e  
virustáticos: diminui o ciclo de  
desenvolvimento da bactéria,  
ocasionando que o corpo termine de  
“matá-la”.   
Usos   
Limpeza e desinfecção das  
instalações zootécnicas, desinfecção  
de equipamentos e materiais em  
indústria de alimentos e centro  
cirúrgicos, profilaxia, terapêutico e  
promotor de crescimento (aditivo  
zootécnico melhorador de  
desempenho).   
Classificação   
↬ Estrutura química:  
aminoglicosídeos, betalactâmicos,  
lincosamidas, etc.   
↬ Estrutura biológica: bactericidas  
e bacteriostáticos.   
↬ Espectro de ação: amplo (atua  
contra bactérias GRAM - e GRAM + e  
aeróbicas) e estreito ou restrito  
(atinge um grupo específico).   
Mecanismo de ação   
Inibe a síntese de ácido fólico, inibe  
a síntese da parede celular, realiza  
dano a membrana, inibe a síntese ou  
função do ácido nucleico e inibe a  
síntese de proteínas.   
Sulfas   
↬ Sulfonamidas, sulfonamídicos.   
↬ Análogo ao ácido-aminobenzóico.  
↬ O tempo de meia-vida varia,  
dependendo do tipo de sulfa.  
↬ Se distribui por todos os tecidos,  
atravessam a barreira  
hematoencefálica e placentária.  
 ↬ Grande vantagem para  
tratamentos no SNC.   
 ↬ Desvantagem para tratamento  
no trato respiratório.   
↬ São metabolizadas no fígado, seu  
metabólito geram reações tóxicas  
(lesões cutâneas e  
precipitações/cristais nos rins).   
↬ Eliminação principal via rim, mas  
pode ser excretada na saliva, suor e  
leite.   
↬ Mecanismo de ação: a sulfa faz  
com que a enzima Diidropteroato  
Sintase, por conta da sua cadeia  
muito parecida com a do PABA. O  
resultado desse inibição é que o  
PABA não é quebrado, impedindo a  
síntese de ácido fólico pela bactéria,  
que não irá gerar a produção de  
bases nitrogenadas (síntese de RNA)  
nem aminoácidos.   
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@vettstudy.g
/
  
O grupo trimetoprim agem inibindo a  
síntese de ácido fólico, inibindo a 2°  
enzima da reação. O trimetoprim e a  
sulfas são administrados associados,  
pois a potência de ação deles  
melhoram quando administrados  
juntos.   
 ↬ Trimetropim sozinho possui ação  
bacteriostática, porém quando  
associado a sulfa se torna  
bactericida, aumentando seu  
potencial de ação.   
↬ Indicações: infecções no trato  
digestório, respiratório e urinário.   
↬ Amplo espectro de ação:  
bactérias (gram - algumas gram -) e  
protozoários (coccidia).  
↬ Efeitos tóxicos: doses elevadas e  
uso prolongado, salivação, diarréia,  
excitação, fraqueza muscular,  
ataxia, cristalúria (diminuição da  
micção e dor) e em aves ocorre a  
diminuição da postura e ovos  
defeituosos.   
Trimetropim   
↬ Análogo ao ácido fólico  
(dihidrofólico).   
↬ Geralmente associados às sulfas,  
possuindo um efeito sinérgico.   
  
Quinolonas - Flúor   
↬ Não é a 1° opção pois pode  
adquirir resistência.   
↬ Gerações:   
 1. Ácido nalidíxico, flumequina,  
ácido oxonílico - estão em desuso.   
 2. Enrofloxacino , orbifloxacino,  
difloxacino, marbofloxacino - uso  
veterinário e norfloxacino ,  
ciprofloxacino - uso veterinário e  
humano.   
 3. Levofloxacino, esparfloxacino e  
moxifloxacino.   
 4. Trovafloxacino.   
↬ Pela via oral são rapidamente  
absorvidos.   
↬ Concentração máxima no sangue  
varia entre as espécies   
 ↬ Equinos: 0,5 h   
 ↬ Cães: 0,9h   
↬ Distribuição afetiva.   
↬ são parcialmente  
biotransformados - maioria  
excretada na forma ativa pela urina  
e bile (fezes).   
↬ Não pode ser associado com um  
anti bacteriostático, pois para sua  
ação é necessário o desenvolvimento  
da bactéria.  
↬ Mecanismo de ação: são  
bactericidas inibidores da enzima  
DNA girase (topoisomerases  
bacterianas tipo II), impedindo o  
rolamento da hélice do DNA, para  
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@vettstudy.g
/
que funcione necessita da  
multiplicação das bactérias.  
  
↬ Usos: amplo espectro de ação,  
infecções no trato urinário,  
gastroenterite, otite,  
meningoencefalite e para  
microrganismos intracelulares.   
↬ Efeitos colaterais: danos nas  
cartilagens em animais jovens,  
teratogênicos (contraindicado para  
animais em fase de crescimento e  
fêmeas prenhas), uso com cautela em  
pacientes com insuficiência renal  
(por conta da excreção principal ser  
por meio urinário), degeneração da  
retina em felinos e em animais idosos  
lipossolubilidade.   
Derivados nitrofurânicos   
↬ Nitrofurantoínas, furazolidona,  
nitrofurazona (Furacin® ).   
↬ Amplo espectro, alguns fungos e  
protozoários.   
↬ Raramente desenvolve resistência.   
↬ Uso restrito: trombocitopenia,  
anemia e efeitos no SNC.   
↬ Mecanismo de ação: sugere causar  
dano no DNA bacteriano.   
↬ Era utilizado como anti-coccidio  
para aves, mas estudos apontaram  
que era encontrado resíduos na  
carne.    
↬ Proibido em animais de produção,  
assim caiu em desuso.   
↬ Liberado apenas para pets, porém  
com muitos efeitos colaterais.   
Metronidazol  
↬ Flagyl® , Giardicid (+ sulfa)® ,  
Stomorgyl® (+ espiramicina).  
↬ Composto nitroimidazólico -  
semelhante aos nitrofuranos.   
↬ Mecanismo de ação: não  
esclarecido, semelhante aos  
nitrofuranos.   
↬ Aplicação via oral ou via  
intravenosa.   
↬ Amplamente distribuído -  
atravessa barreiras.   
↬ Biotransformação parcial,  
excretado ativo na urina.   
↬ Efeitos colaterais raros:  
convulsões, hematúria.  
↬ Uso: bactérias anaeróbias e  
protozoários ( Trichomonas, Giardia,  
Entamoeba histolytica ).  
Betalactâmicos (síntese da parede  
celular)  
↬ Penicilinas e cefalosporinas.   
↬ Ação bactericida: Gram + e fraco  
em Gram -   
↬ Mecanismo de ação: impedem a  
síntese da parede celular  
interferindo na síntese do  
peptidoglicano.   
↬ Resistências: produção de  
betalactamases (penicilinases e  
cefalosporinases).   
Bacitracina (síntese na parede  
celular)  
↬ Rifamicinase novobicinas.  
↬ Gram +   
↬ Impedem a síntese da parede  
celular interferindo no transporte  
lipídico.   
↬ Uso em pomadas soluções  
otológicas e oftalmológicas.  
↬ Empregado com promotor de  
crescimento em aves, suínos e  
bovinos.   
↬ Nefrotóxica.   
  
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@vettstudy.g
/
Polimixinas (síntese da parede  
celular)   
↬ B e E (colistina) : Gram -   
↬ Interfere na permeabilidade da  
membrana celular.   
↬ Ligando-se às lipoproteínas da  
membrana desorganizando a  
estrutura.   
↬ Pouco utilizada - resistência e  
toxicidade.   
↬ Uso oral e parental ou tópica:  
infecções entéricas ( aditivos).  
↬ Nefrotóxica e neurotóxica.   
  
Rifamicinas e novobiocina (inibem a  
síntese de ácidos nucleicos)   
↬ Rifamicina SV (Rifocina® ),  
rifampicina M e rifampina  
(rifampicina).   
↬ Ação bactericida: Gram + e  
micobactérias, e a rifampina atua  
também em Gram -.   
↬ Interferem na síntese e ação  
nucléico, inibindo a polimerase.   
↬ Uso parental (rifamicinas) e oral  
(rifampicina).   
↬ Distribuem em todos os tecidos e  
intracelular.   
↬ Biotransformada (metabólito  
continua ativo), excretado pela  
urina.   
↬ Pode levar a hepatopatia.   
↬ Novobiocina   
↬ Ação bactericida: Gram +  
principalmente em Gram -  
intracelular.   
↬ Não elucidado: suspeita que  
inativa o DNA girase, inibe a síntese  
de parede, e interfere na  
respiração.   
↬ Uso intramamário e oral.   
↬ Excretada pela bile (fezes).   
↬ Pouco efeitos em animais pois o  
uso frequente de forma de tópico -  
mastite.   
ATB que interferem na síntese de  
proteínas  
  
↬ Aminoglicosídeos  
↬ Estreptomicina, gentamicina,  
neomicina, canamicina, tobramicina.   
↬ Ação bactericida: Gram -  
aeróbicos, espiroquetas.   
↬ Liga na subunidade 30s.   
↬ Efeito sinérgico aos  
betalactâmicos.  
↬ Excreção ativa pelo rim.   
↬ Uso parental.   
↬ Efeito tóxico: nefrotóxico e  
ototóxico.    
↬ Macrolídeos  
↬ Eritromicina, azitromicina.   
↬ Ação bacteriostática: Gram + e -,  
bactericidas em altas doses.   
↬ Liga na subunidade 50s.   
↬ Biotransformada e excretada pela  
bile (fezes).   
↬ Efeito tóxico: pouco e dor na  
aplicação, destrói a flora intestinal,  
e pode levar hepatopatia.   
↬ Lincosamidas  
↬ Lincomicina, clindamicina.   
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@vettstudy.g
/
↬ Ação bacteriostática: maior  
atividade contra bactérias  
anaeróbicas, bactericidas em altas  
concentrações.   
↬ Ação sinérgica com  
aminoglicosídeo e fluorquinolonas.   
↬ Liga na subunidade 50s.   
↬ Biotransformada e excretada na  
bile.   
↬ Uso oral e parental.   
↬ Efeito tóxico: pouco e dor na  
aplicação, destrói a flora intestinal.   
↬ Tetraciclinas   
↬ Clortetraciclina, oxitetraciclina,  
tetraciclina e doxiciclina.   
↬ Ação bacteriostática: largo  
espectro, Gram + e -, microplasma,  
riquétsias, protozoários.   
↬ Liga na subunidade e 30s, podendo  
se ligar na 40s (ribossomo de animais  
- efeitos colaterais).   
↬ Oxi e tetra: pouco absorvidos por  
via oral.   
↬ não atravessa a barreira  
hematoencefálica e atravessa a  
barreira placentária.   
↬ Excretada ativa pela urina, com  
exceção da doxi sendo excretada  
pela bile.   
↬ Uso oral e parental.  
↬ Efeito tóxico: dor na aplicação,  
efeito TGI, interferem na flora,  
podem lesar o fígado e rim, restrito  
em fêmeas prenhas.   
↬ Cloranfenicol   
↬ Cloranfenicol, tianfenicol,  
florfenicol (Nuflor® ).   
↬ Ação bacteriostática: largo  
espectro, Gram + e -, micoplasma,  
riquétsias.   
↬ Liga na subunidade 50s.   
↬ Associações geralmente  
antagônicas.   
↬ Atravessa a barreira placentária.   
↬ Biotransformada parcial,  
excretada pela urina e também pela  
bile.   
↬ Uso oral e parental.   
↬ Efeito tóxico: inibe a síntese  
proteica na medula óssea - aplasia  
medular.   
↬ Cloranfenicol: proibido em  
humanos e em animais de produção.   
Escolha   
  
↬ Destruir o microrganismo  
(bactericida) em vez de inibir seu  
crescimento (bacteriostático).   
 ↬ O agente bacteriostático  
necessita da resposta imune  
preservada para debelar o processo  
infeccioso.   
↬ Apresentar espectro de ação  
seletivo sobre microrganismos  
patogênicos, preservando a flora do  
hospedeiro.   
↬ Ter alto índice terapêutico,  
portanto, baixa toxicidade para o  
hospedeiro.   
↬ Exercer sua atividade  
antimicrobiana em presença de  
fluídos do organismo (exsudato, pus,  
etc.).  
↬ Não atrapalhar os mecanismos de  
defesa do hospedeiro contra o  
microrganismo patógeno.   
↬ Não produzir reações alérgicas.   
↬ Não favorecer o desenvolvimento  
de resistência bacteriana.   
↬ Distribuir-se por todos os tecidos  
e líquidos do organismo, em  
concentrações adequadas para  
atingir o microrganismo.   
↬ Poder ser administrado por  
diferentes vias (oral, parental e  
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@vettstudy.g
/
local), atingindo concentrações  
terapêuticas no local da infecção.   
Causas de insucesso   
↬ Tratamento de infecções não  
sensíveis.  
↬ Tratamento de febres de origem  
desconhecida, cujo o agente causal  
pode não ser infeccioso.   
↬ Erro na escolha do microbiano  
e/ou na sua posologia (dose,  
intervalo entre doses, duração do  
tratamento).   
↬ Tratamento iniciado com atraso,  
quando o microrganismo já causou  
dano no organismo do animal.  
↬ Presença de focos infecciosos  
encistados, pus, tecidos necróticos,  
que dificultam a atuação do  
tratamento.   
↬ Processos infecciosos em tecidos  
não atingidos pelo antimicrobiano ou  
as concentrações teciduais no local  
da infecção são insuficientes.  
↬ Ocorrência de resistência.   
Associações   
↬ Deve-se evitar ao máximo  
(antagonismo e sinergismo).   
↬ Algumas situações fazem-se  
necessárias:  
 ↬ Infecções mistas.   
 ↬ Evitar ou retardar a resistência  
a bactéria. (justificativa  
controversa).   
 ↬ Em caso de infecção grave de  
etiologia desconhecidas (associações  
sinérgicas).   
 ↬ Sinergismo: sulfa e trimetropim.   
 ↬ Pacientes imunodepressivos, pois  
são suscetíveis a infecção  
bacteriana secundária.   
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