Antimicrobianos: Aspectos e Classificação

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ED 01 - Antimicrobianos
 
1. Para uma antibioticoterapia ideal, quais aspectos devem ser levados em consideração? Comente cada um. 
· Identificação do microrganismo – a partir do momento que se sabe qual o microrganismo responsável pela patologia, torna-se mais eficiente o tratamento, pois o mesmo será direcionado para eliminação do organismo especifico.
· Efetividade do fármaco – Ao analisar os fármacos, deve-se escolher aquele que vá resultar na melhora do paciente e eliminação do patógeno.
· Local da infecção – o tratamento é mais eficaz quando se sabe onde é o local de infecção pois assim se usa uma via de administração que vá permitir o contato do fármaco com o patógeno.
· Fatores do paciente – conhecer o histórico do paciente auxilia para escolha de um fármaco que não vá acarretar prejuízos em alguma peculiaridade do mesmo, como disfunção renal, idade, gestante...
· Segurança do fármaco – o fármaco deve trazer o mínimo de toxicidade e malefícios ao paciente.
· Custo do fármaco – o medicamento deve ser de custo acessível ao paciente, uma vez que isso auxilia na adesão ao tratamento.
2. Faça um esquema com as classes de antibacterianos, com seus respectivos mecanismos de ação, uso clínico e classifique-os como bactericidas ou bacteriostáticos. 
	B-lactâmico
	Penicilina
	 interfere com a síntese do peptideoglicano (responsável pela integridade da parede bacteriana).
	Infecções estreptocócicas, venereas, do trato respiratorio superior e pele.
	Bactericida
	
	Cefalosporina
	
	
	
	
	Carbapenêmicos
	
	
	
	
	Monobactâmicos
	
	
	
	Quinolonas
	Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial à sobrevivência bacteriana. Há uma síntese descontrolada de RNA mensageiro e de proteínas, determinando a morte das bactérias.
	Infecções urogenitais, ITR e ITGI
	Bactericida
	Aminoglicosideo
	Ligam-se à fração 30S dos ribossomos inibindo a síntese protéica ou produzindo proteínas defeituosas. 
	Infecções por microrganismos gram negativos
	Bactericida
	Macrolideos
	inibição da síntese protéica, através da ligação em receptores localizados na porção 50S do ribossoma, impedindo as reações de transpeptidação e translocação.
	infecções do trato respiratório por estreptococos do grupo A, pneumonia por S. pneumoniae, infecções superficiais de pele
	Bacteriostático
	Cloranfenicol
	se liga à subunidade 50S do ribossomo, inibindo a síntese protéica da bactéria
	Tratamento de infecção por enterococos, tratemento de ricketsiose
	Bacteriostático
	 Estreptograminas
	Inibição da síntese protéica bacteriana por ligarem-se a vários sítios da fração 50S dos ribossomos. Inibem a formação de pontes peptídicas, resultando na formação de cadeias protéicas incompletas.
	infecções causadas por estafilococo e enterococos
	Bacteriostático
	Sulfonamidas
	 inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo competitivo. 
	infecções do trato urinário, altas e baixas, uretrites e prostatites agudas ou crônicas.
	Bacteriostático
	Tetraciclinas
	 Ligam-se, de maneira reversível, à porção 30S do ribossoma, bloqueando a ligação do RNA transportador, impedindo a síntese protéica. 
	infecções causadas por clamídias, riquétsias, cólera, brucelose e actinomicose.
	Bacteriostático
	Polimixinas
	interagem com a molécula de polissacarídeo da membrana externa das bactérias gram-negativas, resulta em aumento de permeabilidade da membrana com rápida perda de conteúdo celular e morte da bactéria. 
	 ativas contra uma grande variedade de bacilos gram-negativos 
	Bactericida
	Daptomicina 
	 ligação da daptomicina à membrana celular bacteriana levando à rápida despolarização do potencial de membrana, o que determina a inibição da síntese de proteínas, DNA e RNA, além do extravasamento de conteúdo citoplasmático e morte bacteriana
	infecções causadas por estafilococos resistentes à oxacilina e os enterococos.
	Bactericida
3. Em quais situações a terapia profilática com antimicrobianos é indicada? Explique 
Limitada a situações clinicas, a terapia profilática é utilizada em alguns procedimentos dentários e cirurgias para prevenir infecções, ao invés de combate-las.
4. Qual é a diferença da terapia antimicrobiana empírica da definitiva? 
A terapia empírica é aquela onde não se conhece o microrganismo causador da patologia e realiza um tratamento com fármaco de amplo espectro para melhora do paciente. Paralelamente, a terapia definitiva é quando já se identificou o microrganismo e adere a um tratamento farmacológico especifico.
5. Quais são as vantagens de se usar a poliquimioterapia antimicrobiana? Existem desvantagens possíveis? Se sim, comente. 
Vantagens: Sinergismo. Alguns fármacos quando associados, apresentam maior eficácia do que se utilizados sozinhos.
Desvantagens: A associação de antimicrobianos pode acabar por gerar resistência do microrganismo ao fármaco, além de que, existe a possibilidade de um fármaco interferir no mecanismo do outro, não resultando em melhora do paciente.
6. O que justifica a toxicidade seletiva às células bacterianas dos antimicrobianos, com danos leves ou inexistentes às células do hospedeiro? 
Células bacterianas são procariotas e possuem estruturas diferentes das células dos hospedeiros, sendo essas diferenças os alvos farmacológicos dos tratamentos, portanto, a toxicidade torna-se seletiva. 
7. Qual é a causa do declínio do uso das sulfas? 
As sulfas têm como efeito adverso a Síndrome de Steven-Johnson e por isso, tem uso clinico limitado.
8. Qual a possibilidade de associação com a trimetroprima mais comumente utilizada? Qual vantagem oferece essa associação? 
A associação mais utilizada é Trimetroprima + Sulfametoxazol, essa combinação resulta em um sinergismo eficiente para tratamento de infecções do trato respiratório.
9. As tetraciclinas devem ser ingeridas de estômago vazio e podem causar pigmentação dos dentes. Explique. 
Na presença de cálcio, a tetraciclina forma um composto insolúvel que é pouco absorvido, como consequência, há o deposito deste composto nos dentes e ossos, resultando em dentes amarelados.
10. Comente a respeito das diversas estratégias bacterianas para desenvolvimento de resistência. 
As bactérias possuem vários mecanismos para se adaptar ao meio que se encontram, o desenvolvimento da resistência é um exemplo claro da adaptação da mesma. A resistência pode ser natural, fisiológica ou adquirida. 
· Resistencia natural: ausência de alguma organela que é alvo farmacológico, sistema metabólico
· Resistencia fisiológica: biofilme, barreira anatômica...
· Resistencia adquirida: pode ser por transmissão vertical ou horizontal, sendo caracterizada pela alteração genética e/ou expressão alterada das proteínas, podendo resultar em modificação dos alvos de ligação, diminuição do acumulo do fármaco, inativação enzimática. 
ED 01 
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Antimicrobianos
 
 
 
1.
 
Para uma antibioticoterapia ideal, quais aspectos devem ser levados em 
consideração? Comente cada um. 
 
 
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Identificação do 
microrganismo
 
–
 
a partir do momento que se sabe qual o 
microrganismo
 
responsável pela patologia, torna
-
se mais eficiente o 
tratamento, pois o mesmo será direcionado para eliminação do organismo 
especifico.
 
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Efetividade do fármaco 
–
 
Ao analisar os fármacos, deve
-
se escolher aquele que 
vá resultar na melhora do paciente e eli
minação do patógeno.
 
·
 
Local da infecção 
–
 
o tratamento é mais eficaz quando se sabe onde é o local 
de infecção pois assim se usa uma via de administração que vá permitir o 
contato do fármaco com o patógeno.
 
·
 
Fatores do paciente 
–
 
conhecer o histórico do paci
ente auxilia para escolha de 
um fármaco que não vá acarretar prejuízos em alguma peculiaridade do 
mesmo, como disfunção renal, 
idade, gestante...
 
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Segurança do fármaco 
–
 
o fármaco deve trazer o mínimo de toxicidade e 
malefícios ao paciente.
 
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Custo do fármaco
 
–
 
o medicamento deve ser de custo acessível ao paciente, 
uma vez que isso auxilia na adesão ao tratamento.2.
 
Faça um esquema com as classes de antibacterianos, com seus 
respectivos mecanismos de ação, uso clínico e classifique
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os como 
bactericidas ou bacte
riostáticos. 
 
 
B
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lactâmico
 
Penicilina
 
 
interfere com a síntese do 
peptideoglicano (responsável pela 
integridade da parede bacteriana).
 
Infecções 
estreptocócicas, 
venereas, do trato 
respiratorio superior e 
pele.
 
Bactericida
 
Cefalosporina
 
Carbapenêmicos
 
Monobactâmicos
 
Quinolonas
 
Inibem a atividade da DNA girase ou 
topoisomerase II, enzima essencial à 
sobrevivência bacteriana. 
Há uma 
síntese descontrolada de RNA 
mensageiro e de proteínas, 
determinan
do a morte das bactérias.
 
I
nfecções urogenitais, 
ITR e ITGI
 
Bactericida
 
Aminoglicosideo
 
Ligam
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se à fração 30S dos ribossomos 
inibindo a síntese protéica ou 
produzindo proteínas defeituosas. 
 
I
nfecções por 
microrganismos gram 
negativos
 
Bactericida
 
Macrolideos
 
inibição da síntese protéica
, através da 
ligação em receptores localizados na 
porção 50S do ribossoma, 
impedindo 
as reações de transpeptidação e 
translocação.
 
i
nfecções do trato 
respiratório por 
est
reptococos do 
grupo A, pneumonia 
por 
S. pneumoniae
, 
infecções superficiais 
de pele
 
Bacteriostático
 
ED 01 - Antimicrobianos 
 
1. Para uma antibioticoterapia ideal, quais aspectos devem ser levados em 
consideração? Comente cada um. 
 
 Identificação do microrganismo – a partir do momento que se sabe qual o 
microrganismo responsável pela patologia, torna-se mais eficiente o 
tratamento, pois o mesmo será direcionado para eliminação do organismo 
especifico. 
 Efetividade do fármaco – Ao analisar os fármacos, deve-se escolher aquele que 
vá resultar na melhora do paciente e eliminação do patógeno. 
 Local da infecção – o tratamento é mais eficaz quando se sabe onde é o local 
de infecção pois assim se usa uma via de administração que vá permitir o 
contato do fármaco com o patógeno. 
 Fatores do paciente – conhecer o histórico do paciente auxilia para escolha de 
um fármaco que não vá acarretar prejuízos em alguma peculiaridade do 
mesmo, como disfunção renal, idade, gestante... 
 Segurança do fármaco – o fármaco deve trazer o mínimo de toxicidade e 
malefícios ao paciente. 
 Custo do fármaco – o medicamento deve ser de custo acessível ao paciente, 
uma vez que isso auxilia na adesão ao tratamento. 
 
2. Faça um esquema com as classes de antibacterianos, com seus 
respectivos mecanismos de ação, uso clínico e classifique-os como 
bactericidas ou bacteriostáticos. 
 
B-
lactâmico 
Penicilina 
 interfere com a síntese do 
peptideoglicano (responsável pela 
integridade da parede bacteriana). 
Infecções 
estreptocócicas, 
venereas, do trato 
respiratorio superior e 
pele. 
Bactericida 
Cefalosporina 
Carbapenêmicos 
Monobactâmicos 
Quinolonas 
Inibem a atividade da DNA girase ou 
topoisomerase II, enzima essencial à 
sobrevivência bacteriana. Há uma 
síntese descontrolada de RNA 
mensageiro e de proteínas, 
determinando a morte das bactérias. 
Infecções urogenitais, 
ITR e ITGI 
Bactericida 
Aminoglicosideo 
Ligam-se à fração 30S dos ribossomos 
inibindo a síntese protéica ou 
produzindo proteínas defeituosas. 
Infecções por 
microrganismos gram 
negativos 
Bactericida 
Macrolideos 
inibição da síntese protéica, através da 
ligação em receptores localizados na 
porção 50S do ribossoma, impedindo 
as reações de transpeptidação e 
translocação. 
infecções do trato 
respiratório por 
estreptococos do 
grupo A, pneumonia 
por S. pneumoniae, 
infecções superficiais 
de pele 
Bacteriostático