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/ Antibióticos São substâncias químicas usadas para combater microrganismos que são divididos em: ↬ Inespecíficos: são os antissépticos e desinfetantes, irão atuar contra todos microrganismos patogênicos e apatogênicos. ↬ Específicos: são os ATB e quimioterápicos, que irão atuar apenas contra microrganismos patogênicos. ↬ Biossintéticos: possuem uma origem natural. ↬ Semissintéticos: é natural com algumas melhorias feitas em laboratório. ↬ Sintético: não possui origem natural, totalmente feito em laboratório. ↬ Bactericidas, fungicidas e virucidas: que são substâncias que levam a morte da bactéria. ↬ Bacteriostáticos, fungistáticos e virustáticos: diminui o ciclo de desenvolvimento da bactéria, ocasionando que o corpo termine de “matá-la”. Usos Limpeza e desinfecção das instalações zootécnicas, desinfecção de equipamentos e materiais em indústria de alimentos e centro cirúrgicos, profilaxia, terapêutico e promotor de crescimento (aditivo zootécnico melhorador de desempenho). Classificação ↬ Estrutura química: aminoglicosídeos, betalactâmicos, lincosamidas, etc. ↬ Estrutura biológica: bactericidas e bacteriostáticos. ↬ Espectro de ação: amplo (atua contra bactérias GRAM - e GRAM + e aeróbicas) e estreito ou restrito (atinge um grupo específico). Mecanismo de ação Inibe a síntese de ácido fólico, inibe a síntese da parede celular, realiza dano a membrana, inibe a síntese ou função do ácido nucleico e inibe a síntese de proteínas. Sulfas ↬ Sulfonamidas, sulfonamídicos. ↬ Análogo ao ácido-aminobenzóico. ↬ O tempo de meia-vida varia, dependendo do tipo de sulfa. ↬ Se distribui por todos os tecidos, atravessam a barreira hematoencefálica e placentária. ↬ Grande vantagem para tratamentos no SNC. ↬ Desvantagem para tratamento no trato respiratório. ↬ São metabolizadas no fígado, seu metabólito geram reações tóxicas (lesões cutâneas e precipitações/cristais nos rins). ↬ Eliminação principal via rim, mas pode ser excretada na saliva, suor e leite. ↬ Mecanismo de ação: a sulfa faz com que a enzima Diidropteroato Sintase, por conta da sua cadeia muito parecida com a do PABA. O resultado desse inibição é que o PABA não é quebrado, impedindo a síntese de ácido fólico pela bactéria, que não irá gerar a produção de bases nitrogenadas (síntese de RNA) nem aminoácidos. FreeText @vettstudy.g / O grupo trimetoprim agem inibindo a síntese de ácido fólico, inibindo a 2° enzima da reação. O trimetoprim e a sulfas são administrados associados, pois a potência de ação deles melhoram quando administrados juntos. ↬ Trimetropim sozinho possui ação bacteriostática, porém quando associado a sulfa se torna bactericida, aumentando seu potencial de ação. ↬ Indicações: infecções no trato digestório, respiratório e urinário. ↬ Amplo espectro de ação: bactérias (gram - algumas gram -) e protozoários (coccidia). ↬ Efeitos tóxicos: doses elevadas e uso prolongado, salivação, diarréia, excitação, fraqueza muscular, ataxia, cristalúria (diminuição da micção e dor) e em aves ocorre a diminuição da postura e ovos defeituosos. Trimetropim ↬ Análogo ao ácido fólico (dihidrofólico). ↬ Geralmente associados às sulfas, possuindo um efeito sinérgico. Quinolonas - Flúor ↬ Não é a 1° opção pois pode adquirir resistência. ↬ Gerações: 1. Ácido nalidíxico, flumequina, ácido oxonílico - estão em desuso. 2. Enrofloxacino , orbifloxacino, difloxacino, marbofloxacino - uso veterinário e norfloxacino , ciprofloxacino - uso veterinário e humano. 3. Levofloxacino, esparfloxacino e moxifloxacino. 4. Trovafloxacino. ↬ Pela via oral são rapidamente absorvidos. ↬ Concentração máxima no sangue varia entre as espécies ↬ Equinos: 0,5 h ↬ Cães: 0,9h ↬ Distribuição afetiva. ↬ são parcialmente biotransformados - maioria excretada na forma ativa pela urina e bile (fezes). ↬ Não pode ser associado com um anti bacteriostático, pois para sua ação é necessário o desenvolvimento da bactéria. ↬ Mecanismo de ação: são bactericidas inibidores da enzima DNA girase (topoisomerases bacterianas tipo II), impedindo o rolamento da hélice do DNA, para FreeText @vettstudy.g / que funcione necessita da multiplicação das bactérias. ↬ Usos: amplo espectro de ação, infecções no trato urinário, gastroenterite, otite, meningoencefalite e para microrganismos intracelulares. ↬ Efeitos colaterais: danos nas cartilagens em animais jovens, teratogênicos (contraindicado para animais em fase de crescimento e fêmeas prenhas), uso com cautela em pacientes com insuficiência renal (por conta da excreção principal ser por meio urinário), degeneração da retina em felinos e em animais idosos lipossolubilidade. Derivados nitrofurânicos ↬ Nitrofurantoínas, furazolidona, nitrofurazona (Furacin® ). ↬ Amplo espectro, alguns fungos e protozoários. ↬ Raramente desenvolve resistência. ↬ Uso restrito: trombocitopenia, anemia e efeitos no SNC. ↬ Mecanismo de ação: sugere causar dano no DNA bacteriano. ↬ Era utilizado como anti-coccidio para aves, mas estudos apontaram que era encontrado resíduos na carne. ↬ Proibido em animais de produção, assim caiu em desuso. ↬ Liberado apenas para pets, porém com muitos efeitos colaterais. Metronidazol ↬ Flagyl® , Giardicid (+ sulfa)® , Stomorgyl® (+ espiramicina). ↬ Composto nitroimidazólico - semelhante aos nitrofuranos. ↬ Mecanismo de ação: não esclarecido, semelhante aos nitrofuranos. ↬ Aplicação via oral ou via intravenosa. ↬ Amplamente distribuído - atravessa barreiras. ↬ Biotransformação parcial, excretado ativo na urina. ↬ Efeitos colaterais raros: convulsões, hematúria. ↬ Uso: bactérias anaeróbias e protozoários ( Trichomonas, Giardia, Entamoeba histolytica ). Betalactâmicos (síntese da parede celular) ↬ Penicilinas e cefalosporinas. ↬ Ação bactericida: Gram + e fraco em Gram - ↬ Mecanismo de ação: impedem a síntese da parede celular interferindo na síntese do peptidoglicano. ↬ Resistências: produção de betalactamases (penicilinases e cefalosporinases). Bacitracina (síntese na parede celular) ↬ Rifamicinase novobicinas. ↬ Gram + ↬ Impedem a síntese da parede celular interferindo no transporte lipídico. ↬ Uso em pomadas soluções otológicas e oftalmológicas. ↬ Empregado com promotor de crescimento em aves, suínos e bovinos. ↬ Nefrotóxica. FreeText @vettstudy.g / Polimixinas (síntese da parede celular) ↬ B e E (colistina) : Gram - ↬ Interfere na permeabilidade da membrana celular. ↬ Ligando-se às lipoproteínas da membrana desorganizando a estrutura. ↬ Pouco utilizada - resistência e toxicidade. ↬ Uso oral e parental ou tópica: infecções entéricas ( aditivos). ↬ Nefrotóxica e neurotóxica. Rifamicinas e novobiocina (inibem a síntese de ácidos nucleicos) ↬ Rifamicina SV (Rifocina® ), rifampicina M e rifampina (rifampicina). ↬ Ação bactericida: Gram + e micobactérias, e a rifampina atua também em Gram -. ↬ Interferem na síntese e ação nucléico, inibindo a polimerase. ↬ Uso parental (rifamicinas) e oral (rifampicina). ↬ Distribuem em todos os tecidos e intracelular. ↬ Biotransformada (metabólito continua ativo), excretado pela urina. ↬ Pode levar a hepatopatia. ↬ Novobiocina ↬ Ação bactericida: Gram + principalmente em Gram - intracelular. ↬ Não elucidado: suspeita que inativa o DNA girase, inibe a síntese de parede, e interfere na respiração. ↬ Uso intramamário e oral. ↬ Excretada pela bile (fezes). ↬ Pouco efeitos em animais pois o uso frequente de forma de tópico - mastite. ATB que interferem na síntese de proteínas ↬ Aminoglicosídeos ↬ Estreptomicina, gentamicina, neomicina, canamicina, tobramicina. ↬ Ação bactericida: Gram - aeróbicos, espiroquetas. ↬ Liga na subunidade 30s. ↬ Efeito sinérgico aos betalactâmicos. ↬ Excreção ativa pelo rim. ↬ Uso parental. ↬ Efeito tóxico: nefrotóxico e ototóxico. ↬ Macrolídeos ↬ Eritromicina, azitromicina. ↬ Ação bacteriostática: Gram + e -, bactericidas em altas doses. ↬ Liga na subunidade 50s. ↬ Biotransformada e excretada pela bile (fezes). ↬ Efeito tóxico: pouco e dor na aplicação, destrói a flora intestinal, e pode levar hepatopatia. ↬ Lincosamidas ↬ Lincomicina, clindamicina. FreeText @vettstudy.g / ↬ Ação bacteriostática: maior atividade contra bactérias anaeróbicas, bactericidas em altas concentrações. ↬ Ação sinérgica com aminoglicosídeo e fluorquinolonas. ↬ Liga na subunidade 50s. ↬ Biotransformada e excretada na bile. ↬ Uso oral e parental. ↬ Efeito tóxico: pouco e dor na aplicação, destrói a flora intestinal. ↬ Tetraciclinas ↬ Clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina e doxiciclina. ↬ Ação bacteriostática: largo espectro, Gram + e -, microplasma, riquétsias, protozoários. ↬ Liga na subunidade e 30s, podendo se ligar na 40s (ribossomo de animais - efeitos colaterais). ↬ Oxi e tetra: pouco absorvidos por via oral. ↬ não atravessa a barreira hematoencefálica e atravessa a barreira placentária. ↬ Excretada ativa pela urina, com exceção da doxi sendo excretada pela bile. ↬ Uso oral e parental. ↬ Efeito tóxico: dor na aplicação, efeito TGI, interferem na flora, podem lesar o fígado e rim, restrito em fêmeas prenhas. ↬ Cloranfenicol ↬ Cloranfenicol, tianfenicol, florfenicol (Nuflor® ). ↬ Ação bacteriostática: largo espectro, Gram + e -, micoplasma, riquétsias. ↬ Liga na subunidade 50s. ↬ Associações geralmente antagônicas. ↬ Atravessa a barreira placentária. ↬ Biotransformada parcial, excretada pela urina e também pela bile. ↬ Uso oral e parental. ↬ Efeito tóxico: inibe a síntese proteica na medula óssea - aplasia medular. ↬ Cloranfenicol: proibido em humanos e em animais de produção. Escolha ↬ Destruir o microrganismo (bactericida) em vez de inibir seu crescimento (bacteriostático). ↬ O agente bacteriostático necessita da resposta imune preservada para debelar o processo infeccioso. ↬ Apresentar espectro de ação seletivo sobre microrganismos patogênicos, preservando a flora do hospedeiro. ↬ Ter alto índice terapêutico, portanto, baixa toxicidade para o hospedeiro. ↬ Exercer sua atividade antimicrobiana em presença de fluídos do organismo (exsudato, pus, etc.). ↬ Não atrapalhar os mecanismos de defesa do hospedeiro contra o microrganismo patógeno. ↬ Não produzir reações alérgicas. ↬ Não favorecer o desenvolvimento de resistência bacteriana. ↬ Distribuir-se por todos os tecidos e líquidos do organismo, em concentrações adequadas para atingir o microrganismo. ↬ Poder ser administrado por diferentes vias (oral, parental e FreeText @vettstudy.g / local), atingindo concentrações terapêuticas no local da infecção. Causas de insucesso ↬ Tratamento de infecções não sensíveis. ↬ Tratamento de febres de origem desconhecida, cujo o agente causal pode não ser infeccioso. ↬ Erro na escolha do microbiano e/ou na sua posologia (dose, intervalo entre doses, duração do tratamento). ↬ Tratamento iniciado com atraso, quando o microrganismo já causou dano no organismo do animal. ↬ Presença de focos infecciosos encistados, pus, tecidos necróticos, que dificultam a atuação do tratamento. ↬ Processos infecciosos em tecidos não atingidos pelo antimicrobiano ou as concentrações teciduais no local da infecção são insuficientes. ↬ Ocorrência de resistência. Associações ↬ Deve-se evitar ao máximo (antagonismo e sinergismo). ↬ Algumas situações fazem-se necessárias: ↬ Infecções mistas. ↬ Evitar ou retardar a resistência a bactéria. (justificativa controversa). ↬ Em caso de infecção grave de etiologia desconhecidas (associações sinérgicas). ↬ Sinergismo: sulfa e trimetropim. ↬ Pacientes imunodepressivos, pois são suscetíveis a infecção bacteriana secundária. FreeText @vettstudy.g
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