Opióides

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Opióides   
São hipnoanalgésicos que bloqueiam o  
impulso elétrico diminuindo a sensação  
de percepção dolorosa, causando estado  
de sonolência, por esse fator pode ser  
utilizado como pré-anestésicos que  
podem causar dependência (Ex: Heroína).   
Opiáceos  
Possuem origem natural.   
Opióides   
Possuem origem sintética, similares à  
morfina.    
Classificação  
・ Alcalóides do ópio: morfina, codeína,  
papaverina.   
・ Compostos semissintéticos: heroína,  
hidromorfona, dionina, dilaudid, etorfina,  
metopon.    
・ Compostos sintéticos: meperidina,  
fentanil, levorfanol, metadona,  
pentazocina, propoxifeno.   
・ Antagonistas dos narcóticos: naloxona,  
levalorfano, diprenorfina e nalorfina.   
・ Compostos de ação mista: butorfanol,  
buprenorfina, pentazocina.   
Receptores opióides  
Cada tipo de receptor quando estimulado  
produz efeitos farmacológicos  
específicos.  
Ex: analgesia, depressão respiratória,  
miose, sedação, alucinação, disforia.    
β-endorfina, dinorfina - hipófise -  
substâncias endógenas (responsáveis  
pela alegria, euforia, saciedade, etc).  
Existem diferentes tipos de receptores:   
・ MOP - μ (mi - 1,2,3): relacionado à  
morfina.  
・ KOP - κ (kappa): relacionado à  
ketociclazocina.  
・ DOP - 𝛿 (delta): relacionado à canal  
deferente.    
・ σ (sigma): efeitos disfóricos, não é um  
receptor opióide verdadeiro.   
・ ε (epsilon): apenas peptídeo endógeno.  
・ NOP: interage apenas com alguns  
peptídeo endógeno.   
Mecanismo de ação  
Atuam nas células nervosas,  
promovendo a hiperpolarização (a bomba  
de sódio e potássio para e a célula é  
incapaz de responder estímulos), inibindo  
a deflagração do PA (potencial de ação),  
inibição pré-sináptica da liberação de  
neurotransmissores, inibindo também a  
enzima NaKATPase (adenilciclase - que é  
a responsável pela produção de ATP).  
  
Principais drogas na veterinária  
1. Morfina   
￫ Farmacocinética 
Administração VO, IM, SC, epidural, intra  
articular, com duração de 3 à 4 horas, se  
distribui para os tecidos do SNC, fígado,  
rins pulmões e músculo.   
￫ Indicações 
Em cães, analgesia, pré-anestesia,  
período transoperatório.   
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￫ Efeitos terapêuticos e colaterais 
・ Agonista completo do 𝜅, δ, ⲙ  
(analgesia em perda de consciência,  
utilizado em dores prolongadas).  
・ Sedação e excitação: depressão  
(homem, macaco e cão) e excitabilidade  
(gatos, cavalos, suínos e ruminantes).  
・ Náuseas e vômitos (ZDQ): cães e gatos  
(> doses).  
・ Inibição do reflexo da tosse e  
depressão respiratória: receptores ⲙ -  
depressão e ẟ - estimulação da atividade  
respiratória.   
・ Midríase (macaco, gatos, cavalos,  
suínos e ruminantes) e miose (homem e  
cão).   
・ Termorregulação.  
・ Efeitos endócrinos: aumento de  
secreção de ADH e inibe a secreção de  
GnRH (LH, FSH).   
・ Constipação intestinal: diminui a  
motilidade da musculatura lisa,  
contração dos esfíncteres.   
・ Bradicardia e vasodilatação.   
2. Derivados da morfina  
￫ Codeína 
É um semissintético com a ação menor  
que a da morfina, utilizado para deprimir  
a tosse, possuindo efeitos colaterais  
menores que a morfina e com efeito  
constipante pronunciado.   
￫ Butorfanol 
Possui uma ação mista sendo agonista  
em kappa e antagonista em mi, seu  
efeito analgésico pode ser 4 a 7 vezes  
mais potente que a morfina, tornando-se  
utilizado para dores agudas  
(pós-operatório, IV ou IM - 10 a 15  
minutos antes de do término da cirurgia).  
Sendo capaz de ser usado vias SC ou VO.  
É um antitussígeno (20 vezes mais que a  
codeína), que não deprime o sistema  
respiratório.  
・ Indicações: antitussígeno,  
pré-anestesia e também antiemético em  
quimioterapia, e uso em alívio de cólica  
em equinos.  
  
￫ Etorfina 
Não produzido nem comercializado no  
Brasil, sendo cerca de 3000 a 4000  
vezes mais potente e utilizado em  
animais silvestres (mil vezes mais  
potente, usado em dardos (doses  
baixas)).   
￫ Meperidina 
Seu efeito analgé´sico 10 vezes maior  
que a morfina, possui pouca atividade  
hipnótica, efeito constipante e ação  
sobre o centro da tosse. Muito utilizado  
em espécies que a morfina produz  
efeitos excitatórios (bovinos, equinos,  
gatos). Aplicado por vias IM, SC, IV  
(cuidado-histamina) ou oral.  
￫ Tramadol 
Semelhante a meperidina, considerado  
analgésico para dores moderadas a  
leves.   
￫ Fentanil 
O efeito analgésico de 80 a 100 vezes  
superior que a morfina, possui uma  
duração ultracurta de 1 a 2 horas, mas  
um efeito mediato aplicado IV, muito  
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utilizado na neuroleptoanalgesia,  
também possui o tipo de uso  
transdérmico (adesivo - lateral do tórax)  
e infusão contínua.   
3. Antagonistas narcóticos 
・ Naloxona (NarcanⓇ): se liga a  
receptores opióides, entretanto não  
produz efeito (reverte os efeitos  
sedativos, impede a depressão  
respiratória, e a excitação).   
・ Na primeira hora pode ser IV, mas  
refazer SC.   
・ Naltrexona: mais usada no tratamento  
do desvio de comportamento  
(automutilação).   
4. Neuroleptoanalgesia 
・ Efeito produzido pelo opióide mais  
tranquilizante.  
・ Profunda sedação e analgesia sem  
perda da consciência.   
・ Realizar cirurgias sem efeitos  
depressores centrais.  
・ Utilizado em cães, gatos e equinos.   
・ Não é recomendado para bovinos pois  
possui efeitos estimulantes os opióides.   
  
 
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