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Antimicrobianos → Inibidores de parede celular Penicilinas Beta-lactâmicos Bactericidas → inibe síntese de parede celular de gram positivas (bactérias que ficam violetas) Atuam apenas em microorganismos que possuem parede celular de peptidoglicano Contra organismos de crescimento rápido Primeiras gerações: + eficazes contra gram-pos. Últimas gerações: + eficazes contra gram-neg. REPRESENTANTES: a) Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas: penicilina cristalina, penicilina G procaína, penicilina G benzatina “bezatacil”→ estreptococus e treponema palidum (IM, níveis baixos constantes p/ 21 - 28 dias, ñ chega no líquor, vasos linfáticos. Muito boa para faringite estrepto, celulite estrepto, impetigo e ectima) e penicilina V; b) Aminopenicilinas: ampicilina e amoxacilina (sem restrição p/ alimentação, ação contra cepas sem betalactamase, boa ação contra infecções streptocócicas e clostridium tetani, ação contra neisseria gonorreae e meningitidis, hemophilus influenzae, proteus mirabillis, escherichia coli* alguns. Indicada para: mesma de penicilinas, otite média aguda, PAC, rinossinusite aguda, gengivite, abscesso dentário, leptospirose, mordida de cão/gato, infecção urinária) ; c) Penicilinas resistentes às penicilinases: oxacilina; d) Penicilinas de amplo espectro: ampicilina–sulbactam, ticarcilina-ácido clavulânico, piperacilina–tazobactam e amoxicilina-ácido clavulânico (ação contra os mesmos da amoxicilina, ação contra staphylococcus aureus, hemophillus, moraxella catarralis, e. coli, proteus mirabillis que são gram-negativas, infecção de trato resp. sup. e inf., infecção anaeróbia, abscesso dentário, gengivite, age contra klebsiella pneumoniae (SÓ SE O ANTIBIOGRAMA COMPROVAR AÇÃO) ;. Cefalosporinas Beta-lactâmicos Funcionam como as penicilinas, mas são mais resistentes a algumas beta-lactamases; Por ser parecido quimicamente com as penicilinas, NÃO usar se o paciente for alérgico a penicilina. Primeira Geração: Apresentam elevada atividade contra cocos gram-positivos (S. aureus, S. epidermidis produtores de beta-lactamase, S. pneumoniae, Streptococcus agalactiae e Streptococcus pyogenes) e atividade moderada contra gram-negativos (E.coli , Proteus mirabilis e K. pneumoniae). Não possuem atividade contra H. influenzae, estafilococos resistentes à oxacilina, pneumococos resistentes à penicilina, Enterococcus spp. e anaeróbios. Podem ser utilizadas durante a gestação. REPRESENTANTES: Cefalotina e a Cefazolina: IV( apresentam boa absorção oral). É a cefazolina que é usada como profilaxia em cirurgias. Cefalexina (absorção oral boa, partes moles, eliminação renal → ajustar dose para doentes renais, ação boa contra streptococcus, e. coli, proteus, indicada p/ irisipela, celulite, ectema, faringite, abscesso cutâneo, impectigo) e Cefadroxil (são de uso parental). Segunda Geração: Atividade ligeiramente maior contra gram-negativos (H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae) e por serem muito menos ativas contra gram-positivos. Sua melhor ação em gram-negativos ocorre, pois estas drogas possuem resistência a hidrólise feita pelas cefalosporinases. São ativas contra Staphylococcus sensíveis a oxacilina, Streptococcus do grupo A, Streptococcus pneumoniae, enterobactérias, Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis. Além disso, possuem atividade contra bactérias anaeróbias, com exceção da Bacteroides fragilis, que normalmente é responsável por graves infecções do trato gastrointestinal. REPRESENTANTES: Cefoxitina (cefamicina), Cefuroxima, Cefuroxima axetil (via oral, custo alto, boa absorção p/ pele, partes moles, ação contra staphylo, strepto, e. coli, proteus, neiseris meningitidis, moraxella, hemophillus. Indicações: infecção trato resp. otite, rinossinusite, infecção urinária) e Cefaclor são as drogas que compõem esta classe. ADENDO: A Cefuroxima é apresentada como um sal sódico, é solúvel em água e tem administração parenteral, podendo ser intramuscular ou endovenosa. Pode ser usada para tratar infecções respiratórias, urinárias, infecções de pele e partes moles e infecções intra-abdominais. A formulação oral é indicada em infecções leves. O Cefaclor é administrado por via oral. É semelhante à cefuroxima, pois apresenta as mesmas indicações clínicas, porém sua absorção é prejudicada pela ingestão de alimentos. A Cefoxitina possui estrutura química similar à da cefalotina, no entanto, pertence à classe das cefamicinas. É administrada preferencialmente por via endovenosa, pois a intramuscular é bastante dolorosa e não ocorre absorção oral. Possui atividade contra anaeróbios do grupo Bacteroides fragilis, sendo utilizada no tratamento de infecções pélvicas e ginecológicas, infecções intra-abdominais, pré-diabético, profilaxia de cirurgias colorretais, entre outras. Contudo, apresenta elevada capacidade de induzir resistência enzimática por bactérias gram-negativas, portanto seu uso é restrito, e utilizado na maioria das vezes para profilaxia cirúrgica. Terceira Geração: Maior atividade contra bacilos gram-negativos, especialmente os produtores de beta-lactamase e mínima cobertura contra gram-positivos. Demonstram atividade moderada contra os S. aureus sensíveis à oxacilina, com exceção da ceftazidima, contudo, somente a ceftazidima apresenta ação contra P. aeruginosa, é a cefalosporina anti-pseudomonas. Atravessam a barreira hematoencefálica em casos de inflamação das meninges. REPRESENTANTES: Ceftriaxona (IM, boa distribuição p/ meningite, eliminação biliar, ñ precisa ajustar dose p/ doente renal, pode ser administrada a cada 24 horas → UBS! Espectro: staphilo, strepto, todos bacilos gram-neg. e cocos bacilos gram-neg., bom p/ tratar gonorréia, treponema pallidum, leptospirose. Indicar em: irisipela, endocardite, pneumonia, otite média aguda, rinossinusite bacteriana aguda, infecção respi. alta a moderada, pielonefrite (tem que pedir urocultura! → qual o med melhor?), gonorréia, sífilis, neurossífilis, neisseria gonorreae) cefotaxima e ceftazidima, todas administradas por via parenteral. ADENDO: A Cefotaxima e a Ceftriaxona possuem atividade contra aeróbias gram-negativas e gram-positivas, são as mais ativas contra Streptococcus com resistência intermediária às penicilinas. A ceftriaxona possui meia vida longa, podendo ser administrada em uma ou duas vezes ao dia. Já a Cefotaxima, precisa ser administrada com uma frequência maior, pois possui tempo de meia vida curto. Podem ser usadas para tratar inúmeras infecções por bacilos gram-negativos, entre elas pneumonias, meningites, infecções intra-abdominais, endocardites, infecções do trato urinário, infecções ósteo-articulares e abscessos cerebrais. A Ceftriaxona é a droga de escolha para o tratamento empírico da meningite por H. influenzae, S. pneumoniae e N. meningitidis. Também podem ser usadas na terapia da sífilis, em casos de impossibilidade de uso da penicilina e em infecções por Neisseria gonorrhoeae, por Shigella spp. e Salmonella. Para tratar a meningite em neonatos, a Cefotaxima é o fármaco de escolha, pois possui ação contra enterobactérias e baixo risco de efeitos adversos. Quarta Geração: Contra amplo espectro de gram-positivas (principalmente: Staphylococcus sensíveis à oxacilina, Streptococcus dos grupos A e B, Streptococcus pneumoniae) e gram-negativas, incluindo atividade antipseudomonas. Além disso, são resistentes às beta-lactamases e atingem as meninges durante a inflamação. REPRESENTANTE: Cefepime é o representante deste grupo, ele é inativo contra anaeróbios do grupo Bacteroides fragilis e possui meia vida mais longa que a Ceftazidima, podendo ser administrado duas vezes ao dia. É indicado em infecções hospitalares como: pneumonias, infecções sanguíneas, infecções do trato urinário, da pele e partes moles e meningites. Em pacientes neutropênicos e febris, recomenda-se o Cefepime em doses máximas, três vezes ao dia. Outras cefalosporinas: Ceftobiprole: é uma cefalosporina considerada de quinta geração, que exibe atividade contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos.É caracterizada pela atividade contra Staphylococcus aureus resistente à oxacilina (MRSA ou ORSA), Streptococcuspneumoniae e Enterococcusfaecalis (sensível à Ampicilina). Possui administração exclusivamente endovenosa e é usada principalmente para infecções complicadas de pele e partes moles. Ceftaroline: é semelhante ao Ceftobiprole pela atividade anti-MRSA, com espectro para S. pneumoniae e Enterococcusfaecalis (sensível a Ampicilina), porém possui atividade mais restrita contra bactérias gram-negativas. Apresenta os mesmos usos clínicos que o Ceftobiprole e também deve ser administrado por via endovenosa. EFEITOS ADVERSOS: Febre, eosinofilia, rash cutâneo, reação de hipersensibilidade, anemia, plaquetopenia, nefrite alérgica, neurotoxicidade, convulsões, náusea, vômitos, diarreia, candidíase, colite. Carbapenêmicos Beta-lactâmicos Mais eficazes contra gram-negativos, mas também atuam sobre os gram-positivos; São mais resistentes às enzimas beta-lactamases Dos Gram positivos, têm ação apenas contra Staphylococcus sp. e Streptococcus sp. sensíveis. Dos Gram negativos, têm ação contra praticamente todas as enterobactérias (Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus sp., Providencia sp.), boa parte dos bacilos gram negativos não enterobactérias (Neisseria sp., Haemophilus influenzae), boa parte dos bacilos gram negativos não fermentadores (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii) e anaeróbios (Bacteroides sp., Fusobacterium sp.). Um grande diferencial é a eficácia contra gram negativos produtores de β-lactamases de espectro estendido (ESBL), que inativam todos os outros β-lactâmicos. REPRESENTANTES: meropenem, imipenem e ertapeném; Monobactamos Bactericidas O aztreonam, que é o único monobactamo disponível comercialmente, tem atividade antimicrobiana, principalmente contra patógenos gram-negativos, incluindo as Enterobacteriaceae e P. aeruginosa. Inibidores da Beta-lactamase Não possuem uma ação muito efetiva, mas quando associados com um beta-lactâmico, tem um efeito considerável. Os estafilococos são os principais produtores das enzimas beta-lactamases dentro do grupo das bactérias gram-positivas (inativando principalmente as penicilinas). No grupo das bactérias gram-negativas existem variados microrganismos produtores das enzimas beta-lactamases. REPRESENTANTES: ácido clavulânico, o sulbactam e o tazobactam. ASSOCIAÇÕES: Como exemplos, temos a associação do ácido clavulânico com a amoxicilina (Clavulin) (Novamox) que aumenta a ação deste último contra a Escherichia coli produtora da enzima beta lactamase, e, existem também outras associações, como: Sulbactam+ampicilina (Unasyn); Piperacilina+tazobactam (Tazocin); Ticarcilina+Clavulanato de potássio (Timentin). Vancomicina Tratamento de infecções graves provocadas por cocos Gram-positivos resistentes aos antibióticos que são comumente empregados, e, que são menos tóxicos. Principalmente em caso de infecção por Staphylococcus aureus resistente à meticilina, incluindo absceso cerebral, meningite (estafilocócica e estreptocócica), septicemia bacteriana, endocardite bacteriana.Tem sido freqüentemente utilizada no tratamento das enterocolites (associada a outros antibióticos) especialmente causadas por C. difficile. Não usar associada com aminoglicosídeos Administrar mais lentamente para evitar a rápida liberação de histamina e posteriormente, a síndrome do homem vermelho, em que grande parte do corpo fica vermelho Usar por via intravenosa Bacitracina Os microrganismos sensíveis à bacitracina constituem a maioria das bactérias Gram-positivas, especialmente os estafilococos e estreptococos. Tem sido utilizada também associada a outros fármacos pouco absorvidos, como a neomicina e a polimixina B, com o objetivo de ampliar seu espectro antimicrobiano. Usada por via tópica → Antagonistas da síntese de Folato São bacteriostáticos Sulfonamidas Também chamadas de sulfas Elas competem com outro componente químico, o PABA, e impedem a síntese de folato, essencial para o crescimento das bactérias As principais indicações clínicas desta associação são as seguintes: Infecções das vias urinárias e respiratórias; infecção pelo Pneumocystis carinii, que causa pneumonia em pacientes com AIDS. As sulfonamidas possuem também várias aplicações tópicas, seja em queimaduras contra microrganismos Gram-negativos e Gram-positivos, como a sulfacetamida associada à trietanolamina (Paraqueimol), a sulfadiazina de prata (Dermazine); assim como em outras infecções como em otites, como a mafenida (4-aminometilbenzenossulfonamida) (Otosulf); no tratamento de vaginites, como o sulfatiazol + sulfabenzamida + sulfacetamida (Vagi-Sulfa). REPRESENTANTES: Sulfametoxazol, sulfadiazina, ou associação entre sulfametoxazol + trimetoprim ou cotrimoxazol, sulfassalazina → considerada uma sulfonamida intestinal, é utilizada no tratamento da colite ulcerativa e também na artrite reumatóide, possuindo ação antiinflamatória através da inibição da enzima cicloxigenase. → Inibidores da síntese de proteínas Geralmente são bacteriostáticos Aminoglicosídeos Ação bactericida, embora atue na leitura errada do DNA e produção de proteínas não funcionais, causando a morte do microrganismo Embora sejam eficazes contra muitos microrganismos aeróbicos gram-negativos, e, alguns gram positivos, os microrganismos anaeróbios são resistentes aos aminoglicosídeos (baixa atividade contra estreptococos e pneumococos). REPRESENTANTES: estreptomicina (o mais antigo do grupo); gentamicina (Garamicina), amicacina (Novamin), tobramicina (Tobramina) (Tobrex), netilmicina (Netromicina), neomicina (Neomicina), espectinomicina (Trobicin) ADENDO: Em pneumonia provocada por cepas sensíveis de Escherichia coli pode se utilizar a associação de um aminoglicosideo com uma ampicilina. No tratamento de infecções por Pseudomonas aeruginosa tem sido utilizada a tobramicina, gentamicina ou amicacina isolada ou em associação com uma penicilina que age contra Pseudomonas (piperaciclina ou ticarcilina). Tetraciclinas Atualmente, as tetraciclinas são utilizadas no tratamento da Doença de Lyme, nas infecções por clamídia, e, por riquétsias. NÃO usar em crianças ou grávidas REPRESENTANTES: tetraciclina (Tetrex), oxitetraciclina (Terramicina), doxiciclina (Vibramicina), minociclina (Minomax). ADENDO: A tetraciclina é utilizada no tratamento da acne, e, possui atividade contra microrganismos que causam infecções não complicadas do trato geniturinário, como Chlamydia trachomatis e Ureaplasma urealyticum, e, é utilizada no tratamento de outras patologias como amebíase extraintestinal (concomitante ou subseqüentemente com metronidazol), conjuntivite. A maioria das cepas de estreptococos é resistente às tetraciclinas. Macrolídeos Bacteriostáticos Usados para tratar infecções pulmonares NÃO usar em gestantes ou lactantes Possuem espectro bacteriano semelhante aos das penicilinas, principalmente a eritromicina sendo freqüentemente o fármaco de escolha para pacientes alérgicos à penicilina. REPRESENTANTES: eritromicina; Claritromicina; azitromicina; telitromicina, roxitromicina, espiramicina, miocamicina, diritromicina. ADENDO: Azitromicina (baixos níveis séricos, altos níveis tecido, excretada via biliar, ação contra staphylo, strepto, salmonella, coqueluche, leptospirose, toxoplasma gondii. Indicada em: hipersensibilidade a beta lactâmicos, celulite, abscesso, leve leptospirose, sífilis ñ neuro, infec. respi, otite, rinossinusite, PAC, mycoplasma, uretrites, diarreia aguda invasiva de leve intensidade) : é muito mais ativa contra as infecções respiratórias por H. influenzae e Moraxella catarrhalis. Claritromicina: Tem atividade similar à da eritromicina, mas também é ativa contra Haemophilus influenzae. Anfenicóis Se em concentrações mais baixas, são bacteriostáticos. Se em concentrações mais altas, são bactericidas REPRESENTANTES: cloranfenicol e tianfenicol O cloranfenicol é o fármaco de escolha em caso de febre tifóide e também na meningite provocada por H.influenzae em crianças pequenas, especialmentequando a cepa é resistente à ampicilina. Pode ser administrado por via oral, parenteral e tópica (incluindo ocular e canal do ouvido). Entretanto, devido à toxicidade, o uso sistêmico, encontra-se restrito às infecções graves, principalmente, quando não existe outro fármaco para o respectivo tratamento. Portanto, não deve ser usado em infecções que não sejam graves, nem também como uso profilático. Deve ser evitado por gestantes, lactantes e crianças. Tianfenicol é mais eficaz contra a Neisseria e Haemophilus. A administração pode ser por via oral, intramuscular, intravenosa e via retal (supositórios), devendo a dose ser reduzida em pacientes com insuficiência renal. Lincosamidas São considerados bacteriostáticos, entretanto, quando usados contra microrganismos muito sensíveis ou em altas doses, podem ser bactericidas. As lincosamidas são ativas contra a maioria das bactérias Gram-positivas e diversas Gram Negativas anaeróbias. Não devem ser usadas por gestantes e lactantes REPRESENTANTES: Lincomicina e clindamicina Clindamicina também pode tratar toxoplasmose do SNC; → Quinolonas Inibem a duplicação de DNA, são Bacteriostáticas Indicados em infecções complicadas das vias urinárias; e, são também indicados no tratamento de infecções provocadas pelo Pseudomonas aeruginosa como em infecções respiratórias e otite externa; osteomielite bacilar Gram-negativa crônica; e, erradicação de salmonelas em portadores. Existem os fluorados e não-fluorados: Os quinolônicos não fluorados são administrados unicamente por via oral, concentram-se somente na urina, portanto, devem ser indicados apenas para o tratamento de infecções do trato urinário; ● Os quinolônicos não fluorados são: ácido nalidíxico (Wintomylon); ácido oxolínico (Urilin); ácido pipemídico (Balurol) (Pipram) Pipurol); e, rosoxacino (Eradacil). ● Os quinolônicos fluorados, também denominados fluoroquinolônicos ou fluorquinolonas, são: Ciprofloxacino (Ciflox, VO, boa absorção neuro, age na prástata, ação contra bacilos entericos, staphylo, salmonella, pseudomonas aeruginosa, Ñ strepto. Indicações: infecção urinária, prostatite, PEDIR UROCULTURA e ANTIBIOGRAMA, usar p/ abscesso cutâneo se ñ tem cefalexina) (Procin); gatinofloxacino (Tequin); levofloxacino (Levaquim, quinolona respiratória → infec resp, ação contra strepto, staphylococcus aureus, mycoplasma, legionella pneumonae, sem ação contra enterococcus,) (Tavanic); lomefloxacino (Maxaquin); moxifloxacino (Avalox, 4º geração, ação baixa sist. urinário, boa p/ sist/ neuro, ñ precisa ajustar dose para nefropata, espectro parecido com levofloxacino, mesma indicação do levofloxacino, infecção staphylo, terapia 2 linha uretrite por clamidia, mycoplasma genitalia); norfloxacino (Floxacin) (Respexil); ofloxacino (Floxstat) (Oflox); pefloxacino (Peflacin). Geralmente administrados por via oral ou parenteral NÃO podem ser usados na gravidez, apenas a partir dos 18 anos EFEITOS ADVERSOS: Neurotoxicidade, sistema esquelético, artralgia, toxicidade cardiovascular, dissecção de aorta, intolerância gastro, hipoglicemia, hiperglicemia; ADENDO: O norfloxacino e o ofloxacino também são utilizados no tratamento da gonorréia; o norfloxacino no tratamento da prostatite bacteriana; e, o ofloxacino é utilizado no tratamento da cervicite Os anti-sépticos e analgésicos do trato urinário mais utilizados, são: nitrofurantoína (Macrodantina); e, metenamina (Neohexal); (Sepurin); e, fenazopiridina (Pyridium). Nitrofurantoína: administrada por via oral, mantendo a urina ácida para melhor funcionamento do medicamento. Metenamina: usada em associação com o ácido ascórbico, para tratamento de infecções crônicas do trato urinário; Fenazopiridina: é uma analgésico e não deve ser usada em gestantes de jeito nenhum e seu uso não pode ultrapassar 48 horas. → Fármacos Anti Micobactérias Usados contra tuberculose e hanseníase; São utilizados mais de um fármaco para evitar o surgimento de cepas resistentes; Consideram-se fármacos de primeira linha os que possuem menor toxicidade e maior eficácia, enquanto os fármacos de segunda linha são o que possuem maior toxicidade, além de menor eficácia Tuberculose: REPRESENTANTES: Fármacos de primeira linha utilizados no tratamento da tuberculose são: Isoniazida, etionamida, pirazinamida, etambutol, rifampicina, e, estreptomicina. Fármacos de segunda linha para o tratamento da tuberculose são: Ciclosserina (CS), e, o ácido amino-salicílico Os fármacos para tratar tuberculose não são contraindicados para gestantes, mas deve ser evitada a lactação; ADENDO: Etionamida – fármaco do grupo das amidas heterocíclicas, age inibindo a síntese protéica pelo bacilo de Koch. Não é recomendada em pacientes com diabetes mellitus, em lactantes, nem em crianças. Alguns autores recomendam a etionamida como fármaco de segunda linha devido à toxicidade. Pirazinamida – trata-se de outro fármaco do grupo das amidas heterocíclicas, entretanto, pouco se conhece sobre o mecanismo de ação. Administrada por via oral, também está contra-indicado em crianças. Devido provocar a retenção de uratos não é recomendável o uso em pacientes com a doença Gota. Em altas doses pode provocar a hepatoxicidade. Etambutol – ainda com mecanismo de ação desconhecido, o etambutol é administrado por via oral. Como penetra no LCR é utilizado também no tratamento da meningite tuberculosa. Não são comuns os efeitos adversos, que podem ocorrer como distúrbios gastrintestinais, artralgia, cefaléia, e, neurite óptica. E, pode provocar a exacerbação da doença Gota, pois, diminui a excreção de uratos A cicloserina constitui um fármaco tuberculostático administrado por via oral, que age sobre inibindo a síntese da parede bacteriana. Pode ocorrer acúmulo desta droga no rim, em caso de insuficiência renal. Os efeitos adversos incluem: Neuropatias periféricas, e, pode ocorrer exacerbação de crises convulsivas em pacientes com a epilepsia. Estreptomicina não é muito usada pela sua toxicidade Rifampicina é usada na primeira fase do tratamento da tuberculose, e diminui o efeito contraceptivo dos anticoncepcionais orais; Hanseníase REPRESENTANTES: Rifampicina, dapsona e clofazimina; Dapsona: administrada por via oral No tratamento da hanseníase tuberculóide são utilizadas a dapsona e a rifampicina. No tratamento da hanseníase lepromatosa (com muitos bacilos) são utilizadas a dapsona, a rifampicina e a clofazimina. → Antibióticos usados contra protozoários Metronidazol: trata tricomoníase, giardíase e amebíase. Em relação às bactérias, o uso deve ser limitado às bactérias anaeróbicas, incluindo o B. fragilis. Os Clostridium que provocam a colite pseudomembranosa podem ser tratados com o metronidazol. O metronidazol é indicado também no tratamento da vaginite por Gardnerella vaginalis, assim como. na profilaxia de infecção pós-operatória, em pacientes que vão submeter se a cirurgia colorretal eletiva classificada como contaminada. NÃO pode haver o consumo simultâneo de álcool. Furazolidona: indicada no tratamento da giardíase e de enterites e disenterias causadas por bactérias sensíveis como Salmonella e Shigella. A furazolidona é administrada unicamente por via oral, e, deve-se evitar a ingestão de álcool durante e até quatro dias após o tratamento devido ao efeito dissulfiram. Não deve ser usada por gestantes nem em lactantes.
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